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第1页第一部分中枢神经系统、解热、镇痛、抗炎、抗痛风疾病用药苯巴比妥显效慢的主要原因是进入脑组织快慢取决于脂溶性。可用于镇静催眠的药物是A.阿普唑仑用于治疗焦虑、失眠、抗癫痫及运动障碍的药物是A.苯巴比妥治疗晨起肌阵挛伴小发作的首选药物是考核用药监护，主要根据癫痫类型选择用药。部分、全面发作首选卡马西平，失神发作首选：乙琥胺，丙戊酸钠，强直肌阵挛发作首选丙戊酸钠，非失神发作首选丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮不可逆抑制GABA氨基转移酶，减少GABA降解，提高脑内GABA浓度的药物是A.氨己烯酸临床使用氟西汀时，不能合用A.单胺氧化酶抑制剂考核氟西汀的禁忌证。正在服用MAO抑制剂者禁用选择性5-HT再摄取抑制剂。可用于各类抑郁症的药物是E.文拉法辛帕罗西汀的作用机制是A.选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度口服吸收慢的选择性5-HT再摄取抑制剂是B.舍曲林长期使用选择性5-HT再摄取抑制剂，使5-HT受体敏感性下调，突然停药常见戒断症状，应采用逐步减量而后终止的方法。多奈哌齐的药理作用是B.对中枢胆碱酯酶选择性高，使脑内Ach大量增加考核抗老年痴呆药的作用机制。通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱含量，缓解因胆碱能神经功能缺陷引起的记忆和认知障碍。代表药有：多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲等。考核多奈哌齐罕见的不良反应。多奈哌齐常见幻觉、攻击行为等，少见癫痫，罕见锥体外系反应。关于吗啡镇痛作用机制的描述，正确的是B.激动中枢阿片受体吗啡的典型不良反应：常见呼吸抑制、支气管痉挛；少见瞳孔缩小，罕见视觉异常或复视。吗啡可用于治疗心源性哮喘；吗啡最严重的不良反应是成瘾吗啡适用于其他镇痛药无效的急性锐痛、心源性哮喘、用于内脏绞痛时应与阿托品合用布桂嗪用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛、神经痛、月经痛、关节痛；手术后疼痛、癌性疼痛。羟考酮用于持续的中、重度疼痛，口服本品10mg相当于口服20mg吗啡。下列情况慎用：颅内高压、低血压、低血容量、胆道疾病、胰腺炎等。不推荐18岁以下儿童使用，服药不得从事驾驶或操作机械，控释片必须整片呑服。肝癌晚期患者的剧烈疼痛，可以选用的镇痛药是哌替啶；哌替啶作为吗啡代用品用于各种剧痛是因为成瘾性较吗啡弱；哌替啶用于各种剧痛、麻醉前给药及人工冬眠、心源性哮喘。新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用非常敏感，对于分娩止痛，须监测新生儿呼吸。酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。阿司匹林的解热作用机制是作用于下视丘体温调节中枢扩张外周血管；对乙酰氨基酚：本类药抗炎效果弱，胃肠道吸收迅速而完全，大部分在肝脏代谢，中间代谢产物有毒性，主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排出。对乙酰氨基酚的药理作用特点是解热镇痛作用缓和持久，抗炎效果弱对乙酰氨基酚用于中、重度发热，缓解轻、中度疼痛，为轻、中度骨关节炎首选药。发热需要采用NSAID时，首选对乙酰氨基酚，并且在患者大量出汗时注意补充水分。芳基丙酸类药动学特点。布洛芬口服易吸收，与食物同时服用时吸收减慢，但吸收量不减少，与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。萘普生服后吸收迅速而完全，与食物、含铝和镁的物质同服吸收速度降低，与碳酸氢钠同服吸收速度加快。蛋白结合率高于99%，在肝脏代谢。双氯芬酸各种急慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛和发热。美洛昔康对COX-2的作用强于COX-1。昔布类的类磺胺反应：对磺胺有过敏史者，昔布类慎用，妊娠、哺乳期妇女禁用，哮喘患者慎用。塞来昔布用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等的肿痛症状，也用于缓解手术前、后，软组织创伤等的急性疼痛。阿司匹林禁忌证。血友病、血小板减少者禁用阿司匹林，14岁以下儿童、血管神经性水肿禁用布洛芬，吲哚美辛可加重精神疾病，有心梗病史或脑卒中病史患者禁用塞来昔布。第2页吲哚美辛可用于缓解轻、中、重度风湿病的疼痛，急性痛风关节炎的疼痛，也可用于高热。抗痛风药。分类：①抑制粒细胞浸润，选择性抗急性痛风性关节炎药：秋水仙碱，②抑制尿酸生成药：别嘌醇，③促进尿酸排泄药：丙磺舒、苯溴马隆，④促进尿酸分解药。秋水仙碱适应证。秋水仙碱的作用通过：抑制粒细胞浸润和白细胞趋化；抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；抑制局部细胞产生IL-6。用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。药物相互作用：秋水仙碱可致可逆性维生素B12吸收不良，可降低口服抗凝血药，抗高血压药的作用。谨慎选用秋水仙碱：因毒性影响安全，应尽量避免注射和长期口服，也不能口服和注射并用，老年人应减量，与维生素B6合用可减轻本品毒性，静脉注射秋水仙碱只用于禁食患者，并要稀释，否则会引起的局部静脉炎。作用机制：促进尿酸排泄药：丙磺舒、苯溴马隆可抑制近端小管对尿酸盐的重吸收，使排出增多，促进尿酸结晶重新溶解，肾功能下降时，丙磺舒的促尿酸排泄作用明显减弱。口服吸收迅速而完全，经肝代谢后经肾排泄。坚持按痛风的分期给药：急性发作期常用非甾体抗炎药（阿司匹林禁用）、秋水仙碱；缓解期在关节炎症控制后1～2周开始抑酸药别嘌醇治疗；慢性期应长期用药，抑制尿酸合成＋促进尿酸排泄药；急性发作期，病情突然加重应及时给非甾体抗炎药或秋水仙碱。抑制尿酸生成药：别嘌醇仅对还原型的黄嘌呤氧化酶有抑制作用，非索布坦对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，因而抑酸和降酸作用更为强大和持久。用药监护：根据肾功能遴选抑酸药或排酸药：痛风早、中期以排酸药为主，中、晚期以抑酸药或促尿酸分解药为主。肾功能正常者或轻度受损选苯溴马隆，尿酸低于600mg/24h，无结石选丙磺舒；肾功能受损有结石或排尿酸药无效时可选择抑酸药别嘌醇。服用丙磺舒应多喝水，适当补充碳酸氢钠，维持尿液碱性，保持尿道通畅，防止形成结石，必要时服用枸橼酸钠。常见尿道刺激的抗痛风药是秋水仙碱；1.脂溶性高，中枢抑制作用快的药物是异戊巴比妥2.脂溶性低，中枢抑制作用慢的药物是苯巴比妥（1）入睡困难者，选择短效药，对屡睡屡醒，次晨早醒者选择长效药物。（2）入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆。（3）对焦虑型睡眠不实选择氟西泮。（4）对精神紧张、情绪恐惧或疼痛所致的失眠选择氯美扎酮，睡前服0.2g；对神经功能紊乱，内分泌失调可选用谷维素，并连续服用。（5）睡眠时间短选用夸西泮，可延长睡眠时间。（6）对忧郁型早醒失眠者，在用催眠药无效时，可配合抗抑郁药阿米替林、多塞平。（7）对老年失眠者，可用10%水合氯醛糖浆。（8）改善起始睡眠和维持睡眠质量，可选用唑吡坦、艾司佐匹克隆。（9）偶发性失眠选择唑吡坦、雷美替胺。偶尔失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。早醒佛夸迷魂水，艾扎搞定睡困难。特别紧张怎么办？氯美扎酮不再烦。二苯并氮卓（艹卓）类药物相互作用：卡马西平与对乙酰氨基酚合用增加肝毒性，与锂盐合用可引起严重的神经毒性，与单胺氧化酶抑制剂合用引起高血压危象。1.用于肌紧张性头痛的药物是地西泮2.可用于晚期癌症止痛的药物是吗啡3.可用于神经源性尿崩症的药物是卡马西平4.可对抗强心苷中毒所致心律失常的药物是苯妥英钠1.属于选择性5-HT再摄取抑制剂是氟西汀2.属于NA及5-HT再摄取抑制剂是度洛西汀3.属于四环类抗抑郁药的是马普替林4.属于单胺氧化酶抑制剂是吗氯贝胺第3页1.轻度疼痛首选非甾体抗炎药2.中度疼痛可选用弱阿片类3.重度疼痛可选用强阿片类1.抗利尿作用最明显的药物.吗啡2.可用于解救吗啡等麻醉性镇痛药的急性中毒、呼吸抑制的药物是纳洛酮3.可用于人工冬眠的药物是哌替啶4.可用于无痰的干咳及剧烈频繁的咳嗽的药物是可待因1.麻痹性肠梗阻禁用吗啡2.目前复合全麻中常用药物芬太尼3.用于偏头痛、三叉神经痛布桂嗪4.剧烈频繁干咳用于可待因1.阿司匹林的镇痛作用机制主要是抑制外周前列腺素的合成2.吗啡的镇痛作用机制主要是作用于中枢阿片受体，引起痛觉消失1.扑米酮激是动阿片受体的药物2.布洛芬是抑制环氧酶的药物3.多奈哌齐是抑制胆碱酯酶的药物1.为水杨酸类镇痛药阿司匹林2.为乙酰苯胺类药对乙酰氨基酚3.为芳基乙酸类药双氯芬酸4.为芳基丙酸类药布洛芬5.为选择性环氧酶-2抑制药尼美舒利1.水杨酸类阿司匹林、贝诺酯。2.乙酰苯胺类对乙酰氨基酚。3.芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、萘丁美酮等。4.芳基丙酸类布洛芬、萘普生。5.1，2苯并噻嗪类（昔康类）吡罗昔康、美洛昔康。对COX-2的作用强于COX-1。6.选择性COX-2抑制剂塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。1.选择性抑制环氧酶-2（cox-2）的药物是塞来昔布2.非选择性抑制环氧酶的药物是阿司匹林1.消化道出血患者禁用阿司匹林2.12岁以下儿童禁用尼美舒利3.重度肝损患者禁用塞来昔布4.有心梗史或脑卒中病史者禁用塞来昔布5.血管神经性水肿禁用布洛芬禁忌证：消化道出血禁用阿司匹林，活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、肝、心功能异常禁用洛索洛芬，活动性消化性溃疡、溃疡性结肠炎禁用吲哚美辛，活动性消化性溃疡出血者禁用双氯芬酸、萘丁美酮，胃及十二指肠溃疡禁用吡罗西康，活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及肾功能不全者禁用尼美舒利，重度肝损害禁用塞来昔布。血友病、血小板减少者禁用阿司匹林，14岁以下儿童、血管神经性水肿禁用布洛芬，吲哚美辛可加重精神疾病，有心梗病史或脑卒中病史患者禁用塞来昔布。1.抑制尿酸生成药是别嘌醇2.促进尿酸排泄药是丙磺舒3.促进尿酸分解药是外源性拉布立酶1.别嘌醇用于治疗痛风2.石杉碱甲用于治疗记忆障碍3.舍曲林用于治疗抑郁症第4页苯妥英钠的禁忌对乙内酰脲过敏者及阿斯综合征、Ⅱ-Ⅲ房室传导阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用下列哪些药物使用时需监测血浆药物浓度:A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.卡马西平D.苯巴比妥苯妥英钠为药酶诱导剂，若和糖皮质激素、口服避孕药、促皮质激素、环孢素、左旋多巴、卡马西平合用，可降低上述药物疗效可降低苯妥英钠代谢，与药酶抑制剂香豆素类、氯霉素、异烟肼等药合用，可降低苯妥英钠的代谢，增加不良反应。考核抗癫痫药作用机理及各类代表药。γ-氨基丁酸类似物有氨已烯酸、加巴喷丁。三环类抗抑郁药：常见抗胆碱效应（口干、便秘、尿潴留、眼内压升高等），心律失常、嗜睡、体重增加、性功能障碍等。氟西汀的适应证包括A.神经性贪食症B.抑郁症C.强迫症多奈哌齐与药酶抑制剂（CYP3A4如酮康唑、伊曲康唑、红霉素）及（CYP2D6如氟西汀、奎尼汀）合用，可增加血药浓度，吗啡适用于A.心肌梗死性心前区剧痛B.癌症引起的剧痛C.大面积烧伤引起的剧痛D.严重创伤引起的剧痛吗啡可引起颅内压升高。不能用于颅脑外伤引起的剧痛关于可待因的描述，正确的是A.镇痛强度为吗啡的1/12B.镇咳强度为吗啡的1/4D.中枢镇咳药E.用于中度疼痛可产生躯体依赖性的药物包括A.巴比妥类B.苯二氮（艹卓）类D.哌替啶E.吗啡镇痛药物使用原则1.口服给药，尽可能避免创伤性给药，尤其是强阿片类药，2.“按时”给药而不是“按需”给药，3.按阶梯给药：轻度疼痛首选非甾体抗体炎药，中度疼痛选弱阿片类，重度疼痛选强阿片类药，4.用药应个体化。下列药物中属于非选择性环氧酶抑制剂的包括阿司匹林吲哚美辛、布洛芬、舒林酸。水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。阿司匹林口服吸收迅速、完全，吸收速率与胃肠道PH有关，能渗入关节腔和脑脊液；食物可降低吸收速率但不影响吸收量，阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸盐，最后以结合物和游离水杨酸从肾脏排出，尿液的PH对排泄有影响，碱性尿液中排泄速度快。贝诺酯吸收后迅速代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚，经肾排泄。丙磺舒促进尿酸排泄药：丙磺舒、苯溴马隆可抑制近端小管对尿酸盐的重吸收，使排出增多，促进尿酸结晶重新溶解，肾功能下降时，丙磺舒的促尿酸排泄作用明显减弱。口服吸收迅速而完全，经肝代谢后经肾排泄。别嘌醇可阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸；防止尿酸形成结晶并沉积在关节腔，有助于患者组织内尿酸结晶溶解；抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生，碱化尿液，利于排酸。抗痛风药的作用机制包括A.抑制粒细胞浸润B.抑制尿酸生成C.促进尿酸排泄D.促进尿酸分解秋水仙碱的作用机制描述，正确的是A.抑制粒细胞浸润和