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药物化学教学大纲(供药物制剂学专业本科生使用)前言药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。本大纲结合药物制剂学专业特点，以人民卫生出版社的第七版《药物化学》（尤启东主编）为教材（课程代码：0946301），并参考了郑虎主编的《药物化学》（人民卫生出版社）、徐文方主编的《药物化学》（人民卫生出版社，2000）、郭宗儒主编的《药物化学总论》（中国医药科技出版社，1994）和彭司勋主编的《药物化学进展》（中国科技出版社，2000）等资料而定。此大纲供四年制药物制剂学专业学员使用。本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。根据最新修订的教学计划，本课程教学学时为40学时。教学内容与学时分配表章节内容理论课学时第一章第二章第三章第四章第五章第六章第七章第八章第十章绪论中枢神经系统药物外周神经系统药物循环系统药物消化系统药物解热镇痛药和非甾体抗炎药抗肿瘤药抗生素降血糖药物及利尿药2108622242第十三章新药设计与开发2合计40第一章绪论【目的要求】熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状；了解商品名的作用及命名要求【教学内容】一、药物化学的起源与发展二、药物的命名【教学时数】2学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。第二章中枢神经系统药物【目的要求】一、掌握异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪、丙咪嗪、吗啡、左旋多巴的INN、结构特点、理化性质、体内代谢及用途；二、掌握苯二氮卓类、巴比妥类药物的构效关系；三、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药、神经退行性疾病治疗性药物的分类和结构类型；四、熟悉唑吡坦、氟西汀、哌替啶的结构、INN及用途；五、了解异戊巴比妥的合成路线。【教学内容】一、中枢神经系统药物的种类及代表性药物二、巴比妥类药物的构效关系三、苯二氮卓类药物的构效关系四、异戊巴比妥的合成路线【教学时数】10学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。第三章外周神经系统药物【目的要求】一、掌握抗胆碱药物、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型，拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系二、掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点三、掌握氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN，结构式，理化性质、作用和用途四、熟悉毛果芸香碱、他克林、多萘培齐、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、盐酸苯海拉明、盐酸丁卡因、盐酸达克罗宁的INN结构、作用和用途五、了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状，M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系，拟肾上腺素药物的发展，局麻药的构效关系、发展和现状【教学内容】一、外周神经系统药物的种类及代表性药物二、氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN，结构式，理化性质、作用和用途三、抗胆碱药物、局部麻醉药、拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的构效关系【教学时数】8学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。第四章循环系统药物【目的要求】一、掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点二、掌握盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐他汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用三、掌握硝酸甘油、地高辛的INN、结构、理化性质、临床应用四、熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制，熟悉NO供体药物的作用机制，强心甙类药物的作用机制，熟悉调血脂药的类型及作用机制五、了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展【教学内容】一、循环系统药物的种类及代表性药物二、盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐他汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用；硝酸甘油、地高辛的INN、结构、理化性质、临床应用三、β-受体阻滞剂的构效关系，钙通道阻滞剂的分类【教学时数】6学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。第五章消化系统药物【目的要求】一、熟悉西咪替丁、雷尼替丁的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途二、掌握抗溃疡药物的分类、作用机制三、了解奥美拉唑的INN、结构及用途【教学内容】一、消化系统药物的种类及代表性药物二、西咪替丁、雷尼替丁的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途三、抗溃疡药物的分类及作用机制四、奥美拉唑的INN、结构及用途【教学时数】2学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药【目的要求】一、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途二、掌握阿司匹林的合成途径三、了解COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点四、了解的水杨酸类解热镇痛药物的发展历史【教学内容】一、解热镇痛药物的种类及代表性药物二、阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的INN、结构、理化性质、体内代谢和用途三、阿司匹林的合成途径四、COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点【教学时数】2学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。第七章抗肿瘤药【目的要求】一、掌握烷化剂类药物的结构类型和作用机理，抗代谢药物的设计原理及作用机理二、掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、米托蒽醌的INN、结构、理化性质、体内代谢及作用特点，喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。三、熟悉抗肿瘤抗生素的发展及作用机理，抗肿瘤植物药及衍生物的发展和作用机理四、了解烷化剂类药物的发展，抗代谢药物的发展五、了解金属铂配合物的发展及构效关系【教学内容】一、抗肿瘤药物的种类及代表性药物二、盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、米托蒽醌的INN、结构、理化性质、体内代谢及作用特点，喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用三、烷化剂类药物的结构类型和作用机理，抗代谢药物的设计原理及作用机理【教学时数】2学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。第八章抗生素【目的要求】一、掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系和作用机制二、掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物三、掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的INN及临床应用四、熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途，红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改造方法，红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特点五、熟悉头孢菌素四代的划分及各代药物的特点，熟悉四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用六、了解β-内酰胺类抗生素的发展，半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法，氨基糖苷类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用，细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因及半合成氨基糖苷类抗生素的结构改造方法，大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用【教学内容】一、抗生素的种类及代表性药物二、氯霉素的临床应用；青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的INN、理化性质及临床应用三、β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系和作用机制；青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物【教学时数】4学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。第十章降血糖药物与利尿药【目的要求】一、掌握口服降血糖药的结构类型二、掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的INN、结构、理化性质和用途三、熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢、作用时间的关系四、了解磺酰脲类口服降血糖药的发展，格列美脲、米格列醇的结构和用途【教学内容】一、口服降糖药物的种类及代表性药物二、甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的INN、结构、理化性质和用途三、口服降血糖药的结构类型及作用机制【教学时数】2学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。第十三章新药设计与开发【目的要求】一、熟悉二、了解【教学内容】一、新药的定义二、新药从发现到上市的过程【教学时数】2学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。