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四川大学期末考试试题（A卷开卷）（2006——2007学年第1学期）课程号：30809630课序号：1课程名称：药物化学任课教师：李子成、黄文才成绩：适用专业年级：生物工程2004级学生人数：42印题份数：50学号：姓名：考试须知四川大学学生参加由学校组织或由学校承办的各级各类考试，必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》和《四川大学考场规则》。有考试违纪作弊行为的，一律按照《四川大学学生考试违纪作弊处罚条例》进行处理。四川大学各级各类考试的监考人员，必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》、《四川大学考场规则》和《四川大学监考人员职责》。有违反学校有关规定的，严格按照《四川大学教学事故认定及处理办法》进行处理。注意：请将所有答案写在答题纸上一、名词解释[10分]专利药物，金鸡钠反应，前药，非甾体抗炎药，药品通用名称二、最佳选择题，共25题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案（25分）[1]下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液A．扑热息痛B．吲哚美辛C．布洛芬D．萘普生E．芬布芬[2]盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为A．因为生成NaClB．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化[3]抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺E．三环类[4]咖啡因化学结构的母核是A．喹啉B．喹诺啉C．喋呤D．黄嘌呤E．异喹啉[5]用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是A．生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应[6]链霉素生产中用于特异性纯化的部位为A．一NHCH3B．一OHC．一COOHD.6一NH(NH)NH2[7]芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛注：1试题字迹务必清晰，书写工整。本题4页，本页为第1页2题间不留空，一般应题卷分开教务处试题编号：3务必用A4纸打印学号：姓名[8]在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少A．5位B．7位C．11位D．1位E．15位[9]睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是A．可以口服B．雄激素作用增强C．雄激素作用降低D．蛋白同化作用增强E．增强脂溶性，有利吸收[10]能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是A．氨苄青霉素B．甲氧苄啶C．利多卡因D．氯霉素E．哌替啶[11]化学结构为N—C的药物是A．山莨菪碱B．东莨菪碱C．阿托品D．泮库溴铵E．氯唑沙宗[12]盐酸克仑特罗用于A．防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B．循环功能不全时，低血压状态的急救C．支气管哮喘性心搏骤停D．抗心律不齐E．抗高血压[13]环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药A．金属络合物B．生物碱C．抗生素D．抗代谢物E．烷化剂[14]洛伐他汀主要用于治疗A．高甘油三酯血症B．高胆固醇血症C．高磷脂血症D．心绞痛E．心律不齐[15]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点A．1位氮原子无取代B．5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代E．7位无取代[16]下列哪种性质与布洛芬符合A在酸性或碱性条件下均易水解B在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕C可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D易溶于水，味微苦E临床上使用其左旋体[17]下列哪种说法与前提药物的概念相符合A用酯化方法做出的药物是前提药物B用酰胺化方法做出的药物是前提药物C在体内经简单代谢而失活的药物是前提药物D前提药物是药效潜伏化的药物E经结构改造降低了毒性的药物是前提药物[18]青霉素钠在氢氧化钠溶液中加热生成A.6-氨基青霉烷酸B青霉素钠.Cβ-内酰胺环开环的产物D青霉素二酸钠盐E青霉胺和青霉醛本题4页，本页为第2页教务处试题编号：学号：姓名[19]青霉素G性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH=4.0时，它的分解产物是A.6-氨基青霉烷酸B.青霉烯酸C.青霉酸D.青二霉酸E.青霉醛和青霉酸[20]吗啡、人工合成镇痛剂及脑啡肽均具有镇痛作用，因为A化学结构具很大相似性B具有相似的疏水性C具有相同的构型D具有相同的基本结构E具有相同的药效构象[21]下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质A在干燥状态下对紫外线稳定B易溶于水C不能口服D于茚三酮溶液呈颜色反应E对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱[22]巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响A体内的解离度B电子密度分布C水中溶解度D分子量E立体因素[23]盐酸氯胺酮与下列哪条不符A水中易溶B可溶于热乙醇C在乙醚或苯中不溶D水溶液加热有氨臭E为短效静脉麻醉剂[24]阿司匹林的性质与下列叙述的哪条不符A为微带醋酸臭的白色结晶或结晶性粉末B再干燥状态下稳定，遇水可缓缓水解C在湿空气中可逐渐变为淡黄色至深棕色D遇三氯化铁试液呈紫色反应E可溶于碳酸钠试液中[25]萘普生(甲氧萘丙酸)的性质与下列哪条符合A白色或类白色结晶性粉末，可溶于水B具右旋光性C具左旋光性D在45℃以下稳定,温度高于45℃则发生脱羧反应E与盐酸羟胺作用后加三氯化铁试液生成红色三、写出下列词头（尾）的药物作用靶位及主要临床用途（15分）作用靶位主要临床用途（1）-cef（2）-conazole（3）-statin（4）-oxacin（5）-vir本题4页，本页为第3页教务处试题编号：学号：姓名四、请写出下列药品的合成路线（15分）盐酸雷尼替丁，贝诺酯，异戊巴比妥五、给下列活性分子分类、写出中国通用名，指出其手性中心，扼要说明各自的药理作用（15分）12345六、他汀类降血脂药的作用机制是什么，为什么该类药物属于生物前药？（10分）七、从你所学过的和知道的β-内酰胺类药物的结构出发，分析其构效关系，并指出新的β-内酰胺类药物设计和开发中应该注意的问题。（10分）本题4页，本页为第4页教务处试题编号：四川大学期末考试试题（B卷开卷）（2006——2007学年第1学期）课程号：30809630课序号：1课程名称：药物化学任课教师：李子成、黄文才成绩：适用专业年级：生物工程2004级学生人数：42印题份数：50学号：姓名：考试须知四川大学学生参加由学校组织或由学校承办的各级各类考试，必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》和《四川大学考场规则》。有考试违纪作弊行为的，一律按照《四川大学学生考试违纪作弊处罚条例》进行处理。四川大学各级各类考试的监考人员，必须严格执行《四川大学考试工作管理办法》、《四川大学考场规则》和《四川大学监考人员职责》。有违反学校有关规定的，严格按照《四川大学教学事故认定及处理办法》进行处理。注意：请将所有题目的答案写在答题纸上。一、名词解释（10分）抗代谢药物，抗生素，前药，金鸡钠反应，先导化合物二、最佳选择题，每题的备选答案中只有一个最佳答案（25分）[1]咖啡因的化学结构中所含的母核是：A.吲哚环B.喹唑啉环C.嘌呤环D.苯并咪唑环E.苯并噻嗪环[2]抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类：A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺E．三环类[3]下列叙述中与盐酸去甲肾上腺素相符的是：A.含2个酚羟基B.含2个甲胺基C.含3个甲氧基D.含3个氨基E.含4个酚羟基[4]巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响：A体内的解离度B电子密度分布C水中溶解度D分子量E立体因素[5]用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是：A．生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应[6]先导化合物的发现途径不包括：A．从植物中发现和分离有效成分B从内源性活性物质中发现C研究药物体内的代谢途径D药物潜伏化E组合化学[7]下列药物中哪一个不具有抗菌作用：A.吡哌酸B.头孢哌酮钠C.阿莫西林D.利巴韦林E.甲氧苄啶注：1试题字迹务必清晰，书写工整本题4页，本页为第1页2题间不留空，一般应题卷分开教务处试题编号：3试卷务必打印在A4纸上学号：姓名[8]下列不具有抗高血压作用的药物是：A.卡托普利B.甲基多巴C.非诺贝特D.利血平E.双肼酞嗪[9]睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是A．可以口服B．雄激素作用增强C．雄激素作用降低D．蛋白同化作用增强E．增强脂溶性，有利吸收[10]能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是：A．氨苄青霉素B．甲氧苄啶C．利多卡因D．氯霉素E．哌替啶[11]下列哪一药物属于乙烯亚胺类：A.环磷酰胺B.卡莫司汀C.塞替哌D.白消安E.氟尿嘧啶[12]钙拮抗剂不包括下列哪类药物A.苯烷基胺类B.二氢吡啶类C.二苯哌嗪类D.苯噻氮卓类E.二苯氮杂卓类[13]异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药：A．金属络合物B．生物碱C．抗生素D．抗代谢物E．烷化剂[14]洛伐他汀主要用于治疗：A．高甘油三酯血症B．高胆固醇血症C．高磷脂血症D．心绞痛E．心律不齐[15]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点：A．1位氮原子无取代B．5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D，8位氟原子取代E．7位无取代[16]下列叙述与氯霉素不符的是：A.能引起再生障碍性贫血B.构型为1R，2RC.具有重氮化-偶合反应D.性质较稳定，能耐热，水溶液煮沸5h不失效E.为左旋体[17]下列哪种说法与前体药物的概念相符合：A用酯化方法做出的药物是前提药物；B用酰胺化方法做出的药物是前提药物；C在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物；D前提药物是药效潜伏化的药物；E经结构改造降低了毒性的药物是前提药物[18]下面不用于成盐修饰的药物为：A.具有羧基的药物B.具有脂肪氨基的药物C.具有酚羟基及烯醇基的药物D.具有醇羟基的药物E.具有磺酸基的药物[19]下列属于单环β-内酰胺类抗生素的是：A.磷霉素B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素[20]下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质：A在干燥状态下对紫外线稳定B易溶于水C不能口服D于茚三酮溶液呈颜色反应E对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱本题4页，本页为第2页教务处试题编号：学号：姓名[21]孕激素类避孕药必须与雌激素一起使用的原因是：A．增加避孕效果B．减小孕激素的雄性化作用C．增加孕激素的雌性化作用D．减轻使用人员的心里负担E．没有任何作用[22]奥美拉唑的作用机制为：A.H1受体拮抗剂B.H2受体拮抗剂C.DNA旋转酶抑制剂D.质子泵抑制剂E.ACE抑制剂[23]下列哪条叙述是正确的：A.雌二醇性质稳定,口服易吸收B.炔诺酮属于雌甾烷类药物C.丙酸睾酮针剂为长效药物D.苯丙酸诺龙的10,13位上均有角甲基E.地塞米松的结构中含有2个氟原子[24]下列药物中哪一个药物具有损害第八对脑神经的毒副作用：A.丁胺卡那霉素B.链霉素C.螺旋霉素D.甲砜霉素E.麦迪霉素[25]辛伐他汀主要用于治疗：A．高甘油三酯血症B．高胆固醇血症C．高磷脂血症D．心绞痛E．心律不齐三、请写出下列化合物的合成路线（15分）ONCOOH1.2.3.ONHOHHSNHNHOOO四．给下列活性分子分类、写出中国通用名，扼要说明各自的药理作用（20分）(2)(3)(5)(4)NOFNNOHOOOOOHOOHOHOHOHCONH2OONMe2HOHMeOHSNNHOCOOHOHNH2(1)OHOHO本题4页，本页为第3页教务处试题编号：学号：姓名五、为什么在治疗艾滋病患者时，常常采用联合疗法（鸡尾酒疗法）？（5分）六、奥格门汀（复方新诺明）是哪两种药物组成的复方制剂，其组合的原理是什么？（10分）七、以青霉素G为先导化合物开发出的半合成青霉素主要有哪几类？请分别说明其结构和作用特点。（15分）本题4页，本页为第4页教务处试题编号：