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竟安®MCT产品介绍丙泊酚赋形剂-脂肪乳-的重要性•1962年，卡比公司在世界上第一个研制出脂肪乳技术。•1975年，丙泊酚被研发出来，但因其只能溶于脂溶剂，限制了其广泛的应用。•1986年，使用费森尤斯卡比脂肪乳技术（主要含长链甘油三酯（LCT）的水包油乳剂），丙泊酚才可以作为人用药使用。1：注射痛的问题2：对肝脏的影响问题3：脂肪代谢的问题而今丙泊酚已经成为使用最多的静脉麻醉药（IMS数据显示07年全球用量在1.3+亿支）但是目前使用的丙泊酚LCT还存在一些不尽如人意的地方。目前欧州、日本更倾向于使用丙泊酚MCT静安LCTLongChainTriglyceride科技·卓·悦竟安®MCTMiddleChainTriglyceride升级竟安®MCT—丙泊酚制剂的全新升级丙泊酚制剂的全新改进成分作用中文商品名：静安中文商标：竟安®英文商品名：PropofolFresenius英文商品名：PropofolMCTfresenius通用名：丙泊酚注射液通用名：丙泊酚中长链脂肪乳注射液英文名：propofolinjection英文名：propofolMCTinjection1%2%1%2%丙泊酚主药10.0克20.0克10.0克20.0克大豆油药物载体（乳粒内相）100.0克100.0克50.0克50.0克中链甘油三酯药物载体（乳粒内相）--50.0克50.0克甘油渗透压调节剂22.5克22.5克22.5克22.5克纯化卵磷脂pH调节剂12.0克12.0克12.0克12.0克油酸乳化辅助剂0.4-0.8克0.4-0.8克0.4-0.8克0.4-0.8克氢氧化钠pH调节剂0.05-0.11克0.05-0.11克0.05-0.11克0.05-0.11克注射用水水相加至1000ml加至1000ml加至1000ml加至1000ml竟安®MCT相比丙泊酚LCT•升级–显著减轻注射痛–明显减低肝脏负荷–更少发生高甘油三酯血症竟安®MCT溶解度更高，因此水相游离丙泊酚减少，从而显著减轻注射痛。利多卡因与丙泊酚乳液混合的问题使油滴的物理性质改变30’24h利多卡因与丙泊酚乳液混合的问题扫描电镜显微照片(SEM)丙泊酚：利多卡因=5:1•A对照(panelA,7500),B单独1%丙泊酚(panelB,7500),C30分钟后的油滴(panelC,7500)D24小时后的油滴(panelD,5000)白色标尺为10微米AnesthAnalg2003;97:1646–51竟安®MCT相比丙泊酚LCT显著减轻注射痛竟安®MCT游离丙泊酚减少30%，显著减轻注射痛Ref:RoehmK.D.etal.AnasthesiolIntensivmedNotfallmedSchmerzther.38(2003)643-647既往研究证明竟安®MCT相比丙泊酚LCT显著减轻注射痛MCT较少发生肝脏脂肪浸润，且在肝细胞内很少依赖肉毒碱进行转运，因此使用竟安®MCT可以减轻肝脏负荷M,Ball.JPEN1988,12脂肪乳的代谢途径M,Ball.JPEN1988,12竟安MCT相比丙泊酚LCT明显降低肝脏负荷中华普通外科杂志2001年4月第16卷第4期竟安®MCT较少依赖肉毒碱转运，减轻肝脏负荷AKBR(血酮体比率）是反映肝脏能量代谢状况的敏感指标长时间镇静，竟安MCT对肝功能影响小HermannJ.Theilen,etal.Aneth&Analg;2002:95:923-929丙泊酚本身也存在肝外代谢BrJAnaesth2005;95:643–7由于MCT代谢较LCT更快，长时间使用竟安®MCT不易发生高甘油三酯血症，可减少血浆甘油三酯水平竟安®MCT相比丙泊酚LCT更少发生高甘油三酯血症竟安®MCT水解更容易，减少高甘油三酯血证发生AnesthAnalg2001,93:382-384.N=60例，随机双盲试验麻醉时间：45-194分钟竟安MCT减少镇静患者高甘油三酯血症的发生血浆甘油三酯浓度N=30名，年龄：22-61岁，ASAⅡ～ⅢHermannJ.Theilen,etal.Aneth&Analg;2002:95:923-929因此，竟安®MCT相比于丙泊酚LCT在安全性方面有了全面的升级，改善了丙泊酚LCT不尽如人意的地方。竟安®MCT相比静安LCT•继承：–竟安®MCT在耐受性、效能以及药代动力学、药效动力学指标，使用过程等方面均有可比性。–同样可安全方便应用于1个月以上婴幼儿静脉麻醉。竟安®MCT(PropofolMCT/LCT）•MW：178.3•熔点：19℃•室温下微黄色液体，沸点242℃•几乎不溶于水，易溶于已烷、甲烷、辛烷：水的分配系数对数为4.33CH3CH3CH3CH3OH竟安®MCT与丙泊酚LCT具有同等药代表现AnesthAnalg1997;85:1399-403竟安®MCT同样具有婴幼儿适应证竟安®MCT—丙泊酚制剂的全新升级•新一代的丙泊酚制剂，领先的脂肪乳制剂技术•水相游离丙泊酚减少，减少注射痛•较少依赖肉毒碱转运，减少肝脏负荷•加快脂质代谢，不易发生高甘油三酯血症，减少血浆甘油三酯水平•可安全方便的应用于一个月以上婴幼儿静脉麻醉谢谢！开南阳华以冬灡