2016年执业药师《药学知识二》精神与中枢神经系统用药高频考点汇总

官网地址：客服热线：4008-622-600更多资料、视频课程请关注壹医考公众号第1页2016年执业药师《药学知识二》精神与中枢神经系统用药高频考点汇总考点1：镇静与催眠药【考频指数】★★★★【考点剖析】1.药理作用和临床评价（1）作用特点药品种类作用特点巴比妥类①抑制中枢神经系统。小剂量镇静、催眠；中剂量麻醉；大剂量昏迷，甚至死亡。②药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。③在体内主要经由肝脏转化、肾脏排出。苯二氮（艹卓）类①激动苯二氮（艹卓）受体，抑制中枢神经系统。②地西泮吸收最快。③在体内主要经肾脏排泄。其他唑吡坦①γ-氨基丁酸a（GABAa）受体激动剂，含有咪唑并吡啶结构。②仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆①环吡咯酮类，异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体。②具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。（2）典型不良反应和禁忌证药品种类典型不良反应禁忌证官网地址：客服热线：4008-622-600更多资料、视频课程请关注壹医考公众号第2页巴比妥类①常见“宿醉”现象：嗜睡、步履蹒跚、肌无力、精神依赖性。②依赖性：强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。③剥脱性皮疹：可能致死，一旦出现皮疹，立即停药。严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用。苯二氮（艹卓）类①嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。②突然停药后可能发生撤药症状。①过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用。②呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。其他唑吡坦共济失调、精神紊乱。严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全、肌无力及过敏者禁用。佐匹克隆嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征及过敏者禁用。（3）药物相互作用1）巴比妥类本品为肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。①合用降低疗效：乙酰氨基酚类、糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药、抗凝血药。②合用增加麻醉剂的代谢产物，增加毒性。③抗惊厥药与苯妥英钠等内酰胺类药合用时，对其血药浓度的影响不定，因此需密切监测血浆药物浓度；与乙琥胺或卡马西平合用时，须密切监视后两药的血浆药物浓度。官网地址：客服热线：4008-622-600更多资料、视频课程请关注壹医考公众号第3页2）苯二氮（艹卓）类①与易成瘾和其他可能成瘾药物合用，成瘾危险性增加。②与抗高血压药或利尿降压药合用，可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用，可使体位性低血压加重。③与西咪替丁合用，可抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮（艹卓）和地西泮，使清除减慢，血浆药物浓度升高，但对劳拉西泮无影响。3）其他类①唑吡坦：与氯丙嗪合用，可延长氯丙嗪的血浆药物清除时间；与丙米嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度。②佐匹克隆：与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用；与苯二氮（艹卓）类抗焦虑药或催眠药合用，可增加戒断症状的出现。2.用药监护★（1）依据睡眠状态选择用药1）入睡困难：首选艾司唑仑、扎来普隆。为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早）：唑吡坦、艾司佐匹克隆。2）焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者：氟西泮、三唑仑。忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药（阿米替林和多塞平）。3）睡眠时间短，且夜间易醒早醒：夸西泮。4）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠：氯美扎酮。5）自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠：谷维素。6）老年失眠：10%水合氯醛，起效快。7）偶发失眠：唑吡坦、雷美替胺。（2）注意用药的安全性官网地址：客服热线：4008-622-600更多资料、视频课程请关注壹医考公众号第4页1）应交替、短期使用，避免产生耐药性及依赖性。★2）应避免驾车、操纵机器和高空作业。3）服药期间不宜饮酒。（3）关注巴比妥类的合理应用1）过敏反应：患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征（可能致死）。2）静脉注射：呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。3）当本品作为抗惊厥药使用时，应定期监测血浆药物浓度。（4）关注老年人对苯二氮（艹卓）类的敏感性和“宿醉”现象1）老年人对苯二氮（艹卓）类药物较敏感，更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。2）老年患者觉醒后可发生“宿醉”现象，极易跌倒和受伤。必须认真关注，告之患者晨起时宜小心，避免跌倒。3.常用药品的临床应用药品适应证注意事项▲地西泮用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等；也可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。①静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。静注速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。②长期使用本品，停药前应渐减量，不要骤然停止（防止反跳现象）。▲唑吡坦用于偶发失眠和暂时失眠患者。唑吡坦剂量的个体差异很大，短期固定剂量开始后，应根据治疗效果和症状，逐步调整。官网地址：客服热线：4008-622-600更多资料、视频课程请关注壹医考公众号第5页▲佐匹克隆用于失眠。肌无力者需进行监护，呼吸、肝肾功能不全者应调整剂量。考点2：抗癫痫药【考频指数】★★★★【考点剖析】1.药理作用和临床评价（1）分类及作用特点类别代表药物作用特点巴比妥类苯巴比妥异戊巴比妥扑米酮①增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。②调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+，K+-ATP转化酶活性。苯二氮（艹卓）类地西泮氯硝西泮硝西泮①激动GABA受体；作用于Na+通道。②可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散。但不能消除病灶的异常放电。乙内酰脲类苯妥英钠减少钠离子内流，稳定细胞膜，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。二苯并氮（艹卓）类卡马西平奥卡西平①阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放。②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放。官网地址：客服热线：4008-622-600更多资料、视频课程请关注壹医考公众号第6页γ-氨基丁酸（GABA）类似物加巴喷丁氨己烯酸①加巴喷丁：增加脑组织GABA的释放；不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。②氨己烯酸：减少GABA降解，提高脑内GABA浓度。脂肪酸类丙戊酸钠机制未明。可能为抑制GABA降解，或促进合成，增加脑内GABA浓度。（2）典型不良反应、禁忌证及药物相互作用药品种类典型不良反应禁忌证药物相互作用乙内酰脲类齿龈增生、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。血浆药物浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤、超过30μg/ml时出现共济失调、超过40μg/ml时出现严重不良反应，如嗜睡、昏迷。过敏者及阿斯综合征、Ⅱ～Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用。苯妥英钠为肝药酶诱导剂。二苯并氮（艹卓）类常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松懈症、红斑狼疮样综合征。过敏者，有心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清铁异常，以及骨髓功能抑制等病史者禁用。卡马西平为肝药酶诱导剂。脂肪酸类少见过敏性皮疹、血小板减少症、出血或瘀斑、肝脏中毒出现结膜和皮肤黄染、胰腺炎。过敏者及有明显肝脏功能损害患者禁用。与抗凝血药合用易引起出血。2.用药监护（1）提倡有规律用药官网地址：客服热线：4008-622-600更多资料、视频课程请关注壹医考公众号第7页1）抗癫痫药应长期、规则应用，剂量一般从低剂量开始（可以减少不良反应），逐渐增加，直到癫痫发作被控制而又无明显的不良反应，即为最佳剂量最佳疗效。2）给药的次数要根据该药血浆半衰期来确定。（2）主要依据癫痫发作的类型选择用药癫痫类型★首选药物二线、替代药物局限性发作部分性发作卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、丙戊酸钠或托吡酯。氯巴占、加巴喷丁、左乙拉西坦、噻加宾、唑尼沙胺。全身性发作强直阵挛性发作（大发作）卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸钠或托吡酯。氯巴占、左乙拉西坦或奥卡西平。失神性发作（小发作）乙琥胺和丙戊酸钠。氯硝西泮和拉莫三嗪。肌阵挛发作丙戊酸钠。拉莫三嗪、托吡酯；可辅助使用吡拉西坦。非典型失神，失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮。氯巴占、左乙拉西坦和托吡酯。（3）换药与停药应有专业医师的指导1）除非必需，应避免突然停药，尤其是巴比妥类及苯二氮（艹卓）类药。2）接受几种抗癫痫药治疗时，不能同时停，只能先停一种药，无碍时再停另一种。3）也要避免在患者的青春期、月经期、妊娠期等停药。（4）关注特殊人群的安全性1）司机。2）妊娠及哺乳期妇女使用有致畸风险。官网地址：客服热线：4008-622-600更多资料、视频课程请关注壹医考公众号第8页3）为降低神经管缺陷的风险，妊娠前和妊娠期应补充叶酸。4）妊娠后期3个月给予维生素K预防抗癫痫药相关的新生儿出血。3.常用药品的临床应用药品适应证注意事项▲卡马西平用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛；预防或治疗躁郁症。用药前、后及用药时应监测全血细胞计数（血小板、网织红细胞）及血清铁检查。在给药前检查1次，治疗开始后应经常复查达2～3年。▲丙戊酸钠用于各种类型的癫痫，包括全身性强直性阵挛发作及部分性发作；尚可用于双相情感障碍相关的躁狂发作。①妊娠期妇女用药应权衡利弊，本品可由乳汁分泌，哺乳妇女慎用。②3岁以下儿童使用本品发生肝功能损害的危险较大，且本品可蓄积在发育的骨骼内，需引起注意。③与具有肝毒性的药物合用，可增强肝毒性，应避免合用，有肝病史者应用丙戊酸钠需经常监测肝功能。官网地址：客服热线：4008-622-600更多资料、视频课程请关注壹医考公众号第9页▲苯妥英钠用于治疗强直阵挛性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯及复杂部分性发作（局限性发作）、继发性全面发作和癫痫持续状态；可用于治疗三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过渡等的行为障碍疾患）、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等；本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。①本品可透过胎盘屏障而致畸，并可由乳汁分泌，哺乳期妇女于用药期间应停止哺乳。②用药期间须监测血常规、肝功能、血钙、脑电图和甲状腺功能等，静脉使用本品时应进行持续的心电图、血压监测。▲苯巴比妥用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。①新生儿服用本品可发生低凝血酶原血症及出血，维生素对此有治疗或预防作用。②静脉注射巴比妥类药，特别是快速给药时，容易出现呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，反射消失、瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。考点3：镇痛药【考频指数】★★★★【考点剖析】1.药理作用和临床评价（1）作用特点及分类阿片类镇痛药通过作用于中枢神经组织内的立体结构特异的、可饱和的阿片受体，选择性地抑制某些官网地址：客服热线：4008-622-600更多资料、视频课程请关注壹医考公众号第10页兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。根据阿片类镇痛药的止痛