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一、单选题:1、药物的解离度与生物活性的关系最正确的描述是A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性标准答案：e2、药物的P值越大说明药物的A活性大B水溶性高C脂溶性高D稳定性高E毒副作用大标准答案：c3、下列叙述中哪条是不正确的()。A.脂溶性越大的药物，生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别标准答案：a4、以下哪个药物的对映异构体之间的生物活性没有差别()。A.丙氧酚B.马来酸氯苯那敏CL-甲基多巴D.依托唑啉E.异丙嗪标准答案：e5、下列叙述中有哪些是不正确的()。A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低标准答案：e6、下列哪个说法不正确()。A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性标准答案：c7、影响药效的立体因素不包括()。A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构标准答案：d8、下列叙述中哪一条是不正确的()。A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性标准答案：d9、药物与受体相互作用时的构象称为()。A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象标准答案：c10、奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化(C)。A.1位去甲基B.3位羟基化C.1位去甲基，3位羟基化D.1位去甲基，2位羟基化E.3位和2位同时羟基化标准答案：c11、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢()。A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢标准答案：b12、关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的()。A.生成无活性的硫醚代谢物B.生成有活性的硫醚代谢物C.生成无活性的砜类代谢物D.生成有活性的砜类代谢物E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物标准答案：e13、氯霉素产生毒性的主要根源是()A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯标准答案：e14、含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种()。A.环氧化合物B.酚类化合物C.二羟基化合物D.羧酸类化合物E.醛类化合物标准答案：b15、前体药物A.前药是将有活性的药物转变为无活性的化合物B.前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C.前药是无活性或活性很低的化合物D.前药是指经化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物E.前药是药物经化学结构修饰得到的化合物标准答案：d解析：前体药物又称前药，前药是指具有生物活性的原药经化学结构修饰后,变成在体外无活性或活性很低,在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物。16、对睾酮进行修饰，制成前药17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-环戊丙酸酯的目的A降低药物的毒副作用B提高药物的选择性C提高药物的稳定性D延长药物的作用时间E发挥药物的配伍作用标准答案：d解析：酯化修饰得到的前药在体内缓慢释放出原药发挥作用，作用时间延长二、多选题:17、在药物中引入磺酸基，对药物的影响是A.可以增加药物的亲水性B.增加药物的亲脂性C.可以增强药物的生物活性D.改变药物的分配系数E.改变药物的解离度标准答案：a,d,e18、影响药效的立体因素有A.官能团间的距离B.对映异构C.几何异构D.同系物E.构象异构标准答案：a,b,c,e19、以下关于药物与生物大分子相互作用的特点哪些是正确的A.疏水作用是药物的非极性链和生物大分子的羟基间的相互作用B.磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶通过氢键结合C.乙酰胆碱与胆碱受体通过偶极—偶极结合D.氯喹与疟原虫DNA碱基对形成电荷转移复合物E.药物与生物大分子通过不同的键合，产生活性标准答案：b,c,d,e20、要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有A烃基B氟原子C氯原子D羟基E磺酸基标准答案：a,b,c21、关于脂水分配系数下列叙述正确的是A以PKa表示B以P表示C在测定时，药物在生物相中的浓度通常用在异辛醇中浓度来替代D脂水分配系数在一定范围内，药效最好E脂水分配系数对药效无影响标准答案：b,d22、可使药物亲水性增加的基团是A羟基B苯环C酯基D烃基E羧酸标准答案：a,e解析：增加亲水性的基团是羟基、巯基、磺酸、羧酸。23、增加药物脂溶性的是A烃基B卤素原子C羟基D磺酸基E脂环标准答案：a,b,e解析：若药物结构中引入烃基、卤素原子、脂环等非极性结构可增加药物脂溶性。24、解离度对弱碱性药物药效的影响()。A.在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收B.在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收C.在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收D.在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收标准答案：a,c,e25、药物分子中引入卤素的结果()。A.一般可以使化合物的水溶性增加B.一般可以使化合物的毒性增加C.一般可以使化合物的脂溶性增加D.可以影响药物分子的电荷分布E.可以影响药物的作用时间标准答案：c,d,e26、药物与受体的结合一般是通过()。A.氢键B.疏水键C.共价键D.电荷转移复合物E.静电引力标准答案：a,b,c,d,e27、药物与受体形成可逆复合物的键合方式有()。A.疏水键B.氢键C.离子偶极键D.范德华引力E.共价键标准答案：a,b,c,d28、下列哪些说法是正确的()。A.酰胺类药物主要发生水解代谢B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚标准答案：a,b,d,e29、胺类药物的代谢途径包括()。A.N-脱烷基化反应B.氧化脱胺反应C.N-氧化反应D.N-酰化反应E.加成反应标准答案：a,b,c30、下列哪些叙述是正确的()。A.通常药物经代谢后极性增加B.通常药物经代谢后极性降低C.大多数药物经代谢后活性降低D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相E.药物经代谢后均可使毒性降低标准答案：a,c,d31、下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物()。A.苯妥英B.保太松C.地西泮D.卡马西平E.普萘洛尔标准答案：b,c,d32、制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有A.改善药物的吸收B.改善药物的溶解度C.延长药物作用时间D.提高药物的稳定性E.改变药物的作用机理标准答案：a,b,c,d解析：不能改变药物的作用机理。33、药物进行化学结构修饰常用的方法为A.酯化修饰B.酰胺化修饰C.成盐修饰D.开环修饰E.成环修饰标准答案：a,b,c,d,e34、代谢时可发生N-氧化脱烷基化反应的是A氟烷B苯巴比妥C布洛芬D普萘洛尔E盐酸利多卡因标准答案：d,e解析：识别分子结构中含有取代氨基的药物35、代谢时可发生环氧化反应的药物A氟烷B噻庚啶C别嘌醇D卡马西平E布洛芬标准答案：b,d解析：含有双键结构的药物体内代谢容易发生环氧化36、下列反应中哪些是常用药物的结合反应A.与谷胱甘肽结合B.与蛋白质结合C.与葡萄糖醛酸结合D.甲基化结合E.与氨基酸结合标准答案：a,c,d,e37、下列反应中哪些是药物第Ⅱ相代谢过程的结合反应A.与谷胱甘肽结合B.与蛋白质结合c.与葡萄糖醛酸结合D.甲基化结合E.与氨基酸结合标准答案：a,c,d,e三、匹配题:38、A.原药B.新药C.软药D.硬药E.前药1.具有发挥药物作用所必需的结构特征，但不发生代谢，可避免产生不必要的毒性代谢产物2.本身具有治疗作用，在体内经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性的化合物3.无活性的化合物，经体内的代谢生成有活性的药物标准答案：D,C,E39、A.异烟肼B.沙丁胺醇C.苯海拉明D.氯霉素E.白消安1.甲磺酸酯易离去，与谷胱甘肽结合2.可发生N去甲基化代谢3.可发生N乙酰化代谢4.可引起“灰婴综合征”标准答案：E,C,A,D