中枢神经系统药物20130221009白戌2013级临床中药班一镇静催眠掌握苯二氮卓类(代表药地西泮)的药理作用、应用和不良反应。熟记巴比妥药物(代表药苯巴比妥)的作用、应用和不良反应。了解巴比妥类中毒症状和解救措施。1苯二氮卓类长效类:T1/224h,地西泮(安定)、氯氮卓、氟西泮;中效类:T1/2:6-24h,硝西泮;短效类:T1/26h,三唑仑、奥沙西泮、艾司唑仑★【药理作用】1.抗焦虑作用:小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用,可能作用机制:抑制大脑、边缘系统中脑的过度活动。2.镇静催眠作用:入睡潜伏期↓,夜间觉醒次数↓,睡眠时间↑,醒后自觉恢复精力。抑制慢波睡眠的深睡时相,但停药后反跳较轻,无麻醉作用。3.抗惊厥与抗癫痫作用:缓解、消除惊厥;抑制癫痫灶异常放电的扩散。4.中枢肌松作用:抑制脊髓神经元多突触反射。★作用机制:BDZ与GABAA受体(γ亚单位)结合→增强中枢抑制性递质GABA与受体(α,β亚单位)的亲和力→Cl-通道开放→Cl-内流↑→突触后膜超极化→神经系统兴奋性↓主要作用部位:抗焦虑——大脑皮层、边缘系统、中脑;催眠——脑干▲【临床应用】1.抗焦虑;2.失眠;3.手术前镇静4.癫痫持续状态:地西泮是癫痫持续状态的首选药5.惊厥:临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等;静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。易透过胎盘到达胎儿,临产妇禁用;易经乳汁排出,哺乳妇禁用;肝功能减退者、老人慎用。二抗惊厥和抗癫痫三抗精神失常掌握氯丙嗪的作用、作用机制和临床应用。掌握丙米嗪的作用、作用机制和临床应用。掌握碳酸锂的作用、作用机制和临床应用。氯丙嗪的作用1.中枢神经系统(1)安定、镇静,但感情淡漠,嗜睡,在安静情况下易入睡,但易觉醒特点:快,易产生耐受性(2)★抗精神病一般需连续用药6周-6个月才能充分显效。能使精分症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失,理智恢复。不会产生耐受性。(3)镇吐小剂量抑制延脑的催吐化学感受区,大剂量直接抑制呕吐中枢(4)降温抑制下丘脑体温调节中枢,从而抑制机体的体温调节作用,使体温随环境温度变化而升降(5)加强中枢抑制药的作用2.外周神经系统(1)阻断α受体降压(快速耐受性)(2)阻断M受体阿托品样作用(3)内分泌系统(1多3少)阻断下丘脑-垂体的多巴胺受体:催乳素分泌增加、性腺激素、糖皮质激素分泌减少、生长素分泌减少机理:阻断中脑-皮质、中脑边缘系统的多巴胺受体,使多巴胺系统功能下降(脑内多巴胺神经通路:中脑-边缘系统、中脑-皮质、黑质-纹状体、下丘脑-垂体)四抗帕金森病和抗阿尔兹海默病药掌握左旋多巴的作用、作用机制和临床应用不良反应和防治措施。了解卡比多巴的作用机制和应用。了解金刚烷胺、溴隐亭的作用特点、应用和不良反应。掌握苯海索(安坦)的作用特点、机制和不良反应。五解热镇痛抗炎药和抗痛风药掌握本类药解热、镇痛、抗炎抗风湿的作用特点和作用机制。掌握阿司匹林的药理作用、应用、不良反应和防治措施。掌握对乙酰氨基酚(扑热息痛)的作用特点、应用和不良反应。了解保泰松、吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬的特点和不良反应。六镇痛药掌握镇痛药的作用及使用原则掌握吗啡的作用、作用机制、体内过程和应用、不良反应及防治措施。了解吗啡中毒表现及解救掌握哌替啶(度冷丁)的作用特点、体内过程、应用和不良反应了解可待因、喷他佐辛(镇痛新)、纳洛酮的作用特点和应用