3-50种基药.

50种基药复旦大学附属中山医院蔡映云2015年8月•1-西-1青霉素[基](苄青霉素，青霉素Ｇ)Benzylpenicillin(PenicillinG)•繁殖期杀菌剂•【制剂规格】粉针剂：40万U(0.24g)、80万U(0.48g)、100万U(0.60.)，160万U(0.96g)。•【适应症】用于敏感菌或敏感病原体所致感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。•【不良反应】•1.变态反应，如皮肤过敏、器官过敏等，最严重的是过敏性休克，可危及生命。若发生过敏性休克，应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素0.5mg～1.0mg，心跳停止者可作心内注射(幼儿酌减)。同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素，临床症状无改善者，半小时后重复给药。用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用或停用72h以上者，必须作皮内药敏试验，反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应，给药后应观察一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应，也要特别注意。•2.肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起中枢神经毒性，如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时，有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象，称治疗矛盾,即雅—赫克斯海默反应(Jarisch-Herxheimerreaction)，可能是被杀死的病原体释放的内毒素所致，或病灶消炎过快，妨碍器官功能所致。•【药物相互作用】丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度，延长半衰期，毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制，增强华法林等抗凝药物的作用，可升高甲氨蝶呤的血药浓度。四环素类、磺胺类药物可降低本品的作用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素Ｃ、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。•【用法用量】肌内注射：成人常用量80万～200万U/日，2～3次/日；静脉滴注：200万～1000万U/日，2～4次/日。肌内注射：儿童常用量每日3万～5万U/kg，2～3次/日；静脉滴注：每日5万～20万U/kg，2～4次/日。重症者剂量可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。•【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者，可采用本品杀灭病原菌，阻止产生毒素，但不能代替抗毒素治疗。青霉素钾盐不可静脉推注。青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，每1单位(U)相当于0.6g。••2-西-5阿莫西林[基](羟氨苄青霉素)Amoxicillin(Amoxil,Clamoxil)•【制剂规格】片剂、胶囊剂、颗粒剂：0.125g，0.25g；粉针剂：0.5g。•【适应症】用于敏感菌所致呼吸系统感染如支气管炎、肺炎，泌尿系统感染，软组织感染等。亦用于治疗伤寒。对革兰阴性菌作用比青霉素强•【不良反应】可见变态反应(皮疹)、胃肠道反应、血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多，白细胞下降及耐药菌或念珠菌属引起的二重感染等。•【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。与氟氯西林、克拉维酸钾(棒酸钾)可产生协同作用。参见氨苄西林。•【用法用量】口服：成人1g～3g/日，3～4次/日；儿童每日40mg～80mg/kg，3～4次/日。肌注或静滴：成人1.5g～4g/日，3～4次/日；儿童每日50mg～100mg/kg，3～4次/日。•【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。血液透析可降低血药浓度。参见氨苄西林。•3-西-11头孢呋辛钠[基]（包括头孢呋辛脂）CefuroximeSodium(Zinacef,Kefurox)•第二代头孢菌素•【制剂规格】粉针剂：0.5g，0.75g，1g，1.5g。其它见头孢呋辛酯。片剂：125mg，250mg，500mg。•【适应症】用于敏感革兰阴性菌所致呼吸系统、泌尿系统、骨和关节、耳鼻喉、皮肤和软组织等的感染。•【不良反应】可见皮疹等变态反应，偶有血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白降低或胃肠道反应等。•【药物相互作用】与呋塞米等强效利尿剂合用可引起肾损害。不可与氨基甙类抗生素混合于同一注射器内或输液瓶中。可干扰检测尿糖，出现假阳性反应。•【用法用量】肌注、静注或静滴：成人0.25g～0.75g/次，3～4次/日；儿童每日30mg～60mg，3～4次/日。口服：成人250mg～500mg/次，2次/日；儿童每日125mg～250mg，2次/日。•【注意事项】妊娠B类。宜深部肌注。静脉给药时，应充分溶解，溶液澄明，缓慢静注或静滴。肾功能不全者应减量。对青霉素过敏者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。片剂不主张用于5岁以下儿童。••4-西-14头孢拉定[基](头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ)Cefradine(Cephradine,Velosef)•第一代头孢菌素•【制剂规格】片剂、胶囊剂：0.125g，0.25g；粉针剂：0.5g，1g；•口服干混悬剂：0.25g，0.5g。•【适应症】用于呼吸系统、泌尿系统、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、耳鼻喉感染、肠炎、痢疾等。•【不良反应】在胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹等。参阅头孢噻吩钠。•【药物相互作用】1.头孢菌类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。3.与强利尿药合用，可增加肾毒性。4.与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。5.丙磺舒可延迟本品肾排泄。•【用法用量】空腹口服：成人0.25g～0.5g/次，3～4次/日；儿童每日50mg～100mg/kg，3～4次/日。肌注或静注：成人0.25g～0.5g/次，3～4次/日，严重感染者每日可增至4g；儿童每日50mg～100mg/kg，3～4次/日。•【注意事项】妊娠B类。肾功能不全者应调整剂量。宜空腹服用。注射剂中含精氨酸者对于心、肾功能不全者不易引起钠潴留。•5-西-21阿奇霉素[基](阿齐红霉素)Azithromycin(Zithromax)•【制剂规格】片剂，胶囊：0.25g、0.5g。颗粒剂：0.6g、0.9g。•【适应症】敏感菌所致呼吸道感染、皮肤和软组织感染、沙眼衣原体或非耐药性淋球菌所致单纯生殖器感染等。军团菌感染•【不良反应】胃肠道反应等。偶可见中枢和周围神经系统反应、转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及变态反应，如皮疹等。不良反应比红霉素轻•【药物相互作用】可升高麦角胺、地高辛、环孢素等的药物浓度。参阅红霉素。•【用法用量】空腹口服：成人，0.25g～0.5g/日，1次/日；儿童，每日10mg/kg，1次/日。疗程均为3日。成人性传播疾病，单剂1g。•【注意事项】妊娠和哺乳期妇女慎用，过敏者禁用。严重肝功能不全患者禁用。••西-6-28复方磺胺甲恶唑[基]（复方新诺明）Compoundsulfamethoxazole(SMZco)•【制剂规格】片剂：含SMZ0.4g，TMP0.08g。•【适应症】敏感菌所致肠炎，支气管炎，中耳炎，尿路感染等。亦用于卡肺孢子肺炎等•【不良反应】参见磺胺嘧啶，偶可致过敏休克发生。•【药物相互作用】（1）合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。（2）不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。（3）下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。（4）与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。（5）与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。（6）与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。（7）与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。（8）与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。（9）接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。•（10）不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。（11）本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。（12）磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。（13）本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。（14）本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。（15）利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。（16）不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。（17）不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。（18）避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。•【用法用量】口服:成人，2片/次，2次/日；卡肺孢子肺炎，2片/次，4次/日。儿童(40kg以下),每1kg一次口服1/20片，2次/日；卡氏肺孢子肺炎，(32kg以下),每1kg一次口服1/16片，4次/日。•【注意事项】新生儿、对磺胺过敏者禁用，肾功能损害者慎用。•7-西-31左氧氟沙星[基]Levofloxacin•【制剂规格】片剂：0.1g，0.2g•注射液：（1）100ml：乳酸左氧氟沙星0.1g（以左氧氟沙星计）与氯化钠0.9g•（2）100ml：乳酸左氧氟沙星0.2g（以左氧氟沙星计）与氯化钠0.9g•【适应症】适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。•【不良反应】1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。•【药物相互作用】1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。8．本品与非甾体类