中药化学成分概况与研究进展

中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药（天然药）的历史与有效成分研究一、19世纪来天然药发展趋势重视（1900年前）：四大传统医药体系为主流医学体系低潮（1910—1960年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系重视（1970年后）：重新评价中药、天然药的医学地位二、转折点三、原因合成药物自身存在的不足；疾病谱与医学模式的改变；中药天然药的潜力与优势。四、中药天然药国际市场的现状二、国际研究概况1．天然药物化学的起源2．发展历程主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄酮3.研究的成就国内研究概况一、发展的历史二、基本概况1.研究模式与思路的发展2.研究的方向和进展3.有效成分的开发与应用中药基础药性理论研究四气五味归经升降沉浮毒性功效中药应用药性理论研究炮制配伍采收贮存制剂主要研究方向和成就一、抗肿瘤（antitumor,anticancer）紫杉醇(taxol)及其类似物HHOCOOCOCH3OOHOCH3COOOHHRCOOR=CH(OH)--CH(Ph)--NHCO--PhtaxolC47H51NO14二萜生物碱各类活性成分研究喜树碱(camptothecineCPT)及其衍生物OONNOOHR=HCPTR=OHHCPTCPT抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用大.后开发出毒副作用小的衍生物如HCPT,CPT—11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS—2000等.都有良好的抗肿瘤作用.长春花生物碱三尖杉生物碱NOOROOCH3HHR=COOHCOOCH3OH高三尖杉酯碱苦参生物碱及吗特灵注射液NNONNOO苦参碱氧化苦参碱萜类OOOOOOH斑蝥素莪术醇榄香烯番荔枝内酯类鸦胆子油及其静脉注射剂薏苡仁油及康莱特注射液:双向抗癌作用.多糖类:槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖马蔺子甲素,马蔺子乙素,马蔺子丙素有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用.总合草苔虫内酯靛玉红及其衍生物2.抗心血管疾病药物北豆根:蝙蝠葛碱(dauncine)葛根总黄酮芹菜甲素银杏内酯丹参酮ⅡA黄山药皂苷蒺藜总皂苷人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷3.抗HIV活性产物（1）生物碱：BucbeuaviaCapitafa叶子中发现黄酮生物碱，其结构为NHCH3OMeOHCH3OHOMeCH3Enodieroxburghiana中发现五种喹啉生物碱，其中三种结构如下：NOROOMe从钩藤属植物AncistrcladusaddreviatusmichellamineAandB栗树碱原小檗碱吐根碱九节碱磺酸盐苯并非啶类（2）、萜类Maprouneaafricana中发现六个五环三萜R3R2R1R2COOH我国从华东水杨梅中分得六个有抗HIV作用的三萜穿心莲中的DASM华中五味子的nigranoicacid甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4倍。棉酚大豆皂苷类（3）黄酮类ChrysanthemummorifolimRamar中的多种黄酮类化合物有抗HIV活性：OR4R6R5R2OR3OR1O当R1=rha—glu时活性最小R1=gal时活性最大当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小当R5=OH而其它为H时活性最大OOR7R8R5R1R2R3R4R6当取代基均为--OH时活性最小当没有取代时其活性最大。OOR2R4R5R6R7桑色素山柰酚黄芩苷、黄芩黄素野黄芩苷（4）多糖硫酸酯化箬叶多糖岩澡糖海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸化多糖石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素（5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得四个活性木脂素（6）甾体（7）不饱和脂肪酸（8）其它4、抗老年痴呆症（AD）药物（1）作用于胆碱系统药物石杉碱甲（huperzineA）、希普林NHNH2O加兰他敏（Galatamine）OOHMeON-CH3H蛇床子素（Osthol）酒石酸庚基毒扁豆碱（2）影响自由基代谢银杏叶提取物（Egb）褪黑素（melatomin）金丝桃苷(hynerin)五味子酚(3)作用于N—甲基—D—门冬氨酸受体黄皮酰胺（clansenamide）(4)钙离子拮抗剂蝙蝠苏林碱NCH3OOHPhPhOHHNOCH2CONH2（-）黄皮酰?脑复康黄皮酰胺脑复康5．增强免疫成分真菌多糖植物多糖皂苷类雷公藤内酯6．抗肝炎活性成分：五味子素、联苯双酯、齐墩果酸7．抗生肓活性成分：雷公藤二萜、三萜，棉酚，南蛇藤素8．抗疟药：青蒿素及其衍生物、常山碱9．其他化学成分全合成成就有效成分的开发与应用生物碱类成分黄酮类成分苯丙素类成分(含香豆素、木脂素）醌类成分萜类与挥发油三萜及三萜皂苷甾体及其苷类酚酸类及其它三．我国天然药物化学研究的存在问题1．研究思路和模式有待探索;2.化学成分的研究如何保持和发扬中医药特色,如何建立符合中医药理念的药效物质基础辨识和分离纯化的方法3.许多中草药的化学研究缺乏系统性和完整性2．与其他学科联合不够3．大分子、水溶性、复杂、微量成分研究尚有差距现代科学技术与中药化学研究1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定成分、生物体内源性活性成分的提取分离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离2、复杂大分子的结构及立体结构的快速鉴定。3、合成化学特别是立体选择性合成在中药化学成分的结构改造、半人半合成、全合成中的应用。五、展望1．寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物2．发挥中医药在保健养生方面的巨大优势，进行保健食品和功能食品的研发3．研究重点除了植物中的常见成分外，还应加强对多肽，多糖，鞣质，海洋药物成分研究，加强构效关系、结构改造和修饰研究。4．要在中医药特色理论研究如复方物质基础研究、药性理论研究等上发挥更大的作用。