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1一、单项选择题1.下列哪个属于吸入性全身麻醉药（）A.恩氟烷B.羟丁酸钠C.盐酸氯胺酮D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因2.下列哪个属于静脉全身麻醉药（）A.氟烷B.羟丁酸钠C.乙醚D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因3.可用于治疗心律失常的麻醉药是（）A.羟丁酸钠B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.硫卡因E.盐酸利多卡因4.布比卡因的化学结构属于（）A.苯甲酸酯类B.氨基酮类C.氨基醚类D.酰胺类E.哌嗪类5.降压药赖诺普利属于（）A.HMG-CoA还原酶抑制剂B.NO供体C.PDE抑制剂D.ACEIE.AⅡ受体拮抗剂6.降压药缬沙坦属于（）A.HMG-CoA还原酶抑制剂B.NO供体C.PDE抑制剂D.ACEIE.AⅡ受体拮抗剂7.硝苯地平的作用靶点是（）A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁8.利血平在光和热的的影响下将生成无效的（）A.利血平酸B.3-异利血平C.3,4-二去氢利血平D.3,4,5,6-四去氢利血平E.聚合物9.抗心绞痛药物硝酸甘油属于（）A.HMG-CoA还原酶抑制剂B.NO供体C.PDE抑制剂D.ACEIE.AⅡ受体拮抗剂10.氯贝丁酯临床用于治疗（）A.心率不齐B.高三酰甘油血症C.高血压2D.心绞痛E.心力衰竭11.丙吡胺属于哪类钠通道阻滞剂（）A.ⅠAB.ⅠBC.ⅠCD.ⅠDE.以上都不是12.氟卡尼属于哪类钠通道阻滞剂（）A.ⅠAB.ⅠBC.ⅠCD.ⅠDE.以上都不是13.化学名为N-（4-羟基苯基）乙酰胺的药物是（）A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.萘普生E.吡罗昔康14.化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（）A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.萘普生E.吡罗昔康15.化学名为α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸的药物是（）A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.萘普生E.吡罗昔康16.下列哪个药物仅有解热镇痛作用而无抗炎抗风湿作用（）A.安乃近B.水杨酸C.对乙酰氨基酚D.双氯芬酸钠E.吲哚美辛17.下列非甾体抗炎药物中哪个的代谢物也用作抗炎药物（）A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞利昔布D.萘普生E.保泰松18.长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（）A.阿司匹林B.双水杨酯C.对乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬19.化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（）A.盐酸麻黄碱B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮20.化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐的药物是（）A.盐酸麻黄碱B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮321.四环素类抗生素在pH2-6条件下易发生可逆反应生成（）A.橙黄色脱水物B.具内酯的异构体C.C4-差向异构体D.水解产物E.多西环素22.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的是（）A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素23.可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血的药物是（）A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿奇霉素E.阿米卡星24.大环内酯类抗生素的作用机制是（）A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制细菌细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成25.β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制细菌细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成26.氯霉素类抗生素的作用机制是（）A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制细菌细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.抑制细菌蛋白质的合成27.TMP具抗菌增效作用是因为其可抑制（）A.二氢叶酸合成酶B.二氢叶酸还原酶C.HMG-CoA还原酶D.DNA旋转酶E.黏肽转肽酶28.异烟肼保存不当会变质，产生毒性较大的（）A.异烟腙B.异烟酸C.吡嗪酰胺D.二异烟酰双肼E.游离肼29.奎宁的结构类型是（）4A.苯并咪唑类B.异喹啉类C.喹啉类D.哌嗪类E.嘧啶类30.吡喹酮是哪类药物（）A.驱肠虫药B.抗疟药C.抗血吸虫病药D.抗菌药E.抗病毒药31.治疗A型流感的首选药是（）A.阿糖胞苷B.利巴韦林C.阿昔洛韦D.金刚烷胺E.更昔洛韦32.治疗实体瘤的首选药是（）A.氮甲B.噻替哌C.顺铂D.氟尿嘧啶E.阿糖胞苷33.治疗膀胱癌的首选药是（）A.氮甲B.噻替哌C.顺铂D.氟尿嘧啶E.阿糖胞苷34.生物烷化剂以什么方式与DNA结合而使其失活或分子断裂（）A.共价键B.离子键C.氢键D.配位键E.范德华力35.异烟肼的结构是（）NCONHNH2ANCONHNH2BNCONH2CNCONH2DNCOOHE36.氯霉素的结构是（）CCCH2OHOHHNHCOCHCl2HACCCH2OHHOHNHCOCHCl2HBCCCH2OHOHHNHCOCHCl2HO2NCCCCH2OHHOHNHCOCHCl2HO2ND5CCCH2OHOHHNHCH3HO2NE37.肾上腺素的结构是（）OHOHNOHHAOHOHNOHHBOHOHNH2OHCOHOHNH2OHDOHOHNH2OHCOOHE38.去甲肾上腺素的结构是（）OHOHNOHHAOHOHNOHHBOHOHNH2OHCOHOHNH2OHDOHOHNH2OHCOOHE39.异丙肾上腺素的结构是（）OHOHNOHHAOHNOHHBOHOHNH2OHCOHOHNH2OHDOHOHNH2OHCOOHE640.去氧肾上腺素的结构是（）OHOHNOHHAOHNOHHBOHOHNH2OHCOHOHNH2OHDOHOHNH2OHCOOHE二、多项选择题1.中国新药审批办法规定药物的名称包括（）A.通用名B.俗名C.化学名D.常用名E.商品名2.已发现的药物作用靶点包括（）A.受体B.细胞核C.酶D.离子通道E.核酸3.引入下列哪些基团可使药物的亲水性增强（）A.羟基B.烃基C.氨基D.卤素E.羧基4.设计前药的目的主要有（）A.增加药物的稳定性，延长作用时间B.改善药物的溶解性C.提高药物的选择性，降低毒副作用D.降低药物成本E.改善药物的吸收，提高生物利用度5.贝诺酯是由哪些药物拼合而成的前药（）A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.萘普生E.吲哚美辛6.下列药物中哪些含儿茶酚结构（）A.多巴胺B.麻黄碱C.去氧肾上腺素7D.去甲肾上腺素E.甲氧明7.下列药物中属于钠离子通道阻滞剂的是（）A.硝苯地平B.维拉帕米C.美西律D.奎尼丁E.胺碘酮8.舒他西林是由哪些药物拼合而成的前药（）A.克拉维酸B.阿莫西林C.氨曲南D.舒巴坦E.氨苄西林9.奥格门汀是由哪些药物组成的复方制剂（）A.克拉维酸B.阿莫西林C.氨曲南D.舒巴坦E.氨苄西林10.复方新诺明是由下列哪些药物组成的制剂（）A.磺胺嘧啶B.磺胺甲噁唑C.甲氧苄胺嘧啶D.诺氟沙星E.环丙沙星三、填空题1.药物名称通常包括、和。2.局麻药的基本骨架由、和等三部分组成。3.普鲁卡因不稳定是由于分子结构中含有和。4.根据给药途径不同，全身麻醉药分为和。5.解热镇痛和非甾体抗炎药通过抑制和的活性，阻断前列腺素等的生物合成而发挥作用。6.阿司匹林中的杂质可采用与三价铁盐产生来检查。7.布洛芬以给药，但其药效成分为。8.3,5-吡唑烷二酮类的抗炎作用随酸性增加而，但增强。9.儿茶酚胺类在体内的代谢酶主要有和。10.肾上腺素能受体作用药包括和两大类。11.作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物主要有和两大类。812.血管紧张素转化酶（ACE）中的三个活性部位分别是、和。13.临床常用的NO供体药物主要有和两类。14.他汀类药物，即，能有效地减少肝脏的合成，降低血脂。15.常用抗疟药按结构可分为、和。16.血吸虫病防治药物分为和两类。17.舒他西林是由和形成的前体药物。18.链霉素是由、和组成的碱性苷。19.红霉素是含环的抗生素。20.阿奇霉素是含环的抗生素。21.氯霉素含有两个手性碳原子，有个旋光异构体，仅异构体具有抗菌活性。22.喹诺酮类抗菌药能选择性地抑制细菌DNA合成中的和，干扰细菌DNA的合成。23.灰黄霉素属于抗生素，主要对有效。24.制菌霉素属于抗生素，主要对有效。25.非核苷类抗病毒药包括、和。26.抗肿瘤药按作用机理大致分为四大类，即、、和。9四、回答下列问题1.新药先导化合物发掘的主要途径有哪些？2.局麻药的结构类型有哪些？为什么利多卡因比普鲁卡因的化学性质更稳定？3.简述芳基丙酸类解热镇痛抗炎药的构效关系。4.为什么麻黄碱比肾上腺素作用弱，但作用维持时间较长？5.简述1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。6.简述ACEI的构效关系。7.简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。8.耐酸、耐酶和广谱青霉素各有何结构特点？举例说明。9.天然头孢菌素C有哪些缺点？如何进行结构修饰？10.简述磺胺类抗菌药的构效关系。11.简述喹诺酮类抗菌药的构效关系。12.环磷酰胺为什么有抗肿瘤活性？简述其作用特点。五、合成题1.写出以环戊醇为原料合成盐酸氯胺酮的合成路线。2.写出以异丁苯为原料，用缩水甘油酯法合成布洛芬的合成路线。3.写出以糖精钠为原料合成舒多昔康的合成路线。4.写出以苯酚和环氧丙烷为原料合成盐酸酚苄明的合成路线。5.写出以2,6-二甲基苯酚和环氧丙烷为原料合成盐酸美西律的合成路线。6.写出以对羟基苯乙酸甲酯为原料合成盐酸阿替洛尔的合成路线。