海洋药物的进展

海洋药物的进展1《精细化学品与工艺学》课程论文海洋药物的进展学院：材料与化工学院班级：09化工作者：郑飞（20090411310033）张银屏（20090411310098）海洋药物的进展2目录一、海洋药物的发展概况------------------------------------------3二、海洋药物研究现状--------------------------------------------42.1海洋动物中活性物质的研究--------------------------------42.1.1海参生物中活性物质的研究----------------------------42.1.2海绵中活性物质的研究--------------------------------52.1.3贝类中活性物质的研究--------------------------------62.2海洋植物中活性物质的研究--------------------------------62.2.1螺旋藻----------------------------------------------72.2.2红藻和褐藻类---------------------------------------72.2.3海藻酸胶-------------------------------------------72.3海洋微生物活性物质的研究--------------------------------72.3.1海洋细菌活性物质的研究------------------------------82.3.2海洋真菌活性物质的研究-----------------------------8三、海洋药物研究的重点领域--------------------------------------93.1海洋抗癌药物研究-----------------------------------------93.2海洋心脑血管药物研究-------------------------------------93.3海洋抗菌、抗病毒药物研究---------------------------------93.4海洋消化系统药物研究-------------------------------------93.5海洋消炎镇痛药物研究-------------------------------------103.6海洋泌尿系统药物研究-------------------------------------103.7海洋免役调节作用药物研究---------------------------------103.8其他海洋药物研究-----------------------------------------10四、海洋抗肿瘤药物-----------------------------------------------104.1ET-743(Ecteinascidin-743)---------------------------------114.2膜海鞘素DidemninB-----------------------------------------114.3海兔毒素(dolastatin10)---------------------------------114.4PhakellistatinsPetti-------------------------------------124.5苔藓虫素(Bryostatin-1)----------------------------------12海洋药物的进展34.6KahalalideF----------------------------------------------134.7海星皂苷--------------------------------------------------134.8海力特----------------------------------------------------134.9聚古罗糖酯(912)------------------------------------------14五、加快海洋药物研究的对策与建议---------------------------------14海洋药物的进展摘要：海洋是一个巨大的天然产物宝库,占地球表面积71%。动物界28个主要动物门有26门生活在海洋水域,低等海洋生物物种更多达15~20万种,据估计约有50余万种动物和13000余种植物栖息于海洋环境之中,海洋生物物种的丰度远高于陆地生物。生长在海洋这特殊环境(高盐、高压、缺氧、缺少光照等)中的海洋生物,在其生长和代谢过程中,产生并积累了大量具有特殊化学结构并具特殊生理活性和功能的物质。21世纪人类社会面临着人口剧增、资源匮乏、环境恶化0三大问题的严峻挑战。随着陆地资源的日益减少,开发海洋,向海洋索取资源变得日益迫切,而开发海洋药物已迫在眉睫。现综合相关文献对20世纪中后期国内外海洋药物的研究进展作一概述。关键词:海洋药物、重点领域、生物活性物质、抗肿瘤药物、对策与建议正文：海洋药物的定义：海洋药物是指以海洋生物及矿产资源为药源,运用现代科学方法和技术制得的有效药物。海洋药物是天然药物的重要来源,包括海洋植物药、海洋动物药和海洋矿物药。以下从五个方面来具体论述我们对海洋药物的认识。一、海洋药物的发展概况当前世界上海洋天然产物的开发研究正方兴未艾,走在这一领域前列的是美国,日本及欧共体的成员国。在美国,国家研究委员会和国立癌症研究所每年用于海洋药物开发研究的经费各为5000多万美元;近年来,美国国立卫生研究海洋药物的进展4所的海洋药物研究资金已增加到全部研究资金的11%以上,与合成药、植物药基本持平。日本海洋生物技术研究院及日本海洋科学和技术中心每年用于海洋药物开发研究的经费约为1亿多美元。欧共体,海洋科学和技术计划每年用于海洋药物开发研究的经费约为1亿多美元。海洋天然药物的筛选,在20世纪60年代中期开始筛选抗肿瘤物质,70年代以后扩大到抗病毒、免疫抑制、强心、抗炎等物质的筛选,80年代以抗菌、抗霉菌为多。随着新的生物技术如:基因工程、细胞工程和酶工程的研究与应用,进一步促进了海洋药物的研究与开发。至90年代,海洋生物已成为一门成熟的研究学科,为海洋药物研究奠定了良好的基础。目前,主要以抗心脑血管病、抗艾滋病等研究为主。生物活性筛选结果表明有20%左右的海洋提取物或化合物显示不同程度的活性,在已发现的这些化合物中,不仅包括了陆地生物中已存在的各种化学结构类型,并且还存在很多特殊化学结构类型,它们的特异化学结构是陆生天然活性物质所无法比拟的,成为研制开发新药的基础。以下是各国海洋药物专利量分布图，基本反映现在各国在海洋药物方面的发展情况。二、我国现代海洋药物研究现状我国现代海洋药物的研究始于20世纪70年代，大致经历了两个阶段。第一阶段从70年代至80年代，自卫生部召开全国首次海洋药物座谈会后，海洋药物研究逐步纳入国家计划，结束了民间散在的研究历史；90年代后为第二阶段，海洋药物研究获得了飞速发展，许多海洋药物相继问世。迄今研究的海洋生物已有500余种，分离获得数千种具有各种生理活性的化合物，其中获得发明专利的有50海洋药物的进展5余种。海洋天然产物、海洋多糖、海洋微生物和海洋生物技术的研究已成为我国海洋药物研究的四大特点。作为海洋特殊生态环境中的许多结构新颖、活性独特的海洋生物活性物质,是药物筛选和结构改造的先导化合物,也是现代海洋药物研究的基础。2.1海洋动物中活性物质的研究海洋动物的种类很多,按分类系统划分,可分为海洋无脊椎动物、海洋原索动物和海洋脊椎动物三大类,估计有16~20万种。但目前对海洋动物中的活性成分的研究主要集中在海参、海绵、贝类等几种。2.1.1海参生物中活性物质的研究在我国海参资源丰富,我国海参的种类有140多种,可供食用的有20多种[7]。海参中的活性成分主要有:2.1.1.1多糖海洋生物多糖按原料来分可以分为海藻多糖和海洋动物多糖。海参多糖是海参体壁上的一种活性成分,占海参干重的6%。近几十年的研究表明海参多糖具有多种药效。(1)可以增加免疫力;(2)具有抑制肿瘤的作用;(3)具有抗凝血的作用;(4)可以降低血粘度。2.1.1.2甾醇甾醇是构成海参脂质的重要成分,包括各种游离甾醇、结合甾醇和皂甙。2.1.1.3毒素类海洋中有很多生物体内具有生物毒素,这些生物毒素一方面对人体有害,但另一方面在量少的情况下又是很好的生物药品。海参毒素具有细胞毒性和神经毒性,能够抑制细胞生长,导致细胞完全解体。但从海参中提取的类似皂角甙的毒素对中风的痉挛性麻痹有效。2.1.2海绵中活性物质的研究海绵属多孔动物门,是最原始的、最低等的多细胞动物,大多数生活在海洋中。它的构造简单、无口、无消化腔也无行动器官。海绵由于易于采集,而且往往含有很多结构罕见的、具有抗癌或抗病毒活性的次生代谢产物,成为海洋药物开发最重要的生物资源之一。海绵中的活性成分主要有以下几种：2.1.2.1萜类近年来从海绵中提取出的化合物以萜类最多。其中有很多具有生物活性,从海绵中分离出的萜类有的具有抗病毒和抗癌的作用。并且具有很强的选择性和很高的活性。海洋药物的进展62.1.2.2生物碱类生物碱类是海绵中含量较丰富的一种含氮化合物。海绵中的生物碱类有很多具有抗菌、抗肿瘤和抗病毒的活性。2.1.2.3甾醇类从海绵中也可以分离到甾醇类,并且这些甾醇类往往具有酶抑制性。2.1.3贝类中活性物质的研究海洋贝类由于不但味道鲜美而且具有抗肿瘤、抗衰老、增强免疫体制等作用而备受人们关注。现在从海洋贝类中发现了很多抗癌和具有免疫功能的活性物质。总结有以下几种:2.1.3.1文蛤提取物有报道称对文蛤肉进行酶解,得到的混合多肽水解液,能较好的抑制高血脂中TC、TG的升高,提高HLD-C含量及抗脂肪肝作用。从文蛤中提取的蛤素对肿瘤和白血病有预防和抑制作用,主要为糖蛋白和多糖,1965年由Schmeer首先从文蛤中提取出来。现在对海洋多糖类研究得比较多,海洋多糖类具有很多药用功能。因此,文蛤也是制备肽类和多糖类功能性食品的良好海洋资源。2.1.3.2牡蛎提取物牡蛎是很常见并且营养丰富的一种海洋贝类,它富含糖元、蛋白质、牛磺酸、氨基酸、维生素、微量元素等营养成分,特别是其中的牛磺酸、氨基酸、生物锌等功能活性成分给其赋予很高的价值。我国卫生部已批准将牡蛎列为第一批既是药材又可作为食品的保健疗效品。牡蛎所含的牡蛎多糖具有降低血清胆固醇、防血栓等功能,而且牡蛎糖元可抗机体疲劳、改善心脏及血液的循环功能、增进肝脏的功能并对糖尿病十分有益[9]。2.1.3.3扇贝提取物海洋贝类营养丰富,可以从中提取人类所需的全部必需氨基酸、各种多肽和糖蛋白。在扇贝中可以提取出扇贝多肽和扇贝多糖类。初步研究表明,从扇贝中提取出的活性多肽具有抗氧化活性,能消除羟自由基和超氧阴离子,有延缓皮肤自然老化的作用和抑制紫外线辐射损伤的Hela细胞和人的表皮成纤维细胞凋亡。海洋贝类中有很多都含有生物活性成分,很多海洋贝类提取物都有抗癌和提高免疫力的作用。海洋贝类中所含有脂质、氨基酸活性蛋白类、糖类以及维生素类都可以开发成保健食品和药品。海洋药物的进展72.2海洋植物中活性物质的研究海洋植物是海洋世界的肥沃草原,而海藻是海洋生物中的一个大家族。从显微镜下才能看得见的单细胞硅藻、甲藻,到高达几百米的巨藻,有8000多种。它不仅是海洋鱼、虾、蟹、贝、海兽等动物的天然牧场,而且是人类的绿色食品,也是制造海洋药物的重要原料。2.2.1螺旋藻螺旋藻营养丰富,是一种高蛋白、低脂肪、低热量、低胆固醇的保健食品。近年来研究发现螺旋藻具有很多药用价值:(1)提高机体免疫力功能;(2)抗癌防癌作用;(3)抗辐射作用;(4)改善过量金属对人体的有害影响;(5)对皮肤和外伤