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1第一章神经与中枢系统疾病用药第一节镇静与催眠药巴比妥类苯巴比妥苯二氮卓类地西泮,氟西泮,阿普唑仑,三唑仑(强),艾司唑仑(舒乐安定)其他唑吡坦,佐匹克隆,水合氯醛苯二氮卓类有抗焦虑，中枢肌松作用巴比妥类有大剂量产生麻醉作用不良反应：肌无力，宿醉，共济失调,巴比妥类史蒂文斯-约翰综合症，扎来普隆几乎无宿醉,镇静催眠药连续服用产生耐受性，习惯性，成瘾性，停药后有戒断症状，交替用药，禁止饮酒,老年人对苯二氮卓类的敏感性和宿醉现象苯二氮卓作用机制：通过增强γ–氨基丁酸(GABA)的抑制作用实现，使氯离子通道开放，氯离子增多用药监护：睡眠状态选择用药入睡困难者艾司唑仑或扎来普隆焦虑型，夜间醒来次数较多或早醒者氟西泮或三唑仑由精神紧张，情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠氯美扎酮自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神失调所致失眠谷维素睡眠时间短，夜间易醒，早醒者夸西泮伴忧郁早醒的患者，使用催眠药无效可联合使用抗抑郁药阿米替林和多塞平老年失眠者10%水合氯醛偶发性失眠者唑吡坦第二节抗癫痫药巴比妥类苯巴比妥,异戊巴比妥,扑米酮苯二氮卓类地西泮,氯硝西泮,硝西泮乙内酰脲类苯妥英钠二苯并杂卓类卡马西平,奥卡西平γ氨基丁酸类似物加巴喷丁,氨己烯酸脂肪酸类丙戊酸钠作用机制：1.增强脑内GABA-A受体功能２.作用于电压依赖型钠离子通道3.作用于T-型电压依赖型钙离子通道典型不良反应：1.巴比妥类：嗜睡，肌无力，宿醉２.苯妥英钠：眼球震颤，共济失调，齿龈增生浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤浓度超过30μg/ml时出现共济失调浓度超过40μg/ml时出现嗜睡,昏迷严重不良反应3卡马西平：史蒂文斯-约翰综合症4丙戊酸钠:肝毒性用药监护：1．剂量从小量开始，根据血浆半衰期确定给药次数，长期用药，减药要缓慢2．依据癫痫发作类型选择用药2发作类型首选药物部分性发作卡马西平,拉莫三嗪，奥卡西平，丙戊酸钠，托吡酯全身性发作强直阵挛性发作(大发作)卡马西平,拉莫三嗪,丙戊酸钠，托吡酯失神发作(小发作)乙琥胺，丙戊酸钠肌阵挛发作丙戊酸钠非典型失神，失张力和强直发作(儿童)丙戊酸钠,拉莫三嗪,氯硝西泮癫痫持续状态首选注射地西泮先兆子痫首选硫酸镁,解毒时用葡萄糖酸钙主要药品：1．卡马西平：癫痫，躁狂症，三叉神经痛2．苯妥英钠：癫痫，三叉神经痛，洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常第三节抗抑郁药三环类非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂阿米替林,丙咪嗪,多塞平,氯米帕明(氯丙咪嗪二苯并杂卓类)四环类选择性NA再摄取抑制剂:马普替林选择性5-羟色胺再摄取制剂帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟西汀单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)文拉法辛,度洛西汀去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSA)米氮平典型不良反应：三环类,四环类抗胆碱作用.用药监护：用药个体化，切忌频繁换药，尽可能单一用药换用抗抑郁药需谨慎，氟西汀停药５周才能换单胺氧化酶抑制剂,单胺氧化酶抑制剂停用２周才能用5-羟色胺再摄取制剂第四节脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦乙酰胆碱(Ach)酯酶抑制剂多奈哌齐,利斯的明,石杉碱甲其他类胞磷胆碱钠,艾地苯醌,银杏叶提取物老年性痴呆(阿尔次海默病)：多奈哌齐，石杉碱甲吡拉西坦：改善记忆减退银杏叶提取物：改善脑血液循环障碍胆碱(Ach)酯酶抑制剂：癫痫慎用，Ach增多，心脏抑制，心动过缓慎用第五节镇痛药阿片生物碱吗啡,可待因,罂粟碱半合成吗啡双氢可待因,丁丙诺啡,氢吗啡酮,羟考酮合成阿片类哌替啶,芬太尼,舒分太尼,阿分太尼,美沙酮,右丙氧芬,左啡诺,布托啡诺,喷他佐辛,非那佐辛其他纳洛酮,纳曲酮,曲马多,布桂嗪3作用特点：1．镇痛：抑制兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用2．止泻：通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能3．镇咳：抑制延髓和桥脑的咳嗽反射中枢起镇咳作用阿片类镇痛药临床应用弱阿片：可待因，双氢可待因，主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗强阿片：吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及到重度癌性疼痛、慢性疼能的治疗典型不良反应：1．呼吸抑制、支气管痉挛(诱发哮喘)2．瞳孔缩小(针尖样，中毒)，黄视,中毒用纳洛酮或烯丙吗啡3．依赖性4抗利尿作用：吗啡最明显5．哌替啶禁与单胺氧化酶抑制剂合用用药监护：1．分娩镇痛禁用吗啡，可以用哌替啶,哌替啶人工冬眠合剂(与氯丙嗪、异丙嗪)2．按时给药而不是按需给药轻度疼痛选非甾体抗火药，中度疼痛选弱阿片类药，重度疼痛选强阿片类药3．吗啡禁用支气管哮喘，吗啡、哌替啶可用于心源性哮喘,吗啡与阿托品合用于内脏绞痛主要药品：药品适应症可待因1．镇咳：较剧烈的频繁干咳2.镇静：用于中度以上的疼痛3．镇静，用于辅助局麻或全麻曲马多用于中、重度疼痛芬太尼麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物，镇痛作用比吗啡强，显效快，维持时间短羟考酮缓解持续性中、重度疼痛布桂嗪中等强度的镇痛药，用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛第二章解热镇痛抗炎药及抗痛风药第一节解热镇痛抗炎药水杨酸类阿司匹林,贝诺酯乙酰苯胺类乙酰氨基酚芳基乙酸类吲哚美辛,双氯芬酸,萘美丁酮芳基丙酸类布洛芬,奈普生1,2-苯并噻嗪类吡罗昔康,美洛昔康选择性COX-2抑制剂塞来昔布,依托考昔,尼美舒利机制：抑制前列腺素所需的环氧酶发挥药效吡罗昔康,美洛昔康对COX-2的抑制作用比COX-1的作用强典型不良反应：1.胃肠道不良反应最为常见2．选择性COX-2抑制剂存在心血管不良反应，促进血栓形成3．塞来昔布有类磺胺过敏反应4.尼美舒利可引起肝损伤，乙酰氨基酚代谢产物对肝有毒副作用禁忌：1．12岁以下儿童禁用尼美舒利,14岁以下儿童慎用布洛芬2．血友病或血小板减少禁用阿司匹林用药监护：１．权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险42．关注NSAID药潜在的心血管风险3．昔布类药的类磺胺过敏反应第二节抗痛风药选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱抑制尿酸生成药别嘌醇促进尿酸排泄药丙磺舒,苯溴马隆促进尿酸分解药拉布立酶,聚乙二醇,尿酸酶秋水仙碱：骨髓抑制作用,尽量避免静脉注射和长期口服给药丙磺舒：2岁以下儿童禁用用药监护：1．急性发作期选择非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱2．缓解期用抑酸药和排酸药3．根据肾功能选抑酸或排酸药肾功能正常或轻度受损者宜选用苯溴马隆无肾或泌尿道结石者宜选丙磺舒肾功能受损，有泌尿系结石或排尿酸药无效时可选择抑酸药别嘌醇4.秋水仙碱可导致VB12可逆性吸收不良，和VB6合用减轻本品毒性第三章呼吸系统疾病用药第一节镇咳药中枢性镇咳药右美沙芬,喷托维林,地美索酯,二氧丙嗪,替培啶,福米诺苯,普罗吗酯,福尔可定,可待因外周性镇咳药苯丙哌林,普诺地嗪,甘草合剂苯丙哌林兼具中枢性和外周性双重机制用药监护：第二节祛痰药多糖纤维素分解剂溴己新,氨溴索黏痰溶解剂乙酰半胱氨酸分解(DNA)酶糜蛋白酶,脱氧核糖核酸酶黏液调节剂羧甲司坦,厄多司坦第三节平喘药支气管扩张药β2受体激动剂短效:沙丁胺醇,特布他林长效:福莫特罗,沙美特罗,丙卡特罗M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵,噻托溴铵磷酸二酯酶抑制剂茶碱,氨茶碱,多索茶碱,二羟丙茶碱抗炎性平喘药白三烯受体阻断剂孟鲁司特,扎鲁司特吸入性糖皮质激素丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德相互作用：1．茶碱类药经肝药酶代谢：依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星等使茶碱血药浓度增加,茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用症状或表现药物刺激性干咳或阵咳苯丙哌林或喷托维林剧咳者宜首选苯丙哌林,次选右美沙芬白日咳嗽苯丙哌林夜间咳嗽右美沙芬剧烈刺激性咳嗽可待因(尤适伴胸痛的咳嗽)5用药监护：1．哮喘急性发作首选短效β2受体激动剂2．阿司匹林哮喘：孟鲁司特,扎鲁司特3．茶碱治疗窗窄：有效血浆浓度5～20μg/ml，中毒药物浓度20μg/ml,适用于控制夜间哮喘4.平喘药适宜的服药时间：日低夜高的给药剂量。慢阻肺：上午八时茶碱缓释片250mg,晚八时服500mg5.吸入性糖皮质激素：长期吸入口腔念珠菌感染第四章消化系统疾病用药第一节抗酸剂与抑酸剂吸收性抗酸剂碳酸氢钠,复方碳酸钙,非吸收性抗酸剂铝,镁制剂,氢氧化铝H2受体阻断剂法莫替丁,雷尼替丁,西米替丁质子泵抑制剂奥美拉唑(一代),兰索拉唑(二代),泮妥拉唑(三代),雷贝拉唑H2受体阻断剂作用特点：１．抑酸作用：法莫替丁雷尼西咪2.西咪、雷尼替丁：存在首关效应3.西咪替丁与雌激素受体有亲和作用，男性女性化4.西咪替丁急性胰腺炎禁用质子泵抑制剂(H+－K+－ATP酶，H+泵,弱碱性)作用特点：１．幽门螺杆菌(三联疗法)：抗菌剂+铋剂+质子泵抑制剂2．抑酸速度：雷贝兰索奥美泮妥3．雷贝和泮妥对肝药酶无影响相互作用：１.西咪替丁：肝药酶抑制剂，显著降低环孢素、茶碱、麻醉性镇痛药等药物的消除，可升高苯妥英钠、三环类抑郁药的血药浓度2．PPI降低氯吡格雷的疗效，增加血栓不良事件的发生．可使用雷贝和泮妥.用药监护：1.H2受体阻断剂能引起幻觉、定向力障碍，司机和高空作业者避免服用，餐后服用比餐前效果好2．质子泵抑制剂引起骨折和低镁血症,肠溶制剂餐前0.5－1h整片吞服.第二节胃黏膜保护剂铝剂硫糖铝铋剂胶体果胶铋,枸櫞酸铋钾萜烯类化合物替普瑞酮1．不良反应：铋剂导致口中氨味，舌、大便变黑2.相互作用：硫糖铝及铋剂在酸性环境中产生作用，不宜与碱性药物、抑酸剂同时合用用药监护：１.硫糖铝及铋剂空腹或餐前服用，与抑酸剂联合应用间隔1h2．注意铋剂的应用安全性：不宜剂量过大，连续服用不得超过2个月，产生神经毒性，两种不宜联用第三节助消化药乳酸菌制剂乳酶生,乳酸菌素消化酶制剂胰酶,胃蛋白酶,干酵母相相互作用：胰酶：①在中性或弱碱性条件下活性强，忌与稀盐酸同服②与阿卡波糖合用降低降糖药效③干扰叶酸吸收，注意补充第四节解痉药与促胃肠动力药6解痉药胆碱M受体阻断剂颠茄,阿托品,东莨菪碱,山莨菪碱促胃肠动力药多巴胺D2受体阻断剂甲氧氯普胺(中枢、外周，能通过血脑)外周性多巴胺D2受体阻断剂多潘立酮(不能通过血脑)5-羟色胺受体激动剂西沙必利,莫沙必利阻断Ｍ受体作用：①腺体分泌减少②扩瞳、眼内压升高③内脏平滑肌松驰④心脏心率加快阿托品临床应用：1．解除平滑肌痉挛2．抑制腺体分泌：用于全麻前给药，亦用于盗汗和流涎症3．眼科：虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查4．缓慢型心律失常：治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞5抗感染性中毒休克：中毒性菌痢、中毒性肺炎所致6．解救有机磷酸酯类中毒禁忌症：青光眼、前列腺增生、高热、肠梗阻禁用解痉药用药监护：1．监护用药风险，易诱发青光眼，急腹症未确诊不宜使用2．阿托品类与促胃动力药有拮抗作用，合用需间隔促胃肠动力药用药监护：1．锥体外系反应：甲氧氯普胺2．甲氧氯普胺对晕动病所致呕吐无效3．高泌乳素血症4．西沙必利可导致Q-T间期延长、室性心律失常等心脏毒性，莫沙必利无心脏副作用第五节泻药与止泻药泻药容积性泻药硫酸镁,硫酸钠渗透性泻药乳果糖,刺激性泻药酚酞,比沙可啶,番泻叶,蓖麻油比沙可啶,润滑性泻药开塞露(甘油)膨胀性泻药聚乙二醇4000,羧甲基纤维素用药监护：１.依据便秘类型选药(1)肠梗阻、慢性便秘者不宜长期大量用刺激性泻药(2)结肠张力所致的便秘，睡前用刺激性泻药(3)结肠痉挛所致的便秘，膨胀性或润滑性泻药2．泻药不可长期使用，不宜超过7天止泻药吸附药和收敛药双八面体蒙脱石抗动力药洛哌丁胺,地芬诺酯微生态制剂乳酸杆菌，双岐杆菌，枯草杆菌１．抗动力药：作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠蠕动，缓解急性腹泻症状.地芬诺酯有阿片样作用，长期在大量服用可产生欣快感及药物依赖，有呼吸抑制用药监护：1．监护由腹泻所致的电解质失衡，补钾２.感染性腹泻联合应用抗菌药物第六节肝胆疾病辅助用药肝胆疾病辅助用药促代谢类药及维生素门冬氨酸钾镁,各种氨基酸制剂,各种水溶性维生素必需磷脂类多烯磷脂酰胆碱7解毒类还原型谷胱甘肽,硫普罗宁,葡醛内酯抗炎类复方甘草甜素,甘草酸二胺,异甘草酸镁降酶药联苯双酯,双环醇利胆药腺苷蛋