作用于消化系统的药物.

第九章作用于消化系统的药物主要内容1抗消化性溃疡药2助消化性药3止吐药及促胃动力药4泻药和止泻药第一节助消化药胃蛋白酶和胰酶：消化不良乳酶生：小儿消化不良酸性破坏肠溶制剂碱性破坏与酸同服第二节抗消化性溃疡药抗酸药抑制胃酸分泌药黏膜保护药抗幽门螺杆菌药H2-R阻断药M-R阻断药胃泌素-R阻断药质子泵抑制剂（PPI）重点重中之重防御因子黏液分泌碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生局部血液循环前列腺素攻击因子胃酸过多幽门螺旋杆菌胃蛋白酶原遗传、吸烟、药物消化性溃疡发病机制失衡H+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2胃腔黏液层NaClPG黏液pH7黏膜有通道膜的壁细胞胃液Cl-胃蛋白酶黏液层的保护作用药理作用弱碱性物质，直接中和胃酸升高pH；降低胃蛋白酶活性常用的药物氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝（作用慢而持久，有收敛作用）碳酸氢钠一、抗酸药氢氧化铝：中和过多的胃酸维生素U:促进胃黏膜再生颠茄提取物：抑制腺体分泌，解除平滑肌痉挛【分类】：H2-R阻断药：雷尼替丁、法莫替丁M-R阻断药：哌仑西平胃泌素-R阻断药：丙谷胺质子泵抑制剂（PPI）：奥美拉唑二、抑制胃酸分泌药MRH2RGRH+-K+-ATP酶H+K+奥美拉唑壁细胞哌仑西平胆碱Ach西咪替丁丙谷胺组胺Hist促胃泌素Gast抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节（一）H2受体阻断药【作用机制】：阻断壁细胞上的H2受体。【特点】：抑制胃酸分泌作用强而持久，疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。西咪替丁→作用持久，肝药酶抑制剂。雷尼替丁→抗酸为西咪替丁的4～10倍，对肝药酶的抑制作用弱。抗雄性激素法莫替丁：抗酸为西咪替丁的40～50倍，不抑制肝药酶，无抗雄激素作用代表药物（二）H+-K+-ATP酶抑制剂(PPI)K+胞质细胞外液与H+-K+-ATP酶结合→酶失活→H+分泌减少代表药物上市时间开发商化学名商品名1988瑞典阿斯利康奥美拉唑洛赛克1991日本武田兰索拉唑达克普隆1994德国BYK泮托拉唑泰美尼克1999日本卫材雷贝拉唑波利特2000瑞典阿斯利康埃索美拉唑耐信奥美拉唑【体内过程】：在酸性环境中快速灭活，常用肠溶胶囊【药理作用】：①抑制胃酸分泌→不可逆地抑制H+-K+-ATP酶②促进溃疡愈合→增加粘膜血流量③抗幽门螺杆菌【临床应用】：反流性食道炎；消化道溃疡；HP感染;卓-艾综合症【作用机制】阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌。阻断M1、M2受体，明显缓解症状，用于胃、十二指肠溃疡的治疗。（三）M受体阻断药:哌仑西平丙谷胺【药理作用】①化学结构与胃泌素相似→竞争受体→抑制胃酸分泌②促进黏液合成，增强胃黏膜的黏液－HCO3-盐屏障。（四）胃泌素受体阻断药米索前列醇性质稳定，口服吸收好；抑制基础胃酸分泌；促进黏液和HCO3-分泌；促进受损上皮细胞重建和增殖。临床用于治疗胃和十二指肠溃疡，预防复发。引起子宫收缩妊娠期禁用三.胃黏膜保护药硫糖铝促进粘膜合成前列腺素E2增强生长因子的作用抑制Hp的繁殖应用注意：①在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用；②与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低上述药物的生物利用度；三.胃黏膜保护药重要吸附胃蛋白酶，抑制其活性；增加黏液和HCO3-盐分泌，在溃疡面上形成保护膜；肾功能不良者禁用。枸橼酸铋钾三.胃黏膜保护药1982年，澳洲学者马歇尔和沃伦发现了幽门螺旋杆菌，并证明该菌感染胃部会导致胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。两人也因此获得了2005年诺贝尔医学奖。幽门螺杆菌90%十二指肠溃疡和80%胃溃疡抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。抗溃疡药：铋制剂、质子泵抑制剂、硫糖铝四.抗幽门螺杆菌药治疗伴有Hp感染的溃疡治疗三联疗法一种PPI，加下列中的两种：阿莫西林，克拉霉素，甲硝唑四联疗法一种PPI＋铋剂＋四环素＋甲硝唑第二节止吐药与增强胃肠动力药（一）H1受体阻断药苯海拉明茶苯海明（乘晕宁）异丙嗪（冬眠合剂组成之一）（二）M胆碱受体阻断药东莨菪碱（三）多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺（胃复安）【药理作用】:CNS阻断多巴胺受体，高剂量阻断5-HT3受体;胃肠道：促进运动，加速胃排空和肠内容物运动。【不良反应】:锥体外系症状。【临床应用】慢性消化不良，放疗、化疗的止吐药。多潘立酮（吗丁啉）【药理作用】作用于外周，阻断胃肠的多巴胺D2受体，加强胃肠道蠕动，促进胃排空。【临床应用】慢性消化不良，放疗、化疗导致的呕吐有效。（四）5-HT3受体阻断药昂丹司琼【作用机制】竞争性拮抗CNS和胃肠道5-HT3受体；【临床应用】抑制放疗或化疗所致的恶心、呕吐；【作用特点】不良反应少，疗效优于甲氧氯普胺。（五）增强胃肠动力药西沙比利→莫沙必利•【药理作用】5-HT4受体激动药。增加胃肠运动。【临床应用】用于胃轻瘫和胃肠反流性疾病。临床常用第四节泻药（一）刺激性泻药酚酞：刺激结肠蠕动1997年，美国FDA宣布含酚酞的非处方药不是“安全和有效”的，这是由于在动物实验中酚酞有致癌作用。（二）渗透性泻药硫酸镁，乳果糖，甘油：作用特点：肠道不吸收，增加肠道容积。镁钙拮抗复习题1.对粘膜及溃疡面有收敛止血作用的抗酸药物是A.氢氧化铝B.碳酸钙C.三硅酸镁D.氢氧化镁E.碳酸氢钠2.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是A.阻断H1受体B.阻断H2受体C.阻断M胆碱受体D.中和胃酸E.保护胃粘膜复习题3.关于奥美拉唑，下列叙述哪项不正确A.口服后在胃内转化为有活性的次磺酰衍生物B.抑制基础胃酸与最大胃酸分泌C.其硫原子与H+－K+－ATP酶上的巯基结合，抑制H+泵功能D.服药4～6周，胃溃疡愈合率达97％E.对H2受体阻断药无效的消化性溃疡疗效差复习题4.不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用的药物是A.硫糖铝B.奥美拉唑C.西米替丁D.哌仑西平E.米索前列醇5.多潘立酮发挥胃动力作用的机制是A激动中枢多巴胺受体B阻断中枢多巴胺受体C阻断外周多巴胺受体D激动外周多巴胺受体E阻断外周M受体