3表面活性剂

教学内容第三章表面活性剂第一节概述表面活性剂(surfactant)：能使表面张力急剧下降的物质。含义特点：1、多为长链有机化合物2、分子中既有亲水基团又有亲油基团肥皂类：一价皂水溶性，二价皂油溶性阴离子型硫酸化物：土耳其红油离子型磺酸化物：洗涤剂阳离子型：苯扎溴铵、氯化苯甲烃铵、度灭芬等两性离子型：卵磷脂、大豆磷脂、Tego等种类脂肪酸甘油酯脱水山梨醇脂肪酸酯（司盘类）油溶性聚山梨酯类（吐温类）非离子型蔗糖脂肪酸酯聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽类）聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物（普朗尼克，泊洛沙姆）第二节表面活性剂的分类第三节表面活性剂的基本性质（一）表面活性：表面张力↓↓（二）形成胶束1.胶束（胶团）：表面活性剂分子在溶剂中定向排列、互相聚集，形成的多分子或离子的聚合体。2.临界胶束浓度(criticalmicelleconcentration,CMC)：表面活性剂形成胶束的最低浓度。不同表面活性剂，CMC不同3.胶束的结构：核-壳结构意义：增溶4.临界胶束浓度的测定表面张力法：表面张力-lgC作图，转折点即CMC电导法：离子型，导电率-C作图，转折点即CMC增溶法：难容药物溶解度急剧增大时颜料法：曙红在阳离子表面活性剂胶束中光散射法5.影响临界胶束浓度的因素碳氢链长度↑，CMC↓↓碳氢链分支：CMC↓↓极性基团位置：近中间，CMC↓疏水链性质：种类、结构亲水集团种类表面活性剂种类温度（三）亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophilebalance，HLB值）：表面活性剂的亲水和亲油基团对水、油的综合亲合力。亲水性↑020（40）意义：决定表面活性剂用途消泡剂0.8--3水/油乳化剂3--8应用润湿剂与铺展剂7--9油/水乳化剂8--16去污剂13--16增溶剂15--20HLB值理论计算方法:HLB=(亲水基HLB数)-(亲油基HLB数)+7例子：十二烷基硫酸钠(阴离子型)：HLB=38.7-(0.475+12)+7=40混合表面活性剂的HLB值:HLBA·WA+HLBB·WBHLB=—————————WA+WB（四）起昙与Kraft点离子型溶解度↑↑——Kraft点温度↑非离子型溶解度↓↓——昙点（cloudpoint）起昙（起浊）:因温度升高而使含聚氧乙烯基的表面活性剂溶液由澄明变为浑浊的现象。昙点（浊点）：表面活性剂溶液出现起昙时的温度。起昙机理：温度↑，氢键破坏，溶解度↓。能发生起昙的表面活性剂：含聚氧乙烯基----吐温类、卖泽类、苄泽类、西土马哥、平平加O、埃莫尔弗等。注意：普朗尼克类、离子型表面活性剂不起昙。意义：增溶药液浑浊加热（灭菌）乳剂破裂二、表面活性剂的生物学性质（一）表面活性剂对药物吸收的影响低浓度时—吸收↑（润湿性、生物膜通透性↑）吸收↑高浓度时吸收↓（胶团包藏、生物膜毒性）（二）表面活性剂的毒性：阳离子阴离子非离子（普朗尼克最小）第四节表面活性剂的应用一、增溶：物质由于表面活性剂胶束的作用而增大溶解度的过程。如甲酚皂溶液2%肥皂50%（一）增溶机理：增溶剂为表面活性剂，在水中形成胶束，其亲油基团向内，形成胶束烃核（非极性中心区），亲水基团向外形成极性区，药物被胶束包藏或吸附，溶解度增大。增溶使难溶药物溶解度增大，制得澄明溶液（溶胶）。增溶相图（二）影响增溶的因素1.增溶剂的性质：CMC↓，增溶量↑2.增溶质的性质：极性，结构，解离度，多组分。3.温度的影响：温度↑，离子型↑，非离子型复杂。4.混合顺序：增溶剂与药物先混合，增容量↑油油水水二、乳化：两种互不相溶的液体，加入表面活性剂形成稳定乳剂的过程。二、乳化：两种互不相溶的液体，加入表面活性剂形成稳定乳剂的过程。机理：乳化剂在油水界面定向排列，亲油基团伸向油层，亲水基团伸向水层，形成吸附薄膜。如果乳化剂亲水性强，则可强烈降低水的界面张力，而对油的界面张力降低不多，此时油呈球形，形成O/W型乳剂，反之，形成W/O型乳剂。水溶性……O/W型要点乳化剂油溶性……W/O型三、润湿液体在固体表面上的粘附现象。固体能否润湿，取决于接触角的大小θ90o能润湿亲水性药物θ900不能润湿疏水性药物机理：表面活性剂分子在固—液界面上定向吸附，降低了固液界面的张力，排除了固体表面吸附的气体，降低了接触角，使固体被润湿。四、铺展：一滴液体能在另一种不相溶的液体表面上自动形成一层薄膜的现象。液体能否铺展，取决于铺展系数的大小S0铺展S0不铺展规律：表面张力小的液体能铺展于表面张力大的液体表面上，反之则不铺展眼膏基质例：加入羊毛脂凡士林为基质软膏五、起泡与消泡起泡1、腔道粘膜给药：醋酸苯汞避孕片中的十六醇硫酸钠2、泡沫气雾剂中的表面活性剂消泡剂：豆油、硅酮、5-6个碳原子的醇和醚例：含皂甙中草药提取、浓缩时产生大量泡沫，加豆油消除抗生素发酵时产生泡沫，加豆油消除六、去垢机理：是润湿、增溶、乳化、分散、起泡等综合作用七、其它1．杀菌：阳离子表面活性剂2．片剂崩解剂、润滑剂3．栓剂基质：吐温-61、普朗尼克、S-404．药物透皮吸收：氯霉素滴耳剂、硝酸甘油膜中的吐温-80summary1.Typesofsurfactantionic:anionic,cationic,amphotericNon-ionic:spans,tweens,Myrij,Brij,poloxamer2.Themainpropertiesofthesurfactantsformmicelle、cloudpointandKraftpoint、HLBvalue、toxicity3.Theapplicationofsurfactantsolubilization、emulsification、wetting、spreading、foaming、defoaming、decontaminationquestions1.Whatkindofsurfactantcanformcloud?Why?2.Briefexplanationofthemechanismofsolubilizationandemulsification.3.Illustratetheapplicationofsurfactantinpharmaceutics.