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第八章镇痛药Analgesics疼痛是一种痛苦的感觉，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化。•是机体的一种保护机制•是临床许多疾病的常见症状。疼痛概述肉中刺眼中钉如：头痛、月经痛、胃痛、牙痛疼痛概述躯体疼痛：快痛（剧痛）定位清楚地尖锐性疼痛慢痛（钝痛）定位不明，发生较慢的灼痛绞痛（内脏痛）神经痛如：针刺，刀伤如：胆绞痛、肾绞痛、心绞痛作用于中枢神经系统的镇痛药解热镇痛抗炎药缓解疼痛的药物注意：在诊断尚未明确前，应慎用镇痛药，以免掩盖病情，延误诊断和治疗。镇痛药妖花罂粟缓解疼痛，不影响其他感觉能减轻恐惧、紧张、焦虑等不安情绪可耐受，有成瘾性镇痛药为一类选择性作用于中枢神经系统特定部位、能消除或减轻疼痛的药物。镇痛药：激动阿片受体，产生中枢性镇痛作用。脑啡肽与阿片受体结合，抑制P物质释放，调控疼痛感受[分类]阿片受体激动药阿片受体部分激动药：喷他佐辛其他镇痛药（非依赖性镇痛药）：罗通定阿片类生物碱:吗啡、可待因人工合成:哌替啶、芬太尼等镇痛药［来源］占阿片生物碱的10%［体内过程］吸收：口服首关效应明显，常注射给药分布：脂溶性低，仅少量透过血脑屏障排泄：主经肾脏，少量经乳汁半衰期：2.5～3小时★吗啡morphine【药理作用】一、中枢神经系统二、心血管系统三、平滑肌★[药理作用]---吗啡（一）中枢神经1镇痛:强大,持久（4h）钝痛锐痛,绞痛镇静：安定情绪，缓解恐惧、紧张、焦虑情绪欣快感：是其成瘾性的基础飘飘然，幻觉3、镇咳：强大，易成瘾，不用于临床4、其他中枢作用：缩瞳:瞳孔缩小如针尖样（中毒的标志）催吐：引起恶心呕吐。2抑制呼吸:持久呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。[药理作用]---吗啡【药理作用】二、心血管系统（一）扩血管:体位性低血压（二）抑制呼吸:升高颅内压【药理作用】三、平滑肌（一）胃肠道：蠕动-致便秘（二）胆道：收缩括约肌-胆内压升高，胆绞痛（三）膀胱：括约肌张力-尿潴留（四）收缩支气管平滑肌：-诱发哮喘（五）子宫：抑制子宫收缩-产程延长★[临床应用]１镇痛：＊急性锐痛（严重创伤,烧伤,手术）和晚期癌症＊内脏绞痛，须与解痉药阿托品合用＊心梗引起的剧痛（缓解疼痛，减轻焦虑，扩血管，减轻心脏负担）吗啡morphine２心源性哮喘吗啡morphine★[临床应用]1.抑制呼吸中枢呼吸变深慢2.扩张外周血管：减轻心脏负担3.镇静作用不良反应1副作用呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制2耐受性及成瘾性：（连用1-2周，甚至2-3日）一旦停药产生戒断综合症:烦躁、流泪、流鼻涕、呕吐、腹痛。腹泻3急性中毒三联症（昏迷呼吸抑制针尖样瞳孔）呼吸麻痹是主要致死原因。吗啡解救：吸氧、静脉注射纳络酮、使用中枢兴奋药尼可刹米等。★[禁忌症]禁用于分娩止痛，哺乳妇女止痛，支气管哮喘和肺心病，颅内压增高及肝功能严重减退者，孕妇、新生儿和婴儿可待因(Codeine)又称甲基吗啡。作用特点：(1)在体内可以转变为吗啡；(2)镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为1/4，(3)欣快症及成瘾性也弱于吗啡；(4)用于中等程度的镇痛和严重干咳。二、人工合成类－－哌替啶又名度冷丁(dolantin)。临床常用★[药理作用]作用与吗啡相似但较弱1.镇痛镇静作用：镇痛作用为吗啡的1/10，有明显镇静作用。欣快感持续时间短；成瘾性轻2.抑制呼吸作用持续时间短3.平滑肌：胃肠道：但作用弱而短暂，不引起便秘，也无止泻作用。支气管：无影响；子宫：不改变收缩节律，不延缓产程。4.兴奋催吐化学感受器，引起恶心、呕吐。1．急性锐痛:（目前常用）分娩止痛(少用)。内脏绞痛（须配伍解痉药）2．心源性哮喘：代替吗啡3．麻醉前给药：减少麻醉药的用量。缺点为呼吸抑制、低血压4．人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪等组成冬眠合剂哌替啶【临床应用】★[不良反应]1.副反应：眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而晕厥等，大剂量致呼吸抑制。2.耐受性及成瘾性比吗啡轻，久用也可成瘾。3.中毒时纳洛酮能解救其呼吸抑制作用4.中毒解救可配合抗惊厥药。禁忌症同吗啡。其它人工合成镇痛药美沙酮：镇痛强度与吗啡相当，戒断症状轻，用于各种剧痛及吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗。芬太尼：强效镇痛药。镇痛作用强于吗啡，主要用于麻醉辅助用药；与氟哌利多合用，有较强安定镇痛作用。阿片受体部分激动剂喷他佐辛(pentazocine)又名镇痛新。镇痛：吗啡的1/3,成瘾性小，戒断症状轻。有“非成瘾性镇痛药”之称。主要用于慢性疼痛、产科止痛。曲马朵、美沙酮其他镇痛药镇痛机制与阿片受体无关，镇痛作用较弱，无依赖性，为非依赖性镇痛药。罗通定特点：1.镇痛作用较弱，对慢性钝痛和内脏绞痛效果好，对创伤、手术后疼痛、晚期癌症的止痛效果差。2.头痛、痛经及分娩止痛等。复习题：吗啡最主要的不良反应是什么？为何禁用于分娩止痛、支气管哮喘和颅内压升高者？叙述吗啡的药理作用。吗啡急性中毒的处理方法。