搜索
浙江大学远程教育学院《药物化学》课程作业（选做）绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、提高题：某药物具有以下化学结构：ClH2NClNOHHHCl试回答以下问题：1、该药物的化学结构可以被称为何种类型？答：可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构？如有，请指出来答：有一个手性碳原子，如图所示：ClH2NClNOHHHCl3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法？答：利用结构中的芳伯氨基，用重氮化偶合方法进行鉴别，即：取样品，加亚硝酸钠和盐酸，生成重氮盐，然后加入β－萘酚，应显红色。镇静催眠药一、提高题1、一镇静催眠药物中毒病人，取生物样本后碱化，钠盐水溶液与硝酸汞作用，生成白色沉淀，加入过量氨水，沉淀溶解。首先考虑可能的药物是（B）A．苯妥英钠B．苯巴比妥C．地西泮D．卡马西平E．阿米替林为进一步证实该药物，可以选择以下试剂：(A)A．甲醛－硫酸试剂B．茚三酮试剂C．枸橼酸－醋酐试剂D．重氮化偶合试剂E．三氯化铁试剂阿片样镇痛药一、提高题1、医院开设美沙酮门诊，对吸毒者进行治疗。美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代治疗品(E)A．吗啡B．度冷丁C．可待因D．可卡因E．海洛因必须到医院使用的原因：(B)A．美沙酮极易成瘾B．有效剂量与中毒剂量十分接近C．美沙酮属于国家管制药品D．不可以口服E．镇痛活性过强，容易导致呼吸抑制2、从阿片生物碱中分到一个生物碱，含量约为1％，经结构确证化学结构如下OHOCH3ONCH3预计该化合物的生物活性是：(C)A．中枢性镇痛作用B．外周性镇痛作用C．中枢性镇咳作用D．外周性镇咳作用E．麻醉作用试问，如果对该化合物的结构进行改造，希望增强该化合物的镇痛活性，应该：(A)A．3位去除甲基使成酚羟基B．3位换以苯环增强亲脂性C．7位的羟基氧化成酮D．2位引入合适的取代基E．17位甲基换成烯丙基非甾体抗炎药一、提高题1．以下性质与布洛芬相符的有:(B.C)A．在酸性和碱性条件下易水解B．含手性碳原子，以消旋体用药C．易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中D．为类白色结晶性粉末，易溶于水E．为选择性作用于COX2的药物2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物，其原理是:(C)A.对COX的抑制作用B.对COX的不可逆抑制作用C.可以抑制TXA2的生成D.可以促进TXA2的生成抗过敏和抗溃疡药一、提高题1、实验室有一瓶失去标签的白色固体，可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬，鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来:(E)A．可以B．可以，但不专属C．不可以D．不可以，因为它们不属于同一结构类型E．不可以，因为它们的酸均有还原性如果请你来选择一种方法，你认为可行的是：(B)A．枸橼酸－醋酐B．溴化氰－苯胺C．溴水D．高锰酸钾E．三氯化铁试剂2、以下药物代谢时产生N-脱甲基的有：(C.D.E)A、盐酸利多卡因B、苯巴比妥C、地西泮D、哌替啶E、马来酸氯苯那敏抗菌药和抗真菌药一、提高题1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合，其中氢键结合是重要方式之一，可以与受体形成氢键的基团有：(B.D.E)A卤素B氨基C硫醚D酰胺E酰基抗肿瘤药一、提高题1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（多选题）(ADE)A.溶癌呤B.卡莫司汀C.癌得星D.甲氨蝶呤E.氟尿嘧啶2、以下属于烷化剂的药物是（多选题）(AD)A.白消安B.巯嘌呤C.卡莫氟D.塞替哌E.5-氟尿嘧啶3、下列药物直接损害DNA结构和功能的药物是(ABCDE)A环磷酰胺B顺铂C喜树碱D阿霉素E卡莫司汀4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是(ACDE)A略溶于水B有1个不对称碳原子C是治疗实体肿瘤的首选药物D抑制胸腺嘧啶合成酶的活性E衍生物主要是1，3－取代物5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究，在寻找结构类似物时合成的化合物是5位用氯原子或溴原子代替氟原子，你如何评价这样的研究方向？答：该研究机构研究方向不合理。5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU），5-FU是尿嘧啶的嘧啶环5-位碳原子上的氢被氟原子取代而得到的，由于氟的原子半径和氢的原子半径相近，氟化物与原化化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，若用氯原子或溴原子代替氟原子，前两者的原子半径比氢原子大，产生的化合物不若氟脲嘧啶。氟脲嘧啶的衍生物的研究方向必须为对5-氟尿嘧啶进行有效的分子修饰，以克服其缺点，提高其靶向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用。抗生素一、提高题1、某类药物，具有以下基本结构ONRCONHSCOOHCH2OCOCH3H12345678如果R引入氨噻肟结构，那么：（D）A．该类药物具有较好的口服活性B．该类药物对绿脓杆菌有强活性C．该类药物可以避免交叉过敏D．该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强E．该类药物的亲脂性有较大提高如果同时在3位引入带正电荷的季铵结构时：(C)A．抗菌活性增强B．抗菌活性消失C．抗菌活性增强，归因于增强了对细胞膜的穿透力D．抗菌活性增强，归因于使细菌细胞壁的通透性变差E．抗菌活性基本持平，但耐酶活性显著增强。2、以下是四环素的结构式OHOOHOCONH2OHH3CN（CH3）2OHRR1OH，四环素类药物在酸性和碱性条件下都是不稳定的。当pH2～6时，易发生分子(D)A．脱水B．水解C．环破裂D．差向异构化E．环上电子重排以下哪个是土环素(B)A．R=H,R1=HB．R=H,R1=OHC．R=OH,R1=OHD．R=OH,R1=HE．R=Cl,R1=H3、β－内酰胺类抗生素包括7种基本结构类型，即青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧青霉烷类和单环类。以下药物具有碳青霉烯的结构的是(B)A．头孢噻肟B．亚胺培南C．克拉维酸D．氨曲南E．舒他西林青霉素类结构母核中有3个手性碳原子，有效构型为:(B)A．2R，5R，6RB．2S，5R，6RC．2S，5S，6RD．2R，5S，6RE．2R，5S，6S4、含有氢化噻唑环的药物有:(ABE)A．氨苄西林B．阿莫西林C．头孢哌酮D．头孢克洛E．哌拉西林5、药物成盐修饰的作用有:(ABCD)A．产生较理想的药理作用B．调节适当的pH值C．有良好的溶解性D．降低对机体的刺激性E．提高药物脂溶性