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1浙江大学远程教育学院《药理学（A）》课程作业（必做）姓名：学号：年级：2014秋药学学习中心：衢州学习中心—————————————————————————————第一篇总论第二章药物效应动力学一、名词解释1．不良反应：用药后出现的不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。包括副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应等。多数不良反应是药物固有的效应，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药源性疾病。2．副作用：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不适反应。由于药物作用的选择性低而引起，是药物本身固有的作用，多较轻微并可预知，所以可设法加以避免或减轻。3．毒性反应：在剂量过大或用药时间过长、药物在体内积蓄过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该加以避免的不良反应。毒性反应包括急性毒性反应和慢性毒性反应。企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的4．极量：是国家药典明确规定允许使用的最大剂量。5．效能：量反应时当浓度或剂量增加而效应量不再上升时，称为最大效应，也称效能6．效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。7．治疗指数：质反应时，引起50%的动物或实验标本产生某种反应或治疗效果，称为半数有效量（ED50）；如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）。通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对较安全。8．受体拮抗药：没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应，反会妨碍受体激动药的作用，这类配体叫做受体拮抗药。9．受体向下调节：受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。二、填空题1．药物作用两重性是指__治疗作用__和____不良反应________。第三章药物代谢动力学2一、名词解释1．首关消除口服药物在小肠吸收后经门静脉进入肝脏。有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的药量，叫做首关消除。首关消除特别明显的药物，如利多卡因，口服无效，可采用静脉注射；舌下和直肠下段给药吸收途径不经过肝门静脉，故舌下给药或直肠给药可避免或部分避免首关消除，如硝酸甘油舌下给药可迅速发挥抗心绞痛作用。还有些药物如普奈洛尔，由于首关消除的影响，不同个体生物利用度差异较大，临床应用时必须注意剂量个体化。2．酶诱导剂：凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物3．恒比消除：在单位时间里,体内药物按恒定的比例衰减,4．恒量消除：即零级动力学消除，指在单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。5．生物利用度：是指经过肝脏首关消除过程后进入体循环的药物相对量和速度，用F表示，绝对生物利用度=口服等量药物后AUC/静注定量药物后AUC，相对生物利用度=受试药AUC/标准药AUC。生物利用度是评价药物制剂质量的一个重要指标。6、半衰期（t1/2）：是指血浆药物浓度下降一半所需时间，是表示药物消除速度的一种参数。按一级动力学消除的药物t1/2与血药浓度无关，是恒定值，t1/2=0.693/ke，按零级动力学消除的药物t1/2随初始血药浓度下降而缩短，不是固定数值，t1/2=0.5C0/K。临床常根据药物的t1/2确定给药间隔。二、填空题1．药物的体内过程包括______吸收____、_____分布___、____代谢_____和__排泄_______。2．药物在体内的消除动力学过程可分为__一级消除动力学和零级消除动力学_两类。3．机体最重要的代谢药物的器官是_____肝脏_______，因其存在与药物代谢关系密切的_____肝药_______酶。第二篇传出神经系统药物第二章拟胆碱药一、填空题1．新斯的明对骨骼肌有强大兴奋作用，这是因为：①__抑制胆碱酯酶___，②__直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体_，③促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。2．毛果芸香碱在眼科上的应用有_____缩瞳、降低眼内压、调节痉挛____。3．有机磷酸酯类中毒时，M样症状用__竞争性阻断M受体______药对抗；使胆碱酯酶复活用___胆碱酯酶复活药________药。二、综合分析题1．有机磷农药中、重度中毒时，宜用哪些药物解救？说明用药依据。答：用M受体阻断药（阿托品）和胆碱酯酶复活药（氯解磷定）来解救。阿托品阻断M受体，使堆积的Ach不能作用于M受体，迅速解除有机磷酯类中毒的M样症状，大剂量对中枢症状也有一定疗效。但对N样症状无效。氯解磷定与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，形成氯解磷定-磷酰化胆碱酯酶复合物，复合物再进行裂解，形成磷酰化氯解磷定，同时游离出胆碱酯酶，并恢复其水解乙酰胆碱的活性。也能直接与体内游离的有机磷酸酯结合，形3成无毒的磷酰化氯解磷定由尿中排出。能迅速解除N样症状，消除肌束颤动。但对M样症状效果差。故应M受体阻断药（阿托品）和胆碱酯酶复活药。第三章抗胆碱药一、填空题1．青光眼患者禁用的药物有___阿托品________、______东莨菪碱(山莨菪碱)____等。2．阿托品禁用于____青光眼，前列腺肥大___。二、简答题1．分析阿托品对眼的药理作用和临床应用。答：阿托品对眼的作用表现为扩瞳、升高眼内压和调节麻痹。⑴扩瞳是由于阿托品阻断虹膜括约肌上的M受体，松弛虹膜括约肌，使瞳孔扩大。⑵眼内压升高是由于扩瞳后虹膜退向外侧缘，虹膜角膜角（前房角）间隙变窄，阻碍房水回流，造成房水增多，眼内压升高。⑶调节麻痹是当药物阻断睫状肌环状纤维上的M受体，使睫状肌松驰而退向外缘，因而使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，能看清远物，但看近物模糊不清。阿托品在眼科的主要应用有：①虹膜炎；②检查眼底；③验光配镜。第四章拟肾上腺素药一、填空题1．去甲肾上腺素的主要不良反应有__局部缺血甚至组织坏死__、___急性肾功能衰竭____。2．肾上腺素的主要禁忌证是_____高血压，器质性心脏病（糖尿病甲状腺功能亢进）_等。二、简答题1．试述肾上腺素为何能救治过敏性休克？答：肾上腺素有心脏兴奋、收缩血管、舒张支气管、抑制组胺释放等作用，可迅速缓解过敏性休克所致的心跳微弱、血压下降、喉头水肿和支气管粘膜下水肿以及支气管平滑肌痉挛引起的呼吸困难等症状，临床上用于过敏性休克的抢救。第三篇中枢神经系统药物第一章镇静催眠药一、填空题1．地西泮的主要作用有_抗焦虑，镇静催眠，中枢性肌肉松弛，抗惊厥和抗癫痫___等。二、综合分析题1．简述苯二氮卓类与巴比妥类催眠作用的异同点。4答：两者均可缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长总睡眠时间，可缩短快动眼睡眠时相和(或)深睡眠，但苯二氮卓类与巴比妥类比较，其特点是：①治疗指数高，对呼吸、循环抑制轻；②对肝药酶无诱导作用，联合用药相互干扰少；③对快动眼睡眠时相影响小，停药后反跳现象较轻；④连续应用依赖性轻。第三章抗精神失常药一、填空题1．氯丙嗪能阻断____中脑-皮层_______通路和_____中脑-边缘___________通路的多巴胺受体，产生抗精神病作用，阻断_____黑质－纹状体_______通路多巴胺受体，产生锥体外系反应，也能阻断_____结节—漏斗______通路多巴胺受体，使催乳素分泌增加，出现泌乳现象。2．氯丙嗪与___异丙嗪_____、_____哌替啶_____组成“冬眠合剂”，主要用于严重感染、感染性休克、甲状腺危象等的辅助治疗。二、综合分析题1．试述氯丙嗪的降温作用特点、机制及在降温方面的用途。答：降温作用特点辅以物理降温可使发热者体温降低还能降低正常人的体温（34℃或更低）降温作用机制：抑制下丘脑体温调节中枢降温方面用途：人工冬眠（用于创伤性休克、中毒性休克等）低温麻醉第五章镇痛药一、简答题1．吗啡为什么可治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘？答：吗啡治疗心源性哮喘的机制是：①扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏负荷，有利于消除肺水肿；②降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋，使急促浅表的呼吸得以缓解；③镇静作用，有利于消除患者恐惧情绪，减少耗氧。因吗啡可引起支气管平滑肌收缩，故禁用于支气管哮喘。第六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药一、填空题1．阿司匹林的不良反应包括___胃肠道反应______、__疑血障碍_______、____过敏反应_____、____瑞夷综全证_____等。2．阿司匹林与双香豆素合用易引起_____凝血障碍______，与糖皮质激素合同易诱发____胃溃疡与出血______。二、简答题1．不同剂量的阿司匹林对血栓形成有何不同的影响？为什么？5答：小剂量(40-80mg)阿司匹林可使TXA2的生成减少，即可最大限度地抑制血小板聚集，防止血栓形成。较大剂量（300mg）时可抑制血管内膜前列环素合成酶，使PGI2的生成减少，可促进血栓形成。2．比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。答：氯丙嗪和阿司匹林：（1）作用部位：中枢；中枢（2）作用机制：抑制体温调节中枢；抑制前列腺素合成（3）降温特点：使正常与发热者体温下降至正常以下；使发热者体温下降至正常（4）降温条件：需配合物理降温；不需物理降温（5）临床应用：高热惊厥、甲状腺危象的辅助治疗；感冒发热第四篇心血管系统药物第一章抗高血压药一、填空题1．对伴有糖尿病的高血压病人可选用__ACEI_______、___CCB______；而不宜用___利尿剂___、___β-受体阻滞剂______。2．心排血量大或肾素活性高的高血压患者宜用___ACEI______。与酚妥拉明相比，哌唑嗪不易引起心率加快的原因是不阻断___α2受体______。二、简答题1．简述卡托普利的降压特点。答：卡托普利的降压特点：①不伴有反射性心率加快；②无体位性低血压反应；③肾血管阻力降低，肾血流量增加；④对脂质代谢无明显影响；⑤增强机体对胰岛素的敏感性；⑥不易产生耐受性。第三章抗心绞痛药一、填空题1．治疗心绞痛的药物可分为____硝酸盐类_____、_____CCB____和___β受体阻断剂______三类。2．普萘洛尔可阻断冠脉β2受体，冠脉呈____收缩____倾向，故_____变异___型心绞痛慎用或不用。二、简答题1．简述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用治疗心绞痛的优缺点。答：优点：增强疗效，相互克服缺点。硝酸甘油引起的反射性心率加快可用普萘洛尔对抗，普萘洛尔引起的冠脉收缩和心室容积增大可有硝酸甘油克服。缺点：两者合用剂量不宜过大，否则会引起血压下降，冠脉血流减少。6第四章抗慢性心功能不全药一、综合分析题1．强心苷的毒性反应有哪些表现？怎样防治强心苷中毒？答：强心苷的毒性反应有：①心脏毒性反应可出现多种类型的心律失常，以室性早搏最多见，心室颤动最严重。②胃肠道反应如恶心、呕吐、厌食等；③眩晕、头痛失眠、黄绿视等神经系统反应。预防措施：①注意诱发中毒的各种因素，如低血钾、低血镁、高血钙等；②严格掌握适应症。治疗措施：①停用强心苷；②对快速型心律失常，补钾，选用苯妥英钠或利多卡因；③对中毒时出现的传导阻滞或心动过缓可用阿托品治疗。第六篇内分泌系统药物第一章肾上腺素皮质激素类药物一、填空题1．糖皮质激素类药物的“四抗作用”是指__抗炎抗休克抗过敏抗病毒_。2．糖皮质激素刺激骨髓造血功能，可使血中_______红细胞,白蛋白,血小板,中性粒细胞增多___等增多，但使血中嗜酸性细胞和____嗜酸性粒细胞_______减少。二、简答题1．长期使用糖皮质激素后突然停药为什么会出现肾上腺皮质功能不全症？防治措施有哪些？答：原因：长期用药，通过负反馈，可使垂体分泌ACTH减少，肾上腺皮质萎缩，如突然停药，外源性糖皮质激素骤减，萎缩的肾上腺又不能分泌足量的激素，故出现肾上腺皮质功能不全症。预防：①应尽量避免长期用药；②采用隔日疗法；③长期用药者停药时应逐渐减量停药；④停药前加用ACTH促进皮质功能恢复。第二章甲状腺激素与抗甲状腺药一、填空题1．抗甲状腺药包括四类，分别是___硫脲类、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药_。