f第六章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药第一节M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱本品化学性质不稳定，遇水易分解，作用十分广泛，在体内可被AchE迅速破坏，故作为药理学研究的工具药，无临床实用价值。有些从植物提出的生物碱也具有拟胆碱作用，如毒蕈碱，毛果芸香碱和槟榔碱等，它们的结构与Ach差别较大，相似之处在于Ach具有季胺基因。毛果芸香碱，槟榔碱则具有叔胺基因。药理作用1、M样作用2、N样作用（EDRF内皮依赖性舒张因子）本品化学结构和作用均与Ach相似，即能直接激动M、N受体，也可以促进胆碱神经末梢释放Ach而间接发挥作用。可用手术后腹胀气，尿潴留，副作用多，加以阿托品对它的解毒效果差，故目前主要局部滴眼用于治疗青光眼，引起缩瞳以降低眼压。第二节M胆碱受体激动药毛果芸香碱药理作用1．对眼的作用⑴缩瞳：瞳孔括约肌上M受体兴奋，使其收缩，而缩小瞳孔（瞳孔扩大肌α受体兴奋时，瞳孔放大）⑵降低眼压：⑶调节痉挛：睫状肌收缩----悬韧带松驰-----晶状体变凸屈光度-----远物体平行光落在视网膜前,导致看远物模糊，看近物清楚。2．腺体本品吸收后兴奋受体使汗腺、唾液分泌明显增加。临床应用吸收作用主要用于抗胆碱药（阿托品）等中毒的抢救。临床主要局部用于治疗青光眼。（作用温和、短暂）1．治疗青光眼（作用迅速、温和、滴眼时压迫内眦，以防吸收）青光眼的临床表现：眼压过高，头痛、视力减退、失明。作用：闭角型（急慢性充血青光眼）----眼前房狭窄（睫状肌收缩，扩大眼前房角间隙，使房水回流上升）开角型（慢性单纯性青光眼）-----静脉窦变性、硬化（扩张巩膜静脉窦固用于血管、收缩睫状肌，使房水回流上升）2．虹膜炎与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。3．治疗阿托品中毒竞争性对抗阿托品中毒时出现的M受体阻断作用。氨甲酰甲胆碱本品对胃肠、膀胱平滑肌选择性最高，不易被AchE破坏，对心血管几无作用，故较为安全，主要以口服或舌下给药，也可皮下注射，用于术后腹气胀，尿潴留。第三节N胆碱受体激动药烟碱是N胆碱受体激动药的代表