片剂常用辅料分析

片剂常用辅料分析一、稀释剂1.淀粉：可压性差，冷水和乙醇中不溶解，含水量一般约12-15%，水中加热至60-75度糊化，作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。吸湿性小，性质稳定，与大多保健物料不起作用，但可压性较差，高浓度时易顶裂。不宜单独使用以免压出片剂过于松散。常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。淀粉制得颗粒松密度略增加，而用MCC却下降；用淀粉制得颗粒表面从外观看不如用MCC制得颗粒平整。用量：5%，最多10%-15%。制粒时加入50-75%，压片前加入25-50%2.糖粉：多用于咀嚼片与口含片。粘合力强，可用来增加片剂硬度，使表面光滑美观，但吸湿性较强，长期储存会使其硬度过大，造成崩解困难，一般不单独使用，可与糊精、淀粉混合使用。在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。若用量大片剂会随时间推移变硬。糖粉不宜用于直接压片。与铝和维生素C（含重金属）存在配伍禁忌。乳糖可压性好，不方便用糖粉时可用乳糖代替。常：糖粉不与微晶纤维素合用，有抑制作用用量：10-30%果糖：作为单糖，甜度强于糖粉，其甜味响应速度快于蔗糖，可较好掩盖某些维生素和矿物质的不良味道；其溶解性更好，有更低的水分；具有吸湿性，相湿度大于60%时大量吸湿，水溶液在pH3-4温度4-70度时最稳定。不可和强酸碱配伍，否则变褐色，易和氨基酸蛋白质等反应。3.乳糖：可压性好，吸湿性较糖粉弱，略甜，溶于水微溶于乙醇。对主药含量少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮松脆甚至发霉。常被选为干压辅料，所以仍用乳糖较好。但与氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。用量：20%乳糖与伯胺化合物可发生梅拉多缩合反应，生成棕色产物。无定型乳糖比晶体乳糖更易发生。这种棕色反应受碱催化，因此处方中的碱性润滑剂可使这种反应加速。没有胺类存在的情况下乳糖也可能变为黄棕色，乳糖与氨基酸、绿茶碱、苯丙胺有配伍禁忌。4.糊精：是淀粉水解中间产物总称，不溶于乙醇，热水中较易溶解，形成黏糊状，呈弱酸性。由于糊精具有较强粘合性，使用不当易使片面出现麻点、水印及崩解迟缓等、因而极少单独使用作为填充剂，常与糖粉淀粉混合。粘性较糖粉强，主要作为药物表面粘合，不适用于纤维性和弹性大的药物。用量：5%5.麦芽糊精：粘性大于糊精大于糖粉，易与氨基酸反应，可作为直接压片干粘合剂。用量：3-10%。在一定PH和温度下易和氨基酸产生梅拉多反应变为棕黄色。6.可压性淀粉（部分预胶化淀粉）：具有良好的流动性、可压性、自身润滑性、干粘合性、崩解作用。可作为多功能辅料，常用于粉末直接压片。7.微晶纤维素（MCC）：有干粘合剂之称，可用于粉末直接压片。片剂含20%以上具有崩解效果。8.无机盐：主要为一些无机钙盐，其中硫酸钙较为常用，在片剂中常用CaSO4.2H2O。9.糖醇类：甘露醇（片剂用量不过25%）、山梨醇（当φ65%时高度吸湿，常被用为保湿剂）具有一定甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感，因此较适于咀嚼片，常与蔗糖配合使用。10.乳糖醇：有无水物、一水物、二水物及水溶液（40%）之不同。呈白色结晶或结晶性粉末，或无色液体。甜度为蔗糖的30%～40%，热量约为蔗糖的一半。稳定性很高、不吸湿。熔点，无水物为146℃，一水物94～97℃，二水物70～80℃。水合物加热至100℃以上逐渐失去水分，250℃以上发生分子内脱水生成乳焦糖。本品极易溶于水。对强酸碱可分解。不增加血糖浓度，可供糖尿病人食用，可抑制血糖上升；具有抗龋齿性。可用于普通食品及保健食品。安全鞋ADI不做规定。11.异麦芽酮糖：系将蔗糖的双糖键从（1→2）转变为（1→6），亦将非还原性双糖（蔗糖）转变为还原性双糖（异构蔗糖），其还原性约为葡萄糖的52%。不易产生褐变反应。甜度约为蔗糖的0.45，显甜比蔗糖快，无后味，耐酸耐热不易水解，几乎不吸水，长时间储存稳定性高，无美拉德反应。生产按需要适量使用。抗龋齿；适合糖尿病病人食用。12.异麦芽酮糖醇（氢化异麦芽酮糖）：催化加氢，经浓缩、结晶、分离而得。甜度约为蔗糖的45%~65%，稍吸湿，与其他甜味剂合用有协同作用，并能掩盖某些高甜度甜味剂的不良后味。可供糖尿病人食用。不致龋，无褐变反应。生产按需要适量使用。抗龋齿；适合糖尿病病人食用。二、粘合剂（由于疏水性粘合剂对槽壁粘性比亲水性粘合剂大，所以当主药具一定粘性时不宜用疏水性粘合剂）1、淀粉浆：其优点是他的粘性可以通过不同浓度来调节。能使物料均匀湿润，不易出现局部过湿，制的颗粒干燥后不影响色泽，压制的片剂崩解迅速。所以凡在使用淀粉浆能造粒并满足压片要求时应尽量选用淀粉浆，浓度5-25%。2、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：溶于水不溶于乙醇，溶胀速度较慢，可加热至60-70度加快溶解。用作粘合剂浓度一般1-2%，粘性较强常用于可压性较差的物料。3、羟丙甲纤维素（HPMC）：为常用薄膜包衣料，溶于冷水形成粘性液故常用2-5%溶液作为粘合剂使用。制备：将HPMC加入部分80-90度热水，不断搅拌，再加冷水至所需量。4、明胶：胶浆粘性较大，应保持较高温度防止胶凝，制粒物会随放置时间变硬，常用10-20%水溶液做粘合剂，生产中其会使片剂硬度增加导致崩解性能下降。5、PEG：常用4000、6000粘合。制的颗粒压缩成形性好，片剂不变硬。6、海藻酸钠溶液：能延缓片剂中药物的释放，可用于缓释片剂处方中。容易吸湿，水溶液易受污染。常用：3-5%7、其它：50-70%蔗糖溶液等。三．崩解剂1、干淀粉：指含水量在8-10%间的淀粉，常用玉米淀粉或马铃薯淀粉，吸水性强并有一定膨胀性。较适宜水不溶或微溶性物料的崩解，对易容物料崩解作用差，因为易容原料遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层进入内部，阻碍内部淀粉吸水膨胀。干淀粉常用量：5-20%。用量较大会影响片剂硬度。使用前应预先干燥。2、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水膨胀作用非常显著，为优良崩解剂，价格较低，生物利用度高。常用量：4-8%。3、交联PVP：崩解性能十分优越。四、润滑剂助流剂：能够降低颗粒间摩擦力改善粉末流动性的辅料。如SiO2：为优良助流剂。抗粘剂：能够防止原辅料粘着于冲头表面的物质。润滑剂：可降低颗粒或片剂与冲模孔壁间摩擦力的辅料。1、硬脂酸镁：疏水性润滑剂，与颗粒混合后不分离，润滑性强，但抗粘性差。一般量：0.25-1%。2、微分硅胶：助流剂3、滑石粉：润滑作用较差，扛粘助流效果较好，主要为助流剂，常用量：3-6%，具有亲水性。4、氢化植物油：润滑剂。五、色香味调节剂色素最大用量一般不超过0.05%。应注意色素与药物的反应以及干燥中颜色的迁移。把色素先吸附于硫酸钙淀粉等主要辅料中可有效防止颜色迁移。香精加入时将其溶解于乙醇中均匀喷洒在已经干燥的颗粒上。微囊化固体香精可直接混合于已干燥的颗粒中压片。