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第1页（共8页）中国药科大学药理学期末试卷（A卷）2009-2010学年第二学期参考答案与评分标准专业班级学号姓名题号一二三四五总分得分核分人：得分评卷人一、A型题（最佳选择题）每题的备选答案中只有一个最佳答案。（每小题1分，共20分）1．药物与受体结合后，是激动受体还是阻断受体，取决于(D)A．药物剂量大小B．药物是否具有亲和力C．药物作用强度D．药物是否具有内在活性E．药物脂溶性大小2．某一弱碱性药物的pKa值为8.5，如果尿液pH值增加1个单位，则该药在尿液中非解离型与解离型浓度比(C)A．提高1倍B．提高2倍C．提高10倍D．降低1倍E．降低10倍3．阿托品对内脏平滑肌松弛作用最显著的是(E)A．支气管平滑肌B．胆道平滑肌C．胃幽门括约肌D．子宫平滑肌E．痉挛状态的胃肠平滑肌第2页（共8页）4．某药物的量效关系曲线因某种因素的影响而平行右移，则表明(D)A．作用机制改变B．效能改变C．作用性质改变D．效价强度改变E．作用靶点改变5．某药物t1/2为8h，单剂量给药后，药物在体内基本消除完全所需的时间为(B)A．10h左右B．20h左右C．24h左右D．40h左右E．120h左右6．连续用药极易产生耐受性的抗心绞痛药物是(A)A．硝酸甘油B．硝苯地平C．硝普钠D．普萘洛尔E．维拉帕米7．一级动力学消除的特点(E)A．t1/2不是恒定值B．为一种恒速消除动力学C．为一种少数药物的消除方式D．消除速度与初始血药浓度有关E．单位时间内实际消除的药量随时间递减8．碘解磷定可解救有机磷农药中毒的药理基础是(B)A．促进胆碱酯酶再生B．生成磷酰化解磷定C．生成磷酰化胆碱酯酶D．具有阿托品样作用E．可促进乙酰胆碱再摄取9．拮抗参数pA2等于(B/C)A．pKaB．pKBC．-lg[B]D．pD2E．Emax第3页（共8页）10．地西泮不具有下列哪项作用(C)A．抗惊厥作用B．对快动眼睡眠影响小C．抗抑郁作用D．镇静、催眠、抗焦虑作用E．中枢性肌肉松弛作用11．下列有关胰岛素的药理作用描述不正确的是(A)A．促进糖原分解B．促进葡萄糖氧化和酵解C．促进脂肪合成并抑制其分解D．激活细胞膜Na+-K+-ATP酶E．促进氨基酸转运和蛋白质合成12．糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是(D)A．病人对激素不敏感B．激素用量不足C．未同服足量、有效的抗菌药D．激素降低机体的防御能力E．激素促使病原微生物生长繁殖13．金葡菌所致急慢性骨髓炎患者最好选用(B)A．金霉素B．林可霉素C．四环素D．土霉素E．麦白霉素14．第二代头孢菌素的特点中叙述错误的是(A)A．对铜绿假单胞菌有效B．肾毒性较第一代小C．对多数G—菌作用明显增强D．对多种β—内酰胺酶较稳定E．对G+菌作用与第一代相仿或略差15．H1和H2受体激动可引起的共同效应是(D)A．气管平滑肌收缩B．胃酸分泌增加C．心率加快D．血管扩张E．肠蠕动增加16．喹诺酮类药物抗革兰氏阳性菌的重要靶点是(E)A．细菌DNA回旋酶B．细菌二氢蝶酸合成酶C．细菌二氢叶酸合成酶D．细菌肽酰基转移酶E．细菌拓扑异构酶Ⅳ第4页（共8页）17．可乐定的降压作用能被育亨宾所取消，但不受哌唑嗪的影响，说明可乐定的作用(A)A．与激动中枢的α2受体有关B．与激动中枢的α1受体有关C．与阻断中枢的α2受体有关D．与阻断中枢的α1受体有关E．与以上均无关18．可用于治疗尿崩症的利尿药是(B)A．呋塞米B．氢氯噻嗪C．螺内酯D．氨苯蝶啶E．乙酰唑胺19．以下微生物中不属于氨基糖苷类抗生素的抗菌谱范围的是(C)A．G-杆菌B．部分G+球菌C．厌氧菌D．结核杆菌E．绿脓杆菌20．以下抗结核药物中不属于一线药的是(D)A．异烟肼B．利福平C．链霉素D．环丝氨酸E．乙胺丁醇得分评卷人二、B型题（配伍选择题）备选答案在前，试题在后。每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。（每小题1分，共10分）A．阻断中枢D2受体B．阻断中枢M受体C．激动中枢D2受体D．激动中枢μ受体E．阻断中枢D2和5-HT2受体1．氯丙嗪抗精神分裂药DA受体阻断药吩噻嗪类(A)2．哌替啶即杜冷丁，人工合成阿片受体激动剂(D)3．利培酮非典型抗精神分裂药5-HT/DA受体激动剂(E)4．安坦即苯海索，中枢抗胆碱药，治疗帕金森是综合症(B)5．溴隐亭第一代多巴胺受体激动药(C)第5页（共8页）A．头孢唑啉（一代）B．舒巴坦（β-内酰胺酶抑制剂）C．头孢呋辛（二代）D．头孢哌酮（三代）E．亚胺培南（碳氢霉烯类抗生素）6．对肾脏有一定的毒性(A)7．属于第三代头孢菌素的是(D)8．属于第二代头孢菌素的是(C)9．须与西司他丁同用的是（保护亚胺培南，防止肾中破坏）(E)10．对β-内酰胺酶有抑制作用的是(B)得分评卷人三、C型题(比较选择题)备选答案在前，试题在后，每题只有一个正确答案。（每题1分,共10分）A．解热镇痛作用B．抗炎抗风湿作用C．两者均有D．两者均无1．阿司匹林(C)2．扑热息痛(A)3．保泰松（解热作用较弱）(B)4．强的松(D)5．镇痛新(D)A．普萘洛尔B．卡托普利C．两者均可D．两者均否6．可用于伴有糖尿病的高血压患者(B)7．可改善高血压病人心肌肥厚和重构(B)8．可使血管紧张素Ⅱ的生成减少(C)9．可引起刺激性干咳(B)第6页（共8页）10．抑制窦房结，减慢心率(A)得分评卷人四、名词解释（每题4分，共20分）1．离子障：非离子型药物可以穿透细胞膜，而离子型药物不易穿透细胞膜，被限制在细胞膜的一侧，这种现象称为离子障（4分）。2．二重感染：亦称菌群失调症。在正常情况下，人体的皮肤黏膜和与外界相通的腔道，都寄生着大量的细菌，这些数量繁多的细菌，与人体既相互依存又相互制约（2分）。抗菌药物特别是广谱抗菌药物的应用，往往使体内的敏感菌受到抑制，而使耐药菌乘机在体内繁殖生长，导致二重感染（2分）。3．躯体依赖性：由于长期、反复使用某些药物如吗啡、地西泮等所产生的身体对药物的依赖状态，身体必须要在足量药物的维持下，才能保持正常状态（2分）。一旦停用药物，机体生理生化功能就会异常或紊乱，产生一系列特有的症状即戒断综合症（2分）。4．抗菌后效应:指当抗菌药物与细菌接触一短暂时间后，虽然药物浓度降低至最低抑菌浓度以下或消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间，时间以小时计（4分）。5．医源性肾上腺素皮质功能不全:长期大剂量应用糖皮质激素，由于反馈调节作用，可引起下丘脑-腺垂体-肾上腺皮质功能不全，突然停药则出现恶心、呕吐、食欲不振、肌无力、低血糖、低血压等症状（4分）。得分评卷人五、问答题（每题10分，共40分）1．为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物？第7页（共8页）1．答：肾上腺素能激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，使毛细血管通透性降低，使血压升高（3分）；激动β受体，增强心肌收缩，扩张冠脉，改善心脏功能（4分），解除支气管痉挛和黏膜水肿，减少过敏物质释放（3分），从而迅速有效的缓解过敏性休克的临床症状，所以肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药。2．简述奎尼丁抗心律失常的药理学基础及临床应用。2．奎尼丁选择性作用心房肌、心室肌和浦氏纤维（2分）。抑制4相Na+内流，使4相自动去极速度减慢，自律性下降（2分）；抑制0相Na+内流，使0相去极速率下降，传导减慢，使单向传导阻滞变为双向传导阻滞，从而取消折返（2分）；抑制3相K+外流，使复极延缓，APD和ERP延长（2分）。用于房扑、房颤、室上性和室性心动过速等（2分）。3．试述磺酰脲类口服降糖药的作用机制并用以解释其临床用途。3．1)降血糖作用：①刺激胰岛β细胞释放胰岛素机制：胰岛β细胞上有磺酰脲受体D+R→DR→阻滞KATP通道，阻止K＋外流→膜去极化→钙通道开放→钙内流↑→触发胞吐作用，↑胰岛素释放（4分）②抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。（2分）③增加胰岛素受体的密度，增强外源性胰岛素的作用。对非胰岛素依赖型而胰岛功能尚存的糖尿病患者有效。（2分）2)抗利尿作用：氯磺丙脲促进抗利尿素分泌，对尿崩症有效。（2分）4．简述β-内酰胺类药物的抗菌作用机制及细菌对其产生耐药性的机制。4作用机制：1）β-内酰胺类药物作用于细菌细胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)，其结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，第8页（共8页）可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。对繁殖期作用强。静止期作用弱；其对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。(6分)2).触发细菌自溶酶活性耐药机制：1)产生水解酶（-内酰胺酶）；2)改变靶部位：PBPs数量减少或新的低亲和性PBPs；3)改变菌膜通透性；4).增加药物外排；5).缺乏自溶酶。（4分）