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《生物药剂学与药物动力学》教学大纲【概要】课程名称：生物药剂学与药物动力学英文名称：bioparmaceuticsandpharmacokinetics课程性质：专业课面向专业：药学本科、药物制剂本科、药学（营销方向）本科选用教材：《生物药剂学与药物动力学》(第四版),刘建平主编出版单位：人民卫生出版社总学时：72学时（理论课40学时，实验课32学时）【前言】生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门专业课程。药物动力学（Pharmacokinetics）是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。药物通过各种途径进人体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即ADME过程均存在“量时”变化或“血药浓度经时”变化，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的基本任务。生物药剂学（Biopharmaceutics；Biopharmacy）是研究药物的剂型因素、生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）关系的一门科学。主要研究药物在体内的量变规律及影响这种量变规律的因素。为剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据，以保证临床用药的高效性和安全性。生物药剂学在保证药品质量、新药开发和临床合理用药等方面具有重要作用。本大纲通过对药学本科生课程教学的基本要求，通过本课程的教学、实验等方式进行教学。根据生物药剂学与药物动力学课程的特点，贯彻理论与实践相结合的原则，使学生具有生物药剂学与药物动力学的基本理论、基本知识和技术，培养基础知识踏实、专业知识雄厚技术能力精湛的全面发展的高质量药学人才。为从事新药研究开发、合理制药、保证安全用药等工作，更好地为卫生保健事业服务打下良好的基础。通过本课程的教与学，力求使理论与实际相结合，不仅培养学生具有生物药剂学与药物动力学的基本理论、基本知识和技术，而且培养学生独立分析问题和解决问题的能力和严谨的科学作风，为从事新药研究开发、合理制药、保证安全用药等工作，更好地为卫生保健事业服务打下良好的基础。【教学任务】系统介绍生物药剂学与药物动力学基本理论、研究方法及在合理用药与新药开发中的应用，着重于概念的理解与应用，理论紧密联系实际，适当介绍新进展。具体任务为：（一）基础理论与基本知识：使学生掌握药物动力学基础理论、基本计算及应用，为合理用药和合理制药提供科学依据。结合新药审批要求，介绍生物利用度与生物等效性的研究原理及方法。根据近年来药动学的发展，扼要介绍群体药物动力学、生理药物动力学及药物动力学与药效动力学的相互关系。（二）基本技能：使学生掌握固体制剂溶出度测定技术及处理方法。使学生掌握血药浓度法样品的收集测定和数据处理方法；掌握生物利用度测定技术及数据处理方法。【教学内容】生物药剂学部分第一章生物药剂学概述要求：1、掌握生物药剂学的定义与研究内容；2、掌握剂型因素、生物因素和体内吸收机理的研究现状和基本理论；3、掌握药物的吸收机理及剂型理化性质对吸收的影响；4、了解生物药剂学在新药开发中的应用。教学内容：1、生物药剂学的定义2、药物的体内过程3、生物药剂学的研究内容4、生物药剂学的发展5、生物药剂学与相关学科的关系第二章口服药物的吸收要求：1、掌握药物胃肠道吸收的机理、吸收规律及生理因素和药物理化性质对药物吸收的影响；2、了解生物膜的结构。教学内容：第一节药物的膜转运与胃肠道吸收第二节影响药物吸收的生理因素第三节影响药物吸收的物理化学因素第四节剂型因素对药物吸收的影响第三章非口服药物的吸收要求：1、掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素；2、熟悉影响注射给药、吸入给药、皮肤给药、口腔粘膜给药的因素；3、悉影响直肠与阴道给药、鼻粘膜给药、眼部给药的因素；教学内容：第一节注射给药第二节口腔粘膜给药第三节皮肤给药第四节鼻粘膜给药第五节肺部给药第六节直肠与阴道给药第七节眼部给药第四章药物的分布要求：1、掌握药物分布的过程及影响因素；2、掌握表观分布容积的重要意义；3、了解淋巴转运及脑内转运的主要影响因素。教学内容：第一节概述第二节影响分布的因素第三节药物的淋巴系统转运第四节药物的脑内分布第五章药物的代谢要求：1、掌握药物代谢达主要途径、部位与过程；2、熟悉影响药物代谢的因素。教学内容：第一节概述第二节药物代谢酶和代谢部位第三节药物代谢反应的类型第四节影响药物代谢的因素第六章药物的排泄要求：1、掌握药物肾排泄的三种机制，影响肾排泄的主要因素；2、熟悉肠肝循环概念及对药物作用的影响。教学内容：第一节药物的肾排泄第二节药物的胆汁排泄药物动力学部分第七章药物动力学概述要求：1、掌握药物动力学常用术语、房室模型等基本概念；2、熟悉药物动力学基本公式的建立及应用；3、了解药物动力学研究的意义及内容；教学内容：第一节药物动力学的概念及发展概况第二节药物动力学的研究内容及与相关学科的关系第三节药物动力学基本概念第八章单室模型要求：1、掌握各种给药途径室模型的建立及药物动力学参数的提取。2、掌握单室模型静脉给药和血管外给药的体内动力学参数的计算；教学内容：第一节静脉注射第二节静脉滴注第三节血管外给药第九章多室模型要求：掌握双室模型静脉注射基本药时关系及各药动学参数的动力学含义；熟悉双室模型药物药动学参数提取；教学内容：第一节二室模型静脉注射第二节二室模型血管外给药第十章重复给药要求：1、掌握重复给药的基本药时关系及给药方案设计；2、掌握重复给药平均稳态血药浓度、蓄积、波动程度基本概念及计算。教学内容：第一节重复给药血药浓度与时间关系第二节平均稳态血药浓度第三节重复给药体内药量的蓄积、血药浓度波动程度第十一章非线性药物动力学要求：1、掌握非线性药物动力学的定义、特点及产生原因；2、掌握米－曼氏方程的特性和应用；3、掌握非线性动力学性质的判定。4、熟悉非线性动力学药物的临床意义及临床给药方案的制定。教学内容：第一节概述第二节非线性药物动力学方程第三节非线性消除过程血药浓度与时间的关系及参数计算第十二章统计矩原理在药物动力学中的应用要求：1、掌握零阶矩、一阶矩的基本内容；2、掌握MRT、MAT、及MRT和MAT的估算方法。3、熟悉MDT、MDIT的含义及矩量法估算方法。教学内容：第一节统计矩基本概念第二节用矩量估算药动学参数第三节矩量法研究体内过程第十三章药物动力学在临床药学中的应用要求：1、掌握给药方案设计的基本内容；2、熟悉给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容及其在临床药学中的应用；2、掌握肾功能减退患者的给药方案设计。3、了解特殊人群的药物动力学教学内容：第一节给药方案设计第二节患者的给药方案调整第三节治疗药物监测与给药方案的个体化第四节特殊人群的药物动力学第十四章新药的药物动力学研究要求：1、掌握新药药物动力学研究的内容；2、掌握生物利用度、生物等效性的基本概念、基本研究方法与实验设计；3、熟悉生物等效性统计分析方法。4、了解缓控释制剂的药物动力学。教学内容：第一节新药药物动力学研究的内容第二节生物利用度与生物等效性第三节缓释与控释制剂的药物动力学【学时安排与教学进度】根据药学专业的教学计划，药学本科《生物药剂学与药物动力学》课程总学时为72学时，理论科40学时，实验课32学时，理论课与实验课学时比例为1.25：1。第一章生物药剂学概述（1学时）第二章口服药物的吸收（3学时）第三章非口服药物的吸收（2学时）第四、五、六章药物的分布、代谢、排泄（2学时）第七章药物动力学概述（3学时）第八章单室模型（9学时）第九章多室模型（2学时）第十章重复给药（4学时）第十一章非线性药物动力学（4学时）第十二章统计矩原理在药物动力学中的应用（2学时）第十三章药物动力学在临床药学中的应用（4学时）第十六章新药的药物动力学研究（4学时）【教学实践开设学生实验】实验一血药浓度测定（8学时）【实验类型】综合性实验【实验目的】1、掌握血样处理方法及血药浓度～时间曲线的测定方法；2、掌握从药时曲线求算有关药动学参数的基本方法。实验内容：阿司匹林血药浓度测定实验二生物利用度测定（8学时）【实验类型】综合性实验【实验目的】1、掌握用尿药法测定药物制剂生物利用度测定方法。2、掌握单室模型血管外给药尿药法求算药动学参数的基本方法。实验内容：对乙酰氨基酚片剂生物利用度测定实验三药物制剂稳定性实验（8学时）【实验类型】综合性实验【实验目的】1、掌握用化学动力学原理预测药物稳定性的基本方法；2、掌握应用恒温加速实验法测定有效期的方法。【实验内容】青霉素G钾盐稳定性测定实验四固体制剂溶出度测定（8学时）【实验类型】综合性实验【实验目的】1、掌握片剂溶出度测定的基本技能和数据处理方法；2、熟悉溶出试验仪的调试与使用。【实验内容】别嘌醇片（或对乙酰氨基酚片、阿司匹林片）溶出度测定【教学方法】多媒体幻灯结合板书。【教学参考书目】1、《生物药剂学与药物动力学》（第一版），梁文权主编.人民卫生出版社.2、《生物药剂学与药物动力学》，魏树礼主编.北京大学中国协和医科大学联合出版社3、《生物药剂学与药物动力学》，印晓星、杨帆主编.科学出版社.4、《应用生物药剂学与药代动力学》，（第五版），SharhelL著，李安良译.2006.北京：化学工业出版社.5、《中华人民共和国药典》（2010版），国家药典委员会.药剂学教研室2011年7月