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256#《药理学》作业1复习资料一、名词解释1．副作用：药物在治疗剂量时，由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副作用。2．首关消除：药物经胃肠道吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生转化，进入体循环量的药量减少，叫做首关消除。3．表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。4．赫氏反应：应用青霉素G治疗梅毒、勾端螺旋体等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、心跳加快等症状，称为赫氏反应。可能因大量病原体被杀死后释放物质所引起。5．调节痉挛：动眼神经兴奋时或用拟胆碱药如毛果芸香碱时使环状肌向瞳孔中心方向收缩，结果使悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，只适合于视近物，而看远物则难以使其清晰地成像于视网膜上；故看近物清楚，看远物模糊，这种作用称为调节痉挛。6．正性肌力作用：强心苷类药物对心脏具有高度的选择性，能显著增加衰竭心脏的收缩力，增加心输出量，从而解除心衰的症状，该作用即称为正性肌力作用。7．抗生素：指微生物（细菌、真菌和放线菌）的代谢产物，分子量较低（5000），低浓度时能够杀灭或抑制其他病原微生物。包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。8．抗菌后效应：指停药后，抗生素在机体内的浓度低于最低抑菌浓度MIC或者被机体完全清除，细菌在一段时间内仍处于持续受抑制状态。9．最低抑菌浓度：药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。10．周期特异性药物：指那些能作用于细胞增殖的整个或大部分周期时相的药物，如氟尿嘧啶等抗代谢药。二、填空题1、促进苯巴比妥排泄的方法是碱化（酸化/碱化）体液，促进水杨酸钠排泄的方法是碱化（酸化/碱化）体液。2、大多数药物的主要转运机制是简单扩散。3、药物与受体结合后产生效应不仅需要药物具有亲和力，还需要有内在活性。4、对吗啡急性中毒所导致的呼吸抑制，可注射纳洛酮进行解救。5、强心苷类药物最严重的不良反应为心脏反应，解救强心苷中毒可采用注射KCl。6、抗心律失常药物的基本作用机制有降低自律性、消除折返、减少后除极7、治疗心衰除可应用强心苷等正性肌力药物外，还可采用利尿药、ACE抑制药和扩血管药等。8、主要用于预防哮喘发作的药物为．抗过敏平喘药。9、金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎首选;林可霉素治疗，军团菌肺炎首选;红霉素治疗，梅毒首选维生素B6治疗，鼠疫首选利福平治疗。10、用于控制疟疾症状的首选药是氯喹、，用于防止复发和传播的是伯氨喹、，用于病因性预防的是乙胺嘧啶。。四、问答题常用利尿药物根据其效能和作用部位可分为三类：（1）高效能利尿药。主要作用于肾脏髓袢升支粗段，抑制分布在管腔膜侧的Na+－K+－2Cl-共转运子，抑制NaCl的重吸收，导致尿液排出增加。如呋塞米等。（2）中效能利尿药。主要作用于远曲小管近端，可抑制Na+－Cl-共转运子，抑制NaCl的重吸收。如氢氯噻嗪等。（3）低效能利尿药。可分为保钾利尿药和碳酸酐酶抑制药。保钾利尿药在集合管和远曲小管产生拮抗醛固酮的作用，而碳酸酐酶利尿药在近曲小管抑制碳酸酐酶的活性。如螺内酯和乙酰唑胺等。2．临床应用：吗啡可用于各种剧痛，心源性哮喘和急慢性腹泻的治疗；阿司匹林则用于解热镇痛抗风湿，预防血栓性疾病。作用机制：吗啡通过激动中枢阿片受体发挥作用，阿司匹林则通过抑制环加氧酶减少前列腺素的产生发挥作用。主要不良反应：吗啡不良反应有胃肠道反应；耐受性和依赖性；急性中毒。3．胰岛素的药理作用有：促进脂肪合成，使其利用增加；促进糖原合成和贮存，加速葡萄糖的氧化分解；增加氨基酸的转运，抑制蛋白质的分解。不良反应有：低血糖，过敏反应，胰岛素抵抗，脂肪萎缩。4．青霉素的抗菌机理：（1）与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽合成酶，阻碍细胞壁合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡。（2）激活细菌自溶酶，使细菌溶解。青霉素的抗菌谱包括：G+细菌（球菌、杆菌），G-杆菌，螺旋体，放线菌等。5、简述抗肿瘤药物的分类（根据抗肿瘤作用的生化机制），每一类举出一个代表药物。1.烷化剂：氮芥类，乙烯亚胺类，亚硝脲类，甲烷磺酸类2：抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物（6巯基飘临，5氟尿嘧啶）3：抗肿瘤抗生素：蒽环类抗生素、丝裂霉素、博来霉素类、放线菌素类。4：抗肿瘤植物药：长春碱类，喜树碱类，紫杉醇类，三尖杉生物碱类，鬼臼毒素衍生物5：激素：肾上腺皮质激素，雌激素，雄激素等激素及其拮抗药6：杂类：铂类配合物和酶