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1Jakavi（磷酸鲁索替尼）---蛋白酶抑制剂有效成分：鲁索替尼磷酸盐辅料：微晶纤维素、硬脂酸镁、无水胶态二氧化硅、羧甲淀粉钠A、羟基丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮规格：5mg/15mg/20mg适应症：骨髓纤维化（MF），包括原发性MF、继发于PV或ET的MF。注意事项：1、血细胞计数：在用本药之前必须做全血细胞计数，用药初始必须每2-4周检测一次全血细胞计数，根据临床及实验室指标调整剂量。2、起始剂量：①Plt100-200×109/L，推荐起始剂量为15mgbidpo；②Plt200×109/L，推荐起始剂量为20mgbidpo；③关于Plt在50-100×109/L的患者的起始剂量，尚无足够信息。这些病人的最大推荐起始剂量为5mgbidpo，且须慎重应用。剂量调整剂量应根据用药疗效和安全性调整。在Plt50×109/L或Neut#0.5×109/L时须停药；在Plt恢复至50×109/L以上L或Neut#恢复至0.5×109/L以上时，需从5mgbid开始应用，在严密监测全血细胞计数的情况下逐渐加量。在Plt100×109/L时，为避免因血小板严重减少而停药，须减量使用。如果疗效不足，在Plt和Neut#足够的情况下，可最大按5mgbid加量。在以起始剂量治疗的最初4周内，不能够加量。4周以后，加量间隔时间应至少大于2周。本药推荐最大用量为25mgbid。如果用药过程中漏服，不必补服，继续常规剂量应用即可。如果患者受益大于所获风险，那么应坚持持续应用本药。与强CYP3A4抑制剂合用时的剂量调整强CYP3A4抑制剂与本药同时使用，可增加本药相关的血液学毒性和临床副作用的发生率，所以如果本药和CYP3A4抑制剂合用，则日剂量应减半。例：原先用药为15mgbid，合并应用CYP3A4抑制剂时，应减量为7.5mgbid或15mg2qd。特殊人群用药1.肾功能损伤患者：如果患者合并严重的肾损伤（Ccr30ml/min），基于Plt所得的初始计量应减量50%。严重肾功能损伤患者在接受Jakavi治疗时，必须严密监测肾功能指标，必要时减量，以避免发生药物不良反应。对于接受透析治疗的晚期肾病患者的最佳剂量选择，尚无充足数据。根据有效数据，对于这类患者，推荐剂量为15-20mgbid（如果血细胞计数符合标准），且仅能在每次透析治疗后应用，必须严密观察疗效及安全性。2.肝功能损伤患者：如果患者合并任何的肝功能损伤，基于Plt所得的初始计量应减量50%。严重肝功能损伤患者在接受Jakavi治疗时，必须严密监测肝功能指标，必要时减量，以避免发生药物不良反应。3.小儿用药：尚无相关研究。4.老年用药：无需额外的剂量调整。用法：口服。空腹或与食物同服。禁忌症：对本品有效成分或其他任何成分过敏者。警告和注意事项：1.血细胞减少：本品可导致诸如血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症。在用药之前必须行全血细胞计数检查。研究中发现，Plt200×109/L的患者，在使用Jakavi治疗过程中，更容易发生血小板减少症。总体上，通过减量或暂时停药可以逆转由本药导致的血小板减少症，但是必要时可能需要血小板输注。发生贫血的患者可根据实际情况减量或暂时停药，必要时输注红细胞治疗。发生中性粒细胞减少症（Neut#0.5×109/L）时，通过减量或暂时停药，是可以逆转的。在应用本药治疗过程中，必须严密监测全血细胞计数。2.感染：病人接受本药治疗时，须评估其发生细菌、分支杆菌、真菌剂病毒感染的风险，曾有MF患者在接受Jakavi治疗过程中发生肺结核的报道。在严重感染控制之前，不应给予Jakavi治疗。临床医师须严密观察本药治疗过程中患者是否有感染征象，如果有感染征象，应尽早给予合理治疗。3.带状疱疹：接受本药治疗的患者有可能发生带状疱疹，所以临床医师须在治疗3前告知患者一些带状疱疹的早期表现，以便早期发现，及时对症处理。4.进行性多灶性白质脑病（PML）：有报道指出，MF患者在接受Jakavi治疗时可发生进行性多灶性白质脑病，所以临床医师必须警惕一些能够预示PML的神经系统表现。