搜索
第1页第四部分血液系统、利尿剂与泌尿系统疾病用药氨基己酸机理为低剂量抑制纤溶酶原的活化作用，高剂量直接抑制纤溶酶的蛋白溶解酶活性，口服或静脉给药后1～12h起效，生物利用度高，用于预防和治疗纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血，对慢性渗血效果显著促凝血因子活性药：酚磺乙胺促使血小板释放凝血活性物质，使血管收缩，出血和凝血的时间缩短。抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸、氨基已酸蛇毒血凝酶：促进血管破损部位的血小板聚集，在完整无损的血管内无促进血小板聚集作用。给药方式多样，可口服、局部注射、静脉注射、肌内注射、皮下注射及腹腔注射。用药监护：妊娠期妇女出血时，避免使用维生素K1和蛇毒血凝酶，血液中缺少血小板或凝血因子时，可先补充凝血因子或输入新鲜血液后再应用抗凝血药；用于新生儿出血时，宜在补充维生素K后再用本品，注意防止血凝酶应用过量，用药期间应测定患者的出、凝血时间。作用特点：促进血管破损部位的血小板聚集，在完整无损的血管内无促进血小板聚集作用，不激活血管内凝血因子，在体内容易降解，不致引起弥散性血管内凝血。氨甲苯酸的作用机制是对抗纤酶原激活因子抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸、氨基已酸少见血栓、低血压。药物相互作用：两种促凝血药合用，有血栓形成的可能。酚磺乙胺可与其他止血药合用，增加止血效果，但不可与氨基已酸混合注射，以防引起中毒。华法林用药监护（一）注意华法林的起效时间滞后，初始治疗宜联合肝素。口服华法林抗凝需3天起效。（二）监护华法林的初始剂量，目前国内推荐为3mg。（三）注意华法林所致的出血，可用维生素K对抗，紧急纠正应缓慢静脉注射维生素K15～10mg。（四）监护华法林增加男性骨质疏松性骨折的风险（五）服用华法林期间稳定进食富含维生素K的果蔬（六）服用部分血化瘀中药饮片宜谨慎与肝素相比优点是口服有效、应用方便、价格便宜、且作用持久。缺点是对已形成的因子无效，因需在体内凝血因子耗竭后才起作用，故起效慢、体外无效。注意事项：严格掌握适应证，在无凝血酶原测定条件时，不可滥用本品，治疗窗窄，严格实行剂量个体化，严重出血可静脉注射维生素K1。华法林用于预防和治疗深静脉血栓及肺栓塞，预防心肌梗死后的血栓并发症。华法林时，为掌握好剂量,严格掌握适应证，治疗中应随访检查凝血酶原时间，在无凝血酶原测定条件时，不可滥用本品，治疗窗窄，严格实行剂量个体化，严重出血可静脉注射维生素K1。治疗窗窄，严格实行剂量个体化，用药次日起应根据凝血酶原时间调整剂量，应维持在INR在2～3之间。双香豆素与维生素K1合用可竞争性对抗,临床上广泛用于下肢深静脉血栓、心肌梗死、肺栓塞等，是应用最广泛的口服抗凝药。结构与维生素K相似，可竞争性地拮抗维生素K作用，药物相互作用：与非甾体抗炎药、红霉素、氯霉素、甲苯磺丁脲、甲硝唑、奎尼丁等合用可增加本品抗凝血作用。可与甲巯咪唑发生药物相互作用的是华法林口服抗凝血药如双香豆素类可干扰维生素K1代谢，两药同用作用相互抵消。维生素K1对于应用华法林所致出血有特效维生素K1促进凝血因子合成，并有镇痛作用。维生素K1服后必须依赖胆汁吸收，吸收后6～12h起效。注射后1～2h起效，3～6h止血效应明显。维生素K1、甲萘氢醌参与肝脏Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子的合成，并有镇痛作用。肝素以起效迅速、在体内外均有抗凝作用，可防止急性血栓形成而成为对抗血栓的首选。肝素过量可选用的拮抗药是鱼精蛋白药物中抗凝作用最强、最快的是肝素第2页相互作用：应用期间不能口服奎尼丁类药，与胺碘酮合用血浆药物增加50%，与阿司匹林合用增加出血风险。利伐沙班用药期间需定期测定血红蛋白，如伤口已止血，首次使用时间应在术后6～10h之间进行，用药过量可导致出血并发症，无特异解毒剂，对于不同的手术，选择疗程不同，可在进餐时服用，也可单独服用。间接抑制剂：磺达肝癸钠、依达肝素，直接抑制剂：阿哌沙班、利伐沙班、贝替沙班直接凝血酶抑制剂的优势：作用直接、选择性高，又不影响已形成的凝血酶的正常生理止血功能，治疗窗宽，无需监测INR，半衰期长，每日仅服1到2次。溶栓药的使用禁忌证：需防止严重出血。如（1）活动性内脏出血（月经除外），（2）既往有出血性脑卒中史，（3）1年内有缺血性脑卒中或脑血管事件，（4）颅内肿瘤，（5）严重且不能控制的高血压等。对抗新产生的血栓应首选尿激酶瑞替普酶溶栓作用迅速、完全、持久，与二代溶栓酶相比优势为：（1）半衰期长，栓塞开通率高，给药方便，可以为抢救患者赢得时间；（2）具有较强的纤维蛋白选择性，（3）全身溶栓小于链激酶，大于阿替普酶，（4）治疗窗宽，安全。促进纤维蛋白溶解起到溶解血栓作用的。代表药有链激酶、尿激酶、阿替普酶、瑞替普酶。抗血小板类药物按作用机制可分为：（1）环氧酶抑制剂阿司匹林，（2）二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂，（3）整合素受体抑制剂；（4）磷酸二酯酶抑制剂，（5）血小板腺苷环化酶刺激剂（6）血栓烷合成酶抑制剂。阿司匹林抗血栓形成的机制是使环氧酶失活,减少TXA2生成,产生抗血栓形成作用阿司匹林已成为心血管事件一、二级预防的“基石”，建议多数无禁忌证，不进行溶栓患者应在脑卒中48小时内开始使用阿司匹林。防治长期服用阿司匹林引起的出血的是维生素K1替格雷洛为第3代P2Y12受体阻断剂，作用直接、迅速且可逆，为第一个快速在所有急性冠脉综合征人群中均能降低心血管事件发生和死亡的抗血小板药。氯吡格雷口服吸收速度快于噻氯匹定，对阿司匹林过敏或不耐受的患者，可替代或合用阿司匹林。替格雷洛为第3代P2Y12受体阻断剂，作用直接、迅速且可逆。双嘧达莫最主要的抗凝作用机制是抑制磷酸二酯酶，使cAMP降解减少。双嘧达莫、西洛他唑，通过抑制磷酸二酯酶，使血小板内的cAMP浓度增高而产生抗血小板抑制作用。双嘧达莫仅作为辅助血小板药，当人体存在前列环素时有效，若人体缺少前列环素或应用了大量阿司匹林则无效。双嘧达莫的药理作用为抑制血小板功能生素B12的适应症为恶性贫血，叶酸虽然纠正异常血象，但不能改善恶性贫血的神经症状，应以维生素B12为主，叶酸为辅治疗。巨幼红细胞性贫血应首选叶酸+维生素B12口服铁剂最常见的不良反应是胃肠道反应常见消化道刺激，口服糖浆铁可使牙齿变黑。治疗慢性失血（如钩虫）所致的贫血宜选用硫酸亚铁叶酸可用于治疗妊娠期巨幼红细胞性贫血用于甲氨蝶呤引起的巨幼红细胞性贫血的是亚叶酸钙用于慢性肾功能不全引起的贫血的是重组人促红素、内源性人促红素主要由肾和肝脏生成。慢性肾功能不全合并贫血患者，是因为人促红素不足，故需外源补充，以改善肾性贫血。重组人促红素禁忌症难以控制的高血压患者，过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女不宜使用。升白细胞常用药物有肌苷、利可君、腺嘌呤、小檗胺、粒细胞集落实刺激因子非格司亭、重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子沙格司亭等。可促进白细胞生长、提高白细胞计数的药物是肌苷非格司亭适应证：肿瘤化疗等原因引起的中性粒细胞减少症、再生障碍性贫血等。放疗时白细胞减少可选用重组人粒细胞集落刺刺激因子呋塞米属于下列哪类利尿药强效利尿药呋塞米利尿作用的主要作用部位是肾小管髓袢升支粗段第3页呋塞米：急性肺水肿和脑水肿的救治，急、慢性肾衰患者首选治疗药。易引起低血钾的利尿药是氢氯噻嗪可用于治疗轻型尿崩症的药物是氢氯噻嗪高血钾的水肿患者，禁用下列哪种利尿药螺内酯螺内酯临床用于治疗.醛固酮增高引起的水肿，螺内酯适应证：水肿性疾病，高血压辅助药，原发性醛固酮增多症和诊断和治疗。可引起男子乳房女性化和妇女多毛症的药物是螺内酯1.仅在体内有抗凝血作用的药物是华法林2.可抑制血小板聚集和释放的药物是噻氯匹定3.在体内体外均有抗凝血作用的药物是肝素1.影响血管通透性的药物是卡巴克洛2.促进肝脏Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子合成的药物是维生素K3.促使血小板释放凝血活性物质的是酚磺乙胺4.促进血管破损部位血小板凝集的是蛇毒血凝酶5.抗纤维蛋白溶解的药物是氨甲环酸促凝血因子活性药：酚磺乙胺促使血小板释放凝血活性物质，使血管收缩，出血和凝血的时间缩短。维生素K1、甲萘氢醌参与肝脏Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子的合成。蛇毒血凝酶：促进血管破损部位的血小板聚集。抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸。卡巴克络降低毛细血管通透性，促进受损的毛细血管端回缩而促进止血。1.卡巴克洛常见的不良反应为头晕耳鸣，视力减退2.鱼精蛋白少见的不良反应为心动过缓，面部潮红，血压降低3.甲萘氢醌的不良反应为高胆红素血症4.蛇毒血凝酶偶见过敏反应1.促凝血因子合成药引起高胆红素血症，诱发溶血性贫血；2.促凝血因子活性药酚磺乙胺可见血栓形成；3.抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸、氨基已酸少见血栓、低血压；4.影响血管通透性：卡巴克络常见头晕、耳鸣、视力减退等症状；5.蛇毒血凝酶偶见过敏反应6.鱼精蛋白少见心动过缓、面部潮红，血压降低等。1.防治各种手术前后的出血酚磺乙胺2.用于预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞华法林3.血液透析体外循环中防止血栓形成依诺肝素4.用于全膝关节置换术，预防静脉血栓达比加群酯酚磺乙胺适应证：防治各种手术前后的出血，也可用于血小板功能不良。华法林适应证：用于预防和治疗深静脉血栓及肺栓塞，预防心肌梗死后的血栓并发症。依诺肝素适应证：预防深静脉血栓形成，治疗已形成的急性深静脉血栓，用于血液透析时防止血栓生成。达比加群酯适应证：用于全膝关节置换术、预防静脉血栓和抗凝治疗。1.整合素受体阻断剂替罗非斑2.环氧酶抑制剂阿司匹林3.血栓烷合成酶抑制剂肌苷4.磷酸二酯酶抑制剂双嘧达莫5.血小板腺苷环酶抑制剂奥扎格雷钠（1）环氧酶抑制剂阿司匹林，（2）二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格雷洛和坎格雷洛,（3）整合素受体抑制剂：单克隆抗体阿昔单抗，非肽类抑制剂替罗非班、拉米非班，合成肽抑制剂依替非巴肽等；（4）磷酸二酯酶抑制剂双嘧达莫，（5）血小板腺苷环化酶刺激剂;肌苷、前列环素、依诺前列素、西卡前列素（6）血栓烷合成酶抑制剂奥扎格雷钠。第4页1.血小板减少肝素2.治疗窗窄，严格实行剂量个体化华法林3.蛇咬伤所致的DIC无效肝素4.用药期间不能口服奎尼丁类药达比加群酯5.因作用无响应阻滞剂，一旦发生出血极难处理的是依达肝素肝素所致的血小板减少症：依达肝素血浆半衰期长达130h，且同时无相应的阻滞剂，一旦发生出血极难处理。华法林注意事项：严格掌握适应证，治疗中应随访检查凝血酶原时间，在无凝血酶原测定条件时，不可滥用本品，治疗窗窄，严格实行剂量个体化。肝素注意事项：口服无效、不宜肌注，对蛇咬伤所致的DIC无效，不宜作为预防用药。达比加群酯药物相互作用：应用期间不能口服奎尼丁类药，与胺碘酮合用血浆药物增加50%，与阿司匹林合用增加出血风险。1.抑制髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2Cl-同向转运呋塞米2.抑制远曲小管和近曲小管的碳酸酐酶氨苯喋啶乙酰唑胺3.抑制远曲小管管腔内上皮细胞对NaCl的重吸收氢氯噻嗪4.与醛固酮竞争醛固酮受体螺内酯5.作用于远曲小管和集合管，直接抑制钠离子选择性通道氨苯喋啶袢利尿剂为Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂。噻嗪类抑制远曲小管初段NaCl的共转运子，此部位利尿作用不如髓袢升支粗段作用强。代表药物有氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪、吲达帕胺等。留钾利尿药为低效利尿药，作用于远曲小管远端和集合管，分为两类，一类是醛固酮受体拮抗剂，如螺内酯、依普利酮、坎利酮、和坎利酸钾；另一类是Na+通道抑制剂，如氨苯蝶啶、阿米洛利。作用于近曲小管和远曲小管的碳酸酐酶抑制剂有乙酰唑胺和氯非那胺。1.预防急慢性肾功能衰竭首选药呋塞米2.可单独用于轻度、早期高血压的药物是氢氯噻嗪3.治疗青光眼可选用乙酰唑胺呋塞米临床适用于：急性肺水肿和脑水肿的救治，是急、慢性肾衰患者首选治疗药。氢氯噻嗪适用于各种水肿、高血压，治疗轻中度高血压、肾性尿崩症。乙酰唑胺临床主要用于降低眼压，多种类型青光眼是乙酰唑胺最广泛的应用1.与醛固酮受体竞争性结合，拮抗醛固酮作用的保钾排钠药物是螺内酯2.主要作用于远曲小管和集合管、直接阻止钠通道而减少钠的重吸收，同时抑制Na+-K+交