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盐酸尼卡地平注射液药品名称通用名称：盐酸尼卡地平注射液英文名称：NicardipineHydrochlorideInjection商品名称：佩尔英文名NicardipineHydrochlorideInjection通用名盐酸尼卡地平注射液商品名佩尔成份盐酸尼卡地平适应症注射液手术时异常高血压的紧急处理；高血压急症。缓释胶囊原发性高血压。规格10ml：10mg服药与进食服药不受进食影响用法用量注射液：用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，配成浓度为0.01-0.02%（1mL中含盐酸尼卡地平0.1-0.2mg）后使用。手术时异常高血压的紧急处理：以每分钟2-10ug/kg（体重）的剂量给药，根据血压调节滴注速度，必要时可以10-30ug/kg（体重）的剂量静脉直接给药。高血压急症：以每分钟0.5-6ug/kg（体重）的剂量给药，根据血压调节滴注速度。缓释胶囊：用于治疗原发性高血压时，每次40mg，每日2次，口服。不良反应注射液：申请获得通过时和上市后进行了统计调查，在总计病例6399例中，怀疑与本药有关的不良反应（包括临床实验室检查异常）是140例（2.2%）。手术时血压异常升高的急救处置：不良反应在6093例中出现了109例，其中主要的是心动过速36例。高血压急症：申请通过时的不良反应在59例中出现了10例（16.9%），其中主要是颜面潮红3例。有临床意义的不良反应：麻痹性肠梗阻：因为有时出现麻痹性肠梗阻，所以在发现异常时要停止给药，进行适当的处置。低氧血症：因为有时会出现低氧血症，所以在发现异常时要停止给药，进行适当的处置。肺水肿，呼吸困难：因为急性心功能不全的患者有时会出现肺水肿，呼吸困难等到症状，所以在发现这些症状时要停止给药，进行适当的处置。心绞痛（外国的病例）：在国外有报告指出，使用本注射液治疗后，有不到1%的冠状动脉疾病患者出现心绞痛或心绞痛加重。在发现这些症状时应停止给药，进行适当的处置。其他不良作用（0.1-5%以下）：循环系统-心动过速、心悸、颜面潮红、全身疲倦感、心电图变化。急性心功能不全时出现血压降低、肺动脉压升高、心指数降低、急性早搏、急性期外收缩、紫绀、动脉血氧分压降低。肝脏-肝功能障碍（GOT、GPT等升高）。肾脏-尿素氮、肌酐升高。消化系统-恶心、呕吐、反胃。其他：头痛、体温升高、尿量减少、血中总胆固醇降低、寒颤、后背痛、血清钾升高。缓释胶囊：常见有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红。有时出现GOT、GPT、γ-GTP升高，偶有胆红素升高。较少见心悸、乏力、心动过速。有时出现便秘、腹痛，偶有食欲不振、腹泻、恶心，呕吐。其他：偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高、粒细胞减少。禁忌对本品有过敏反应者，颅内出血尚未完全止血的患者，脑中风急性期颅内压增高的患者，重度主动脉瓣狭窄，急性心功能不全，二尖瓣狭窄，肥厚型梗阻性心肌病、低血压（收缩压低于90mmHg）、心源性休克的患者（有使心输出量和血压进一步降低的可能性）；急性心功能不全，发病后状态尚不稳定的重度急性心肌梗死的患者（对于有大范围的、3支动脉血管病变引起的梗死等重度急性心肌梗死的患者，有时会引发剧烈的血液动力学变化、有使病情进一步恶化的可能性）。收起注意事项注射液高血压急症患者给予此药将血压降至目标血压后，尚需继续治疗且可口服时，应改为口服制剂。长期给予本药时，注射部位有时可出现疼痛、发红，请改变注射部位。药品的作用会有个体差异，所以请密切地注意血压和心率的变化。肝功能障碍的患者和主动脉瓣狭窄的患者，需慎重给药。缓释胶囊有肝、肾功能障碍的患者，低血压，心力衰竭，青光眼，孕妇，哺乳期妇女，儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。使用本药时需观察血压，心率。停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。收起FDA妊娠药物分级C孕妇及哺乳期妇女用药对孕妇和哺乳期妇女只有在判断认为有益性高于危险性时才可使用。最好避免对哺乳期妇女给药，不得已给药时要让其避免哺乳。动物实验表明，本药会分布到乳汁中。儿童用药对小儿用药的安全性尚未明确。老年用药老年人用药应从低剂量开始。药物相互作用与下列药物合用时应慎重：与降压药、β-阻滞剂、芬太尼合用时有药理学相加作用时会出现血压降低。西咪替丁可抑制肝脏的药物代谢酶P450，使血中钙拮抗剂的浓度升高，增加本药的作用。有时会增强地高辛的作用，主要是肾脏的清除减少，使血中地高辛的浓度升高。必要时减少地高辛的用量。因为本药的蛋白结合率比较高，由于竞争性地结合血浆蛋白，使游离型的苯妥英钠增加，苯妥英钠又可诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂的代谢，必要时减少苯妥英钠的用量或增加本药的用量。利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂的代谢，有时会消弱本药的作用，必要时增加本药的用量。环孢素竞争性地抑制肝脏的药物代谢酶P450，使血中环孢素或本药的浓度升高，必要时减少环孢素及本药的用量。本剂与其他降压药联合用药时，有可能产生相加作用，使用时应多加注意。在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁等加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。收起药物过量因本药用量过量引起明显低血压时，应中止给药。此外，如想迅速恢复血压，应给予升压药（肾上腺素）。药理作用盐酸尼卡地平为钙拮抗剂，通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用。盐酸尼卡地平对血管平滑肌的作用比对心肌的作用强30,000倍，其血管选择性明显高于其他钙拮抗剂。（1）降压作用①一般降压作用：在麻醉狗身上显示了剂量依赖性降压作用，其用量作用曲线的倾斜度是比较平稳的,从这一点看，在控制血压方面不过度的降低血压，具有良好的调节性。②对异常高血压的降压作用：一般认为内因性升压物质（去甲肾上腺素、血管紧张素Ⅱ）是麻醉时偶发性异常高血压的病因，本药可剂量依赖性地抑制这种原因引起的血压升高。同时对升压物质（血管紧张素Ⅱ）诱发的高血压，也显示了剂量依赖性降压作用。③对使用戊巴比妥、GOF、NLA中任何一种药物麻醉的狗和猴子均呈大致相等的降压作用。（2）对心血管系统的作用具有较强的扩张冠状动脉作用，在增加冠状动脉血流量的同时，通过使末梢血管阻力降低，从而减轻后负荷降低心肌耗氧量，增加心搏出量。（3）对脏器血液循环与血气交换的影响本药在降低血压的同时，可增加脑、心及各种器官的血流量。对血气交换无影响。（4）利尿作用可增加人体肾血流量及肾小球滤过率，发挥利尿作用。收起毒理研究亚急性、慢性毒性：对大白鼠与狗进行静脉内给药试验并研讨其结果。除药理作用引起的血压下降之外，包括心脏在内的任何器官均未发现病理组织学上的异常。生殖试验：对大白鼠和兔没有发现致畸性等生殖毒性。收起药代动力学健康成人静脉给药0.01～0.02mg/kg的剂量时，血浆中药物原型浓度的半衰期为50～60分钟，全身麻醉的患者静脉给药0.01～0.03mg/kg的剂量时，半衰期为22～45分钟。健康成人，以4mg/小时（约1.1mg/kg/分）的速度，连续静脉内给药2小时，半衰期为109分钟，全身清除率为10.7ml/kg/分；高血压急症患者以0.5mg/kg/分的剂量逐步增量或减量的方法，连续5～24小时静脉给药后，半衰期为160分钟，全身清除率为14.2ml/kg/分。健康人尿中的主要代谢产物是M-11（N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物）的偶合物。与血浆蛋白的结合率在invitro（健康人）、invitro（急性心功能不全患者）、invivo（全身麻醉下的患者）都是90%以上。收起化学成份化学名称为：2，6-二甲基-4-（-3-硝基苯基）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸,3-[β-（N-苄基-N-甲氨基）]-乙酯-5-甲酯盐酸盐分子式：C26H29N3O6·HCl分子量：515.99收起性状本品为淡黄色澄明液体。贮藏遮光、密闭、室温保存。有效期3年。生产企业安斯泰来制药（中国）有限公司药品监管分级医保药品