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第1页第七章中药药理与毒理（高云讲授）考纲中药药理中药药性的现代研究与认识①四气与中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、能量代谢等方面的关系②五味—功效—化学成分—药理作用之间的关系③升降沉浮与药理作用的关系④归经与药理作用、有效成分分布、微量元素、受体学说、环核苷酸的关系影响中药药理作用的因素①药物因素：品种、产地、采收季节、炮制、贮藏、剂型和制剂工艺、剂量、配伍与禁忌②机体因素：生理、病理、心理因素③环境因素：地理、气候、饮食、居住等中药药理中药药理作用的特点①中药药理作用于功效的一致性与差异性②中药药理作用的多样性③中药药理作用的双重性④中药量效关系的复杂性各类中药的主要药理作用解表药、清热药、泻下药、祛风湿药、利水渗湿药、温里药、理气药、活血化瘀药、化痰止咳平喘药、补虚药的主要药理作用、有效成分与作用机制第一节中药药理一、中药药性的现代研究与认识中药药性：广义：中药的功效与主治、有毒与无毒。狭义：四气、:五味、归经、升降浮沉等。（一）中药四气的现代研究◆中药四气（又称四性）：中药的寒、热、温、凉四种不同的药性。◆中药四气的现代研究现代药理作用指标体现温热药寒凉药中枢神经系统兴奋性神经递质NA、DA抑制性递质5-HT痛阈值、惊厥阈值酪氨酸羟化酶的活性↑↓↓↑↓↑↑↓自主神经系统使交感神经-β受体胆碱能神经-M受体功能细胞内cAMP/cGMP水平↑↓↑↓↑↓内分泌经系统↑↓现代药理作用指标体现温热药寒凉药能量代谢①下丘脑-垂体-甲状腺功能②细胞膜钠泵（Na+、K+-ATP酶）活性↑↑↓↓抗感染抗肿瘤作用（辛凉解表药）抗菌、抗病毒、抗毒素→抗感染清热解毒（提高机体免疫力）→抗恶性肿瘤作用第2页中药四性的现代研究◆中药四气的临床应用、功效及代表药物四气（四性）临床功效进行现代研究的代表药物寒凉减轻或消除热证清热凉血泻火滋阴清虚热中枢神经抑制：金银花、板蓝根、钩藤、羚羊角、黄芩、龙胆草、黄连、黄柏、连翘、生石膏、知母自主神经抑制：黄连、苦参、知母、生地或龟甲内分泌下调：龟板能量代谢减弱：龟板；生石膏、龙胆草、知母、黄柏复方；黄连解毒汤；黄连；知母（知母菝契皂苷元—典型的钠泵抑制剂）温热减轻或消除寒症祛寒温里助阳补气中枢神经兴奋：麻黄、麝香；附子、干姜、肉桂温性补气药（党参、黄芪）自主神经兴奋：附子、肉桂内分泌功能增强：附子、干姜、肉桂方；或党参、黄芪方；或附子、干姜、肉桂、党参、黄芪、白术方；温阳方药（附子、肉桂、肉苁蓉、补骨脂、淫羊藿、鹿角片）能量代谢增强：附子、肉桂、干姜复方；鹿茸；温阳方药（附子、淫羊藿、菟丝子、肉苁蓉等）吴茱萸；淫羊藿A：长期给药可使中枢NA和DA降低的中药是A.党参、黄芪B.石膏、知母C.附子、干姜D.茯苓、白术E.以上均非『正确答案』B『答案解析』本题是考查中药四气对中枢神经系统的影响的。NA和DA属于兴奋性神经递质，石膏、知母属于寒凉药，对中枢神经系统有抑制作用，可使NA和DA含量降低；附子、干姜、党参、肉桂属于热性药，对中枢神经系统有兴奋作用，可使NA和DA含量升高。寒凉药长期给药可引起动物机体的变化是A.痛阈值降低第3页B.惊厥值降低C.5-HT升高D.NA含量升高E.血清甲状腺激素水平降低『正确答案』C『答案解析』本题是考查中药四气对中枢神经系统的影响的。寒凉药，对中枢神经系统有抑制作用，可使NA和DA含量降低；5-HT含量升高；痛阈值和惊厥值升高。温热药对中枢神经系统有兴奋作用，可使NA和DA含量升高；5-HT含量降低；痛阈值和惊厥值降低。5-HT抑制性神经递质。现代研究认为多数温热药能A.降低交感神经β受体功能B.降低交感神经M受体功能C.增强交感神经β受体功能D.增强交感神经M受体功能E.以上均非『正确答案』C『答案解析』本题是考查中药四气与自主神经系统的关系的寒凉药可降低交感神经β受体及增强胆碱能神经-M受体功能，降低细胞内cAMP／cGMP水平；相反温热药可增强交感神经β受体及降低胆碱能神经-M受体功能升高细胞内cAMP／cGMP水平。下列哪种药材中的主要成分是一个典型的钠泵抑制剂A.吴茱萸B.淫羊藿C.知母D.附子E.黄连『正确答案』C『答案解析』本题是考查中药四气与能量代谢的关系的多数温热药可增强能量代谢，多数寒凉药可抑制能量代谢。知母中的知母菝契皂苷元对甲状腺素引起的肝、肾和小肠黏膜中Na+，K+-ATP酶活性（钠泵）酶活性的升高有明显的抑制作用，是一个典型的钠泵抑制剂。寒凉药长期给药可引起机体的变化是A.可使5-HT含量降低B.可使DA含量降低C.可使NA含量升高D.可降低痛阈值E.可降低惊厥阈值『正确答案』B『答案解析』本题是考查中药四气对中枢神经系统的影响的寒凉药，对中枢神经系统有抑制作用，可使NA和DA含量降低；5-HT含量升高；痛阈值和惊厥值升高。第4页温热药对中枢神经系统有兴奋作用，可使NA和DA含量升高；5-HT含量降低；痛阈值和惊厥值降低。5-HT抑制性神经递质。A.降低交感神经β受体功能B.增强交感神经β受体功能C.降低交感神经M受体功能D.增强交感神经M受体功能E.均非现代研究认为多数温热药能现代研究认为多数寒凉药能『正确答案』B、A『答案解析』本题是考查中药四气与自主神经系统的关系的寒凉药可降低交感神经β受体及增强胆碱能神经-M受体功能，降低细胞内cAMP／cGMP水平；相反温热药可增强交感神经β受体及降低胆碱能神经-M受体功能升高细胞内cAMP／cGMP水平。（二）中药五味★五味—功效—成分—药理作用归纳五味功效化学成分药理作用辛发散、行气活血、健胃化湿、开窍挥发油为代表其次为生物碱、苷类发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善微循环、调整肠道平滑肌运动等甘补虚缓急止痛缓和药性调和药味营养成分（糖类、蛋白质、氨基酸等）为主增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛等酸、涩敛肺、止汗涩肠、止血固精、止泻有机酸类成分（酸味药）鞣质（涩味药）为主收敛、止泻、止血、消炎、抗菌等苦清热、祛湿、降逆、泻下生物碱和苷类成分为主，其次为挥发油、黄酮等抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等咸软坚散结或泻下无机盐成分（碘、钠、钾、钙、镁等）为主抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻，影响免疫系统等A：甘味药所含的主要成分是A.氨基酸B.有机酸C.皂苷D.生物碱E.挥发油『正确答案』A『答案解析』本题是考查中药五味的化学成分的五味化学成分辛挥发油为代表，其次为生物碱、苷类甘营养成分（糖类、蛋白质、氨基酸等）为主第5页酸、涩有机酸类成分（酸味药）鞣质（涩味药）为主苦生物碱和苷类成分为主，其次为挥发油、黄酮等咸无机盐成分（碘、钠、钾、钙、镁等）为主涩味药所含鞣质的主要药理作用是A.发汗、解热B.抗肿瘤C.抗菌、抗炎D.止泻、止血E.增强或调节机体免疫功能『正确答案』D『答案解析』本题是考查中药五味的药理作用的五味药理作用辛发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善微循环、调整肠道平滑肌运动等甘增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛等酸涩收敛、止泻、止血、消炎、抗菌等苦抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等咸抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻，影响免疫系统等配伍选择题A.无机盐B.挥发油C.鞣质D.氨基酸、蛋白质等营养成分E.生物碱酸味药所含的主要成分是苦味药所含的主要成分是咸味药所含的主要成分是『正确答案』C、E、AA.附子B.麻黄C.大黄D.甘草E.芥子炮制后可使毒性降低的中药是炮制后可使药效保持稳定的中药是炮制后可使抗菌作用增强的中药是『正确答案』A、E、CA.发汗、解热，调整肠道运动B.收敛，止血，止泻C.增强或调节机体免疫功能第6页D.抗菌、抗炎，杀虫E.抗肿瘤、抗炎、抗菌苦味药的主要药理作用是甘味药的主要药理作用是咸味药的主要药理作用是『正确答案』D、C、E（三）中药升降沉浮功效性味药材性状药理作用升浮药解表、透疹、祛风湿、升阳举陷、开窍醒神、温阳补火、行气解郁、涌吐味辛甘性温热质轻：多数花叶类药物质地轻扬例外：旋覆花、丁香、槐花、番泻叶升麻、柴胡—提高兔离体子宫肌的张力—子宫脱垂补中益气汤对子宫脱垂有肯定疗效沉降药清热、泻火、利湿、安神止呕、平抑肝阳、息风止痉、止咳平喘、收敛固涩及止血等味酸苦咸性寒凉质重：多数籽实类药物质地重实例外：蔓荆子、苍耳子苏子、枳实、代赭石炮制可改变原来的四气、五味及升降沉浮注意（1）双向作用趋向①麻黄：发汗、解表—升浮特性止咳平喘、利水消肿—沉降特性②白芷：上行头目祛风止痛—升浮特性下行血海以活血通经—沉降特性③黄芪：补气升阳、托毒生肌——升浮特性利水消肿、固表止汗——沉降特性（2）中药升浮之特殊性应从其临床发挥的作用方面去理解（3）炮制可改变药物的四性、五味及升降沉浮等药性大黄：峻下热结、泻热通便—沉降之性；经酒制后，活血化瘀及升浮之性增强，泻下通便等沉浮之性减缓A：大黄经酒制后A.升浮之性减弱B.泻下通便之性增强C.沉降之性增强D.活血化瘀之性增强E.以上均非『正确答案』D『答案解析』本题是考查中药升降沉浮的现代研究。炮制可改变药物的四性、五味及升降沉浮。大黄峻下热结、泻下通便，具有沉降之性，经酒制后，活血化瘀及升浮之性增强，泻下通便等沉降之性减弱。（四）中药归经归经是药物对机体治疗作用及作用范围的归纳，可体现药物作用的选择性。中医理论认为：药物能够第7页治疗某脏腑经络的病证，就意味着该药入某经。中药归经的现代研究，涉及以下几个方面：药理作用，有效成分分布，微量元素、受体学说、对环核苷酸的影响。内容表现及举例药理作用中药归经与其药理作用存在一定相关性①抗惊厥作用—钩藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中药均入肝经—中医“肝主筋”、“诸风掉眩，皆属于肝”②泻下作用—大黄、芒硝、芦荟等18味中药君入大肠经—“大肠为传导之腑”③止血作用—仙鹤草、白及、大蓟等21味中药入肝经率85.3%—“肝藏血”④有止咳、祛痰、平喘作用的药物—入肺经“肺主呼吸”、“肺为贮痰之器”⑤壮阳作用—鹿茸、淫羊藿、补骨脂—入肾经“肾主生殖”有效成分分布中药归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致或大致相符①鱼腥草（归肺经）—鱼腥草素—肺组织分布多②丹参（归心、肝经）—隐丹参酮—肝、肺、脑及心分布较高③川芎（归肝、胆经）—川芎嗪—肝脏、胆囊摄取率最高中药有效成分在体内选择性分布是中药归经的物质基础微量元素中药微量元素在体内的迁移、富集、对疾病的特异性亲和力是中药归经理论的重要基础归肝经的中药—富含Fe、Cu、Mn、Zn—造血、保肝、保护视力归肾经的补肾中药（补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子）—富含锌、锰—促进生殖发育，并在性腺、肾上腺、甲状腺等部位富集受体学说中药有效成分与相应受体具有较强的亲和力，可通过激动或阻断受体而产生相应的药理作用，该亲和力的存在是中药归经理论的基础槟榔：槟榔碱激动M胆碱能受体—消化液分泌增多、食欲增加—归胃、大肠经中药归经的现代研究A：“肺主呼吸”“肺为贮痰之器”和哪个药理作用是相关的A.抗惊厥作用B.泻下作用C.止血作用D.止咳、祛痰、平喘作用E.壮阳作用『正确答案』D『答案解析』本题是考查中药归经的现代研究第8页中药归经与其药理作用存在一定相关性①抗惊厥作用的中药均入肝经，符合中医“肝主筋”、“诸风掉眩，皆属于肝”②具泻下作用的中药均入大肠经，“大肠为传导之腑”③具止血作用的中药入肝经率85.3%，“肝藏血”④有止咳、祛痰、平喘作用的药物多入肺经“肺主呼吸”“肺为贮痰之器”⑤具壮阳作用的中药多入肾经，“肾主生殖”具有抗惊厥作用的中药主要归经是A.大肠经B.肺经C.肝经D.心经E.肾经『正确答案』C配伍选择题A.天麻B.大黄C.鹿茸D.大蓟E.鱼腥草归肺经的药材是归肾经的药材是归大肠经的药材是『正确答案』E、C、B二、影响中药药理作用的因素（一）药物因素影响因素表现药物因素品种同名多种、同种多名的混淆现象；有效成分差异大，致使质量不稳定，药理作用存在较大差异产地产地不同，同一药材所含有效成分差异较大，从而影响药理作用的强弱采收季节有效成分的含量和产量在不同的时期发生着变化，所以要选择有效成分含量最高时采收炮制①消除或降低