7浸出药剂.

中药传统剂型2020/1/12ncst-lxn1第一批国家级非物质文化遗产丸、散、丹锭、糕、茶粬、灸、熨棒、条、线钉固体制剂外用制剂汤、酒露、饮、酊流浸膏液体制剂软膏膏药胶半固体制剂丹：指汞及某些矿物药，如朱砂（HgS），雌黄（As2S3），雄黄（As2S2），在高温下烧炼制成的不同结晶形状的无机化合物。药力猛，剂量小，拔毒，除胀，去腐，生肌，外用治疗疖、痈、疡（如红升丹HgO，白降丹HgCl2）。重金属中毒类似于道家炼丹，炼丹炉疗效显著或颜色红称“丹”，如天王补心丹、大活络丹、山海丹、紫雪丹、玉枢丹（紫金锭）等。近代把部分精制的丸﹑散﹑锭等也称为丹。2020/1/12ncst-lxn2锭：把药物研成极细粉末，加适当黏合剂（糯米粉、糖粉）制成纺锤、圆锥、长方等不同形状的固体制剂紫金锭：辟瘟解毒，消肿止痛。内服或外用。2020/1/12ncst-lxn3粬：曲剂，酿酒业发展基础上出现，将药粉与面粉混匀，使之不干不湿，发酵后切块而成。多入脾胃而助消化，如六神曲（辣蓼、青蒿、杏仁等加入面粉或麸皮混和后，发酵而成）糕：研为细粉过罗，搅匀蒸糕。补脾养胃八珍糕：党参，白术，茯苓，薏米，莲子，芡实，山药，白扁豆，炒麦芽，大米，白糖2020/1/12ncst-lxn4灸：将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻成卷烟状或其他形状，供熏灼腧穴等患部的外用剂型。治疗风寒湿痹艾条，“艾灸治百病”。熨：锻制铁砂与药汁拌匀，晾干制成，用前加米醋热敷。Fe粉氧化放热。坎离砂：当归、川芎、防风、透骨草大量铁屑，治疗风寒湿痹。2020/1/12ncst-lxn5中药现代五大类剂型(1)口服剂型(片、胶囊、颗粒剂、滴丸、微丸等)；(2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)；(3)注射剂与输液；(4)黏膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等)；(5)植入式制剂。2020/1/12ncst-lxn6第七章浸出药剂2020/1/12ncst-lxn7第一节概述浸出制剂（Extractpreparation）采用适宜的浸出溶剂和方法，浸提中药有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺而制得的一类药剂。可供内服或外用。传统，如：汤剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂等。药材提取物制备的颗粒剂、片剂、注射剂、气雾剂、滴丸、软膏、栓剂等。2020/1/12ncst-lxn8一、浸出药剂的含义与特点具有药材各浸出成分的综合作用，适应中医辨证论治的需要。提高有效成分浓度，减少剂量，便于服用。部分浸出制剂作其他制剂的原料。缺点：有效成分复杂，发生水解、氧化、沉淀、霉变等，有时严重影响制剂的质量。2020/1/12ncst-lxn9二、浸出药剂的种类水浸出剂型：汤剂，合剂含醇浸出剂型：酊剂、酒剂含糖浸出剂型：煎膏，糖浆无菌浸出剂型：注射剂其他浸出剂型：软膏、栓剂2020/1/12ncst-lxn10第二节汤剂（decoction）一、概述汤剂：将中药材用水煎煮，去渣取汁制成的液体剂型，亦称汤液。2020/1/12ncst-lxn11类型煎剂煮散饮：以沸水浸泡，服用时间不定或宜冷饮用途①内服；②外用（洗浴、熏蒸、含漱用）2020/1/12ncst-lxn12香薷饮：香薷10g，厚朴5g，白扁豆5g；沸水浸1h；凉饮。药物制成细粉或粗粉，分装或用时称取，加水煎煮5-10min，连同药沫一起或去渣服用的一种剂型。剂量：饮片的1/3～1/2汤剂的特点适应中医辨证施治，随症加减的原则；制备简单易行，价格低廉；多为复方，充分发挥综合疗效和特点；吸收快，能迅速发挥药效；缺点：汤剂成分复杂，脂溶性成分难煎出，病人自制，质量难控；临时煎制，使用和携带不变，易霉变；口服体积大，味苦。2020/1/12ncst-lxn13中药配方颗粒中药浸膏颗粒汤者，荡也，去大病用之；散者，散也，去急病用之；丸者，缓也，舒缓而治之。二、汤剂的制备方法2020/1/12ncst-lxn14制备方法12345煎器的选择：砂锅、搪瓷、不锈钢药材的加水量：药材量的5～10倍饮片浸泡和煎煮时间、煎煮次数药材的加工：切成饮片或粗颗粒药物的加入顺序与特别处理饮片浸泡时间和煎煮时间、煎煮次数浸泡：冷水室温20～30min（花、叶茎），60min（根、根茎、果实、种子）煎煮次数：2～3次，一煎煎出率约30%，二煎为40～50%火候：武火（未沸前）→文火（沸后）煎煮时间：一般头煎20～25min，二煎15～20min解表药头煎10～15min，二煎10min滋补药头煎30～40min，二煎25～30min2020/1/12ncst-lxn15特殊中药的处理先煎后下包煎烊化另煎冲服榨汁2020/1/12ncst-lxn16在未入其他药时先行煎煮。1.质地坚硬，打碎先煎10-15min后，再倾入其他药物同煎。如石膏、牡蛎、龟甲、水牛角2.某些有毒药物降低毒性，如附子、乌头等。3.久煎才有效，如石斛的内酯生物碱。其它药物快要煎好时才下，稍煎即可。1.气味芳香的药物，薄荷、藿香、砂仁2.煎煮过久有效成分挥发而失效。钩藤、杏仁3.大黄泻下作用强，后下。将药物包于布袋中煎煮。1.花粉、细小种子及细粉类易浮在水面，不利煎煮，如蒲黄、葶苈子、滑石粉等；2.含淀粉、黏液质较多的药物易粘锅糊化、焦化，如车前子等；3.绒毛类混入药液刺激咽喉，如旋覆花。胶类、蜜膏类置于已煎好的药液中加热溶化后一起服用，如阿胶、鹿角胶、蜂蜜。适于贵重药材，另煎取汁兑入煎好汤剂服用，如人参、鹿茸。一些难溶于水的贵重中药宜研末冲服，如牛黄、三七、麝香、羚羊角。一些取鲜汁的中药，如鲜生地、生藕、梨、鲜姜等榨汁兑入汤剂服用。自动煎药包装机2020/1/12ncst-lxn17微压密闭自动煎药包装机三、煎煮过程对药效的影响成分增溶而增效成分挥发或沉淀而减效消除或降低毒副作用产生新的化合物2020/1/12ncst-lxn18•当归承气汤，方中当归含丰富磷脂（表面活性剂），大黄主含蒽醌类。磷脂含量升高，大黄中总蒽醌的溶出率亦随之增大。•柴胡桂枝汤，桂皮醛煎出量为原中药含量的5%，回流煎煮达54%。•甘草与黄连共煎产生沉淀，2分子小檗碱与1分子甘草酸的GA的-COOH成盐沉淀。•四逆汤（附子、甘草、干姜）毒性较单用附子降低3/4。•麻黄汤中麻黄碱与桂皮醛等作用生成新化合物。影响汤剂质量因素中药品种饮片炮制中药粒径煎药器具2020/1/12ncst-lxn19煎药火候煎煮用水煎煮次数煎煮时间中药汤剂剂型改革1.中药饮片的改革•煮散：粉碎包装，煎煮。•单味中药配方颗粒：中药饮片经现代技术提取分离、浓缩、制粒、干燥而成。合煎问题•中药复方颗粒：以经典方颗粒为主，药对和单味中药颗粒为辅的形式。一定程度解决合煎问题，达到随证增减的效果。2汤剂制剂改革：口服液、颗粒剂、片剂等，没有真正体现中医中药的治疗特色。2020/1/12ncst-lxn20超微粉碎设备全自动汤剂生产设备胶艾汤[处方]川芎6g阿胶（烊化）6g甘草6g艾叶9g白芍12g干地黄12g[制法]除阿胶的6味，加水300ml煎30min，过滤；再加水250ml煎20min，过滤合并药液加入阿胶文火烊化。[功能与主治]补血调经，安胎止崩。[用法与用量]口服，分2次温服。2020/1/12ncst-lxn21第三节合剂一、概述合剂（mixtures）：药材用水或其他溶剂，采用适宜方法提取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂。2020/1/12ncst-lxn22特点浸出中药的多种有效成分，保证制剂的疗效吸收快，奏效迅速免煎药的麻烦，应用方便口感好质量稳定易携带、保存、服用方便缺点：不能随证加减。2020/1/12ncst-lxn23口服液（oralsolution）单剂量灌装的合剂。特点：吸收了中药注射剂的工艺；吸收快（有些适于急症，如四逆汤口服液抗休克）；适合工业化生产。“澄明度”2020/1/12ncst-lxn24二、中药合剂制备方法工艺流程：浸提→净化→浓缩→分装→灭菌→成品浸提（煎煮、渗漉、回流）净化（水提醇沉、醇提水沉、酶等）浓缩（30-60ml/d，加矫味剂，防腐剂）分装灭菌（煮沸、蒸汽、热压）2020/1/12ncst-lxn25三、合剂的质量要求与检查性状：应为澄清液体相对密度：符合个品种项下规定pH值：符合个品种项下规定装量微生物限度2020/1/12ncst-lxn262020/1/12ncst-lxn27举例桂枝挥发油+馏液药渣甘草+大枣水煎液(560ml)白芍+生姜—50%乙醇渗漉—渗漉液饴糖(370g)浓至1000ml苯甲酸钠3g调至1000ml小建中合剂[处方]桂枝111g白芍222g甘草（蜜灸）74g生姜111g大枣111g2020/1/12ncst-lxn28举例防风挥发油+馏液药渣黄芪+白术水煎液蔗糖400g制成糖浆浓缩调至1000ml玉屏风口服液[处方]黄芪600g防风200g白术200g醇沉，回收乙醇浓缩液每支10ml过滤，灌装灭菌即得第四节糖浆剂一、概述糖浆剂(syrup)：含有药物、中药提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。蔗糖含量≥45%。特点：糖和芳香剂矫味，口感好，适于儿童。易霉变。2020/1/12ncst-lxn29糖浆剂分类2020/1/12ncst-lxn30单糖浆：85.0%（g/ml），64.71%（g/g），不含任何药物，制备药用糖浆的原料，还可作矫味剂和助悬剂。药用糖浆：含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。具有一定的治疗作用。芳香糖浆：含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要作液体药剂的矫味剂。二、制备方法工艺流程浸提→纯化→浓缩→配制→滤过→分装→成品配制方法热溶法：蔗糖+沸水溶解→加药液冷溶法：蔗糖+冷水溶解+药液混合法：单糖浆+药液2020/1/12ncst-lxn31•蔗糖原料常含少量蛋白质，加热可使其凝固易于滤除，并可杀灭微生物，有利于保存。•避免加热时间过长，转化糖增加易致发酵和焦化，色泽加深。三、质量要求与讨论糖浆剂的质量要求制剂应澄清提取物的糖浆允许有少量轻摇即散的沉淀不得有酸败、异臭、产生气体或变质附加剂应符合规定，不影响稳定性，不干扰检验糖浆剂质量问题讨论霉变沉淀2020/1/12ncst-lxn32防腐剂用量：羟基苯甲酸酯≤0.05%苯甲酸、苯甲酸钠≤0.2%山梨酸0.05～0.15%原因：药材中的细小微粒或杂质，精制处理不当：储存中药液所含高分子胶态粒子“陈化”，聚集沉淀：提取液中某些成分溶解而冷却后逐渐沉淀析出：药液pH变化，某些成分沉淀析出。解决：醇沉；冷藏滤过；表面活性剂；超滤；高速离心五味子糖浆【制法】取五味子粗粉100g，用30%的乙醇适量作溶剂，浸渍72h后，缓缓渗漉，至漉液相当于原药材的二倍，滤过，另取蔗糖600g，制成单糖浆，加入上述滤液中，再加入防腐剂及香精适量，混匀，加水至1000ml，即得。【性状】本品为红棕色或黄棕色粘稠液体；味甜。微酸。【功能与主治】益气补肾，镇静安神。用于神经衰弱、头晕、失眠等。【用法与用量】口服，一次5～10ml，一日3次2020/1/12ncst-lxn33中药合剂、口服液、糖浆剂有何异同点共同点：口服浸出制剂，有效成分经提取、纯化。不同点中药合剂：加附加剂，若含糖20%(g/ml)。一般瓶装，允许有少量摇之易散的沉淀。口服液：加附加剂，基本上按注射剂的工艺制成。剂量准确，采用支装，澄清。糖浆剂：含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，含糖量应不低于45%。含糖多于前两者，口感相对要好，但易霉变，允许有少量摇之易散的沉淀。2020/1/12ncst-lxn34第五节煎膏剂（膏滋）膏方，多以滋补为主，“膏滋”大型复方汤剂，名药名方名法，一人一方一锅。冬令进补，实时调补。2020/1/12ncst-lxn35一、概述煎膏剂(electuary)：中药加水煎煮，去渣浓缩后，加糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体