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本试卷共10页第1页河北北方学院2012-2013第一学期期中考试试卷《药物化学》（供药学专业用）注意事项：1．请按要求在试卷的密封区填写专业、班级、姓名和学号。2．请仔细阅读各种题目的答题要求，在规定的位置填写答案。3．不要在试卷上乱写乱画，不要在密封区填写无关的内容。题号一二三四五六总分得分总分合计人：复核人：得分评卷人一、名词解释（类型说明：每小题2分，共8分）1.巴比妥类药物：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少2.prodrug：前药将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物3.生物烷化剂：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。4.结构特异性药物：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，本试卷共10页第2页在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团得分评卷人二、填空题（类型说明：每空1分，共10分）1.吗啡的结构由____5_____个环稠合而成，天然品为_____左旋_____体。吗啡及其盐类具有还原性，在光照能被空气氧化，生成毒性较大的伪吗啡（双吗啡），故应避光、密闭保存。2.巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强弱和起效时间快慢与解离常数Pka和酯水分配系数密切相关。3.丙咪嗪是用于治疗抑郁症的药物，其体内活性代谢产物为去甲丙咪嗪4.强心苷类药物地高辛化学结构属于强心甾烯类。1、对乙酰氨基酚是药品的（）名称A.商品名B.化学名C.通用名D.俗名2、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为HOHOHNOHaA.羟基苯基甲氨甲基氢B.苯基羟基甲氨甲基氢C.甲氨甲基羟基氢苯基D.羟基甲氨甲基苯基氢得分评卷人三、选择题（类型说明：单项选择，每小题1分，共30分）题号1`23456789101112131415答案CDCDDBCBCBCDADB题号161718192021222324252627282930答案CBCBCDCADCDACAD本试卷共10页第3页3、硝苯地平的作用靶点为()A.受体B.酶C.离子通道D.核酸4、结构上不含含氮杂环的镇痛药是()A.盐酸吗啡C.枸橼酸芬太尼B.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮5、盐酸吗啡加热的重排产物主要是()A.双吗啡B.阿扑吗啡C.苯吗喃D.可待因6、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化D.脱氯原子7、化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是()A．盐酸普鲁卡因B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸可卡因8、属于AngⅡ受体拮抗剂是()A.卡托普B.氯沙坦C.地戈辛D.尼群地平9、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小()A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生10、设计吲哚美辛的化学结构是依于()A.组氨酸B.5-羟色胺C.组胺D.赖氨酸11、不属于苯并二氮卓的药物是()A.地西泮B.C.唑吡坦D.三唑仑12、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括()A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.硝基咪唑类13、Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是()A.酰胺键比酯键不易水解B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较Procaine短14、下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药()A.布洛芬B.双氯酚酸C.塞来西布D.保泰松15、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死()A.谷胱甘肽结合物B.N-乙酰基亚胺醌C.氮氧化物D.硫酸酯结合物16、吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（）本试卷共10页第4页A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子17、使用其光学活性体的非甾类抗炎药是()A.布洛芬B.萘普生C.酮洛芬D.非诺洛芬钙18、化学结构如下的药物的名称为()OOOHOHHNHNNHOHHNOHA.喜树碱B.甲氨喋呤C.米托蒽醌D.长春瑞滨19、巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）A.酯结构B.酰脲结构C.羰基D.嘧啶环20、苯妥英钠属于()A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙内酰脲类D.丁二酰亚胺类21、解热镇痛药按结构分类可分成（）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类22、能够选择性阻断β1受体的药物是（）A．普萘洛尔B．拉贝洛尔C．美托洛尔D．维拉帕米23、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺24、化学结构如下的药物是（）OCH2CHCH2NHCH(CH3)2OHA.苯海拉明B．阿米替林C．可乐定D．普萘洛尔25、下列药物是基于前药原理设计的是（）本试卷共10页第5页A.甲芬那酸B.保泰松C.苯磺阿曲库铵D.麻黄碱26、下列描述不正确的是（）A.盐酸哌替啶具有酯的结构，在酸催化下易水解B.盐酸美沙酮是不含杂环的镇痛药，常用于海洛因成瘾的戒毒治疗C.喷他佐辛是阿片受体部分激动剂D.左旋多巴可用于阿尔次海默病的治疗27、下列药物属于孪药的是（）A．氟苯柳B．贝诺酯C．非那西丁D．羟布宗28、有关氯丙嗪的叙述，正确的是（）A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂29、卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（）A．巯基B．酯基C．（2R）甲基D．呋喃环30、马来酸氯苯那敏的化学结构式为（）A.B.NClNOOOHOH．ClNNOOOHOH．NNOOOHOH．ClNOOOHOH．Cl本试卷共10页第6页1、地西泮（镇静催眠、抗癫痫）NNOCl2、麻黄碱（支气管哮喘、过敏、低血压、鼻塞）HNOH.HCl3、布洛芬（镇痛、抗炎）OOH*4、硝苯地平（扩张血管、降血压）得分评卷人四、结构题（写出下列药物的化学结构式或名称，并指明其主要用途每题2分，共16分）本试卷共10页第7页NHOOOONO25、苯妥英纳（抗癫痫、抗心率失常）NHNOONa6、盐酸哌替啶（镇痛）NOO.HCl7、阿托品（解痉、有机磷酸酯类农药中毒解救）NOOOH8、吉非贝齐（调血脂）OOHO得分评卷人四、简答题（类型说明：每小题5分，共25分）本试卷共10页第8页1、以氯贝胆碱为例，简述拟胆碱药的构效关系。2、以硝苯地平为例简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。答：1,4-二氢吡啶环是必需结构，吡啶或六氢吡啶环则无活性，1位N不被取代为佳。2,6-位取代基应为低级烷烃若C4有手性，立体结构有选择作用。4位取代苯基上邻、间位有吸电子基团时活性较佳。3,5-位取代基酯基是必要结构，-COCH3，-CN活性降低，硝基则激活钙通道。3、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、吗啡喃类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：本试卷共10页第9页(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用4、洛伐他汀为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。答：Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的β－羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药。此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。5、写出氯丙嗪在体内的代谢产物。（至少写出五个代谢产物）见课本1、完成下列药物的合成路线（每空1分，共5分，把答案写在题后对应的横线上)。得分评卷人六、合成题（第1题5分，第2题6分，共11分）本试卷共10页第10页OOOOEtONaOOOOabcEtONaNHNHOOONaeNHNHOOOHCld1.abcde2．以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明。（6分）备注：溴新斯的明结构