中国医科大学2013年10月考试《药物代谢动力学》考查课试题及答案

中国医科大学2013年10月考试《药物代谢动力学》考查课试题及答案一、单选题（共20道试题每题1分共20分）1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过C.解离的药物易从肾小管重吸收D.药物的排泄与尿液pH无关E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等2.关于药物简单扩散的叙述,错误的是：A.受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B.顺浓度梯度转运C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响D.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡E.不消耗能量而需要载体3.下列生物转化方式不是Ⅰ相反应的是A.芳香族的羟基化B.醛的脱氢反应C.水合氯醛的还原反应D.葡糖醛酸结合E.水解反应4.某药的血浆蛋白结合部位被另一药物置换后,其作用：A.不变B.减弱C.增强D.消失E.不变或消失5.按恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：A.首剂量加倍B.首剂量增加3倍C.连续恒速静脉滴注D.增加每次给药量E.增加给药量次数6.药物的吸收与哪个因素无关？A.给药途径B.溶解性C.药物的剂量D.肝肾功能E.局部血液循环7.SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：A.体外研究法B.体内研究法C.药动学评价方法D.药效学评价方法E.临床比较试验法8.按一级动力学消除的药物,其：A.随给药剂量而变B.固定不变C.随给药次数而变D.口服比静脉注射长E.静脉注射比口服长9.在碱性尿液中弱碱性药物：A.解离少,再吸收少,排泄快B.解离多,再吸收少,排泄慢C.解离少,再吸收多,排泄慢D.排泄速度不变E.解离多,再吸收多,排泄慢10.某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明：A.口服吸收完全B.口服药物受首关效应影响C.口服吸收慢D.属于一室分布模型E.口服的生物利用度低11.关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于：A.5B.6C.7D.10E.1312.静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定?A.消除速率常数B.表观分布容积C.滴注速度D.滴注时间E.滴注剂量13.关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的？A.高剂量最好接近最低中毒剂量B.中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取C.低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取D.应至少设计3个剂量组E.以上都不对14.药物按零级动力学消除是指：A.吸收与代谢平衡B.单位时间内消除恒定比例的药物C.单位时间内消除恒定量的药物D.血浆浓度达到稳定水平E.药物完全消除15.弱酸性阿司匹林的为3．4,它在pH＝1．4的胃液中,约可吸收(血浆pH＝7．4)：A.0．1%B.99．9%C.1%D.10%E.0．01%16.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：A.白蛋白B.球蛋白C.血红蛋白D.游离脂肪酸E.高密度脂蛋白17.已知某药物按一级动力学消除,上午9：00测其血药浓度为100μg/L,晚上6:00其血药浓度为12．5μg/L,这种药物的为：A.2hB.4hC.3hD.5hE.9h18.经口给药,不应选择下列哪种动物？A.大鼠B.小鼠C.犬D.猴E.兔19.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：A.在杀菌作用上有协同作用B.两者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上均不对20.若静脉滴注药物想要快速达到稳态血药浓度,以下选项哪项不正确?A.滴注速度减慢,外加负荷剂量B.加大滴注速度C.加大滴注速度,而后减速持续点滴D.滴注速度不变,外加负荷剂量E.延长时间持续原速度静脉点滴答案：AEDCACCBCAADACBCCEBE二、简答题（共7道试题，满分：1分共40分。）1.药物代谢动力学参数计算中为何有时要采用权重的方法？4分1212.什么是群体药物代谢动力学？4分就是要依据确定性变异和随机性变异的许多因素对群体患者内固有的动力学差异性进行描述。3.请简述判别效应室归属常用的方法。4分1）Gibaldi2)Wagner3)Paalzow4)Sheiner4.何谓遗传多态性？4分遗传多态性是药物基因组穴的挤出，同一群体中两种以上变异类型并存的现象，其中最少的一种类型也并非由于反复突变才得以维持，并且变异类型不包括连续性变异如人的高度等。5.时间药物代谢动力学的研究内容有哪些？6分主要研究药物在机体内不同的时间里吸收、分布、代谢以及排泄的生物节律特性和规律6.肝脏疾病时药物代谢动力学的改变主要与哪些因素有关？这些因素的改变可能导致哪些临床后果？8分1）肝清除率下降2）CYP酶含量和活性下降3）药物与血浆蛋白结合率降低4）肝血流量减少5）首关效应降低和生物利用度增加。这些因素的改变可能导致首关效应低下，生物利用度增加、蛋白结合降低、肝药酶数量和代谢能力下降、排泄减慢这些临床后果。7.生物等效性的定义是什么？评价药物制剂生物等效性时,统计分析AUC、分别采用什么检验方法？满分：10分生物等效性是指药学等效制剂或可替换的药物在相同的试验条件下，服用相同剂量的药物，其活性成分的吸收程度和速度的差异无统计学意义。AUCcmax采用方差分析、tmax采用Wilcoxon方法三、论述题（共10道试题，每题3分，共30分。）1.双室模型：是药物进入机体后，能很快进入机体的某些部位，再想另一部位缓慢分布达平衡。2.达稳分数：多剂量重复给药时，要达到稳态浓度需要一定的时间。3.平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度—时间曲线下面积除以间隔时间T所得的商称为平均血药浓度，用Css表示。4.血浆蛋白结合率：血浆蛋白结合律为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。5.名词解释：又称依赖于cAMP的蛋白激酶A，是一种结构最简单、生化特性最清楚的蛋白激酶。6.肝肠循环：指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。7.达峰时间：指单次服药以后，血药浓度达到峰值的时间。这个时间点，血药浓度最高。用来分析合理的服药时间。8.待排泄药量：或称为亏量。9.首关效应：口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低，这种现象称为首过效应，即首关效应。10.被动转运：也称被动扩散，即药物从高浓度一侧向低浓度一侧的顺浓度梯度跨膜转运。四、判断题（共5道试题，每题2分，共10分）1.尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。A.错误B.正确2.若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,但波动幅度发生改变。A.错误B.正确3.双室模型药动学参数中,为混杂参数。A.错误B.正确4.尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。A.错误B.正确5.吗啡(=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。A.错误B.正确答案：ABAAB