淮北师范大学2013届学士学位论文天然药物有效成分配合物的研究进展学院、专业化学与材料科学学院化学研究方向天然药物学生姓名顾丹青学号20091441049指导教师姓名王岩玲指导教师职称在中间(时间为10月20日到30日之间)年月日天然药物有效成分配合物的研究进展摘要:天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物,是以其中有机物分子与微量元素间形成的配合物在动植物及人体的生命活动中发挥着重要作用,本文介绍了天然药物有效成分配合物的种类,综述了天然药物有效成分配合物的在不同领域中的应用,并且对其进行了展望。关键词:天然药物有效成分;配合物;分类;应用ActivecomponentsofnaturalmedicinestudyprogressAbstract:Naturalmedicinereferstoanimal,plant,andmineralnatureinthepresenceofpharmacologicallyactivenaturalproducts,inwhichorganicmoleculesbetweentraceelementsandformationofcomplexesinanimalandplantlife,activityofhumanbodyplaysanimportantrole,thispaperintroducestheactivecomponentsofnaturalmedicinecomplextypes,reviewactivecomponentsofnaturalmedicinecomplexesindifferentfieldsofapplication,anditsprospect.Keyword:theactivecomponentsofnaturalmedicine;complexes;classification;application.目录摘要…………………………………………………………………………………ⅠAbstract……………………………………………………………………………Ⅱ1引言…………………………………………………………………………………12天然药物配合物的种类……………………………………………………………12.1糖类配合物………………………………………………………………………12.2黄酮类配合物……………………………………………………………………22.3鞣质类配合物……………………………………………………………………22.4生物碱类配合物…………………………………………………………………22.5醌类配合物……………………………………………………………32.6香豆素类化合物………………………………….……………………………33.天然药物有效成分配合物的应用……………………………….………………33.1治疗人体疾病……………………………………………………………………33.1.1降血糖作用……………………………………………………………………33.1.2治疗白血病……………………………………………………………………43.1.3治疗肿瘤……………………………………………………………………43.1.4治疗艾滋病……………………………………………………………………43.1.5抗抑郁作用……………………………………………………………………53.2治疗动物疾病……………………………………………………………………53.3作为农药杀虫、杀菌……………………………………………………………53.4在烟草行业中的应用……………………………………………………………63.5在军事上的应用………………………………………………………………64.结论与展望…………………………………………………………………6参考文献………………………………………………………………………………6致谢……………………………………………………………………………………71.引言天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物。但是天然药物不等同于中药或中草药。随着全球的交流增强,生活生产的各个方面都有了融合,取代等,在人们生活必需的药物领域也有了突破性的结合,就我国而言,一直以来占着重要地位的中药渐渐被西药所取代,但是随着药物化学的发展,我们发现,西药对人体的伤害远大于天然药物的中药或中草药,所以天然药物也渐渐被人们所关注和重视,对此,各国都纷纷成立天然药物研究机构,在各个领域中都取得了巨大的成就。天然药物是以其中有机物分子与微量元素间形成的配合物在动植物及人体的生命活动中发挥着重要作用[1]郭进宝,天然药物配合物的研究进展,中医研究,2005,18(4):56-59)。研究发现,天然药物配合物在很多方面都起着巨大的作用,尤其是在医疗方面,如19世界人们发现植物中的叶绿素和哺乳动物体内的血红素分别是动植物体内的有机分子与金属元素镁、铁形成的配合物,含铜的天然有机分子蛋白质的配合物在无脊椎动物的血液中执行着输氧的功能。在20世纪60年代,美国Rosenberg等发现顺铂对睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌、恶性淋巴癌及白血病均有抑制作用,呈现广谱的抗癌活性,这一发现为天然药物在在医疗体系中发挥重要作用提供了坚实的基础,自此人们开始了对天然药物配合物抗肿瘤等疾病的研究,并取得了可观的成效。[2]周天泽,胡定熙著.元素精英[M].北京:海洋出版社,2000:114.)本文结合近十年的文献对天然药物有效成分化合物的分类及其应用做一下讨论,分析天然药物的研究应用新进展。2.天然药物有效成分配合物的分类2.1糖类配合物糖类与金属离子生成的配合物在生物体系中具有很重要的作用,如叶绿素、血红素等是通过与金属离子配合而产生的。糖的邻二羟基与许多试剂可形成配合物,如硼酸配合物、铜氨配合物、碱土金属配合物等[1]郭进宝,天然药物配合物的研究进展,中医研究,2005,18(4):56-59孙继鹏,汪东风等用氧化水解法制备水溶性壳寡糖(COS),将其与钙、镁结合制备了壳寡糖钙(COS-Ca)、壳寡糖镁(COS-Mg)配合物,研究两者对栉孔扇贝体内镉的脱除作用。通过实验发现,COS-Ca、COS-Mg对栉孔扇贝体内镉均有一定脱除作用,因此,所制备的COS-Ca、COS-Mg可作为一种新型多功能性的脱除鲜活贝类体内重金属的饲料添加剂加以研究。[3]孙继鹏,汪东风等,壳寡糖钙、镁配合物对栉孔扇贝体内镉的脱除,中国海洋大学学报,2010,40(2):033~0372.2黄酮类配合物黄酮类化合物是许多常见中草药的有效成分,在植物界广泛存在,以豆科、菊科、唇形科和芸香科的植物中较多,是槐米、黄芩、陈皮、葛根、野菊花、水飞蓟、银杏叶等许多中草药的有效成分。它的用途很广泛,不仅具有抗菌、消炎、抗突变、降压、清热解毒、镇静、利尿等作用,而且在抗氧化、抗癌、防癌、抑制脂肪酶等方面也有显著效果。如黄芩茎叶主要成分是黄酮类化合物,通过对不同病症小鼠的研究,发现其还具有保肝作用,对脑损伤有保护作用,调血脂作用,抗心律失常作用以及对中枢神经保护作用等等。[4]李兴岭,佟力等黄茎叶化学成分及药理作用研究进展,承德医学院学报,2006,23(3):284-2862.3鞣制类配合物鞣质又称单宁(Tannin)或丹宁,是一类比较复杂的多元酚类化合物。鞣质除在苔藓植物中很少含有外,广泛存在于植物界,约70%以上的中草药中含有鞣质类化合物,[5]李海霞,王钊,刘延泽,丹宁类化合物防癌抗癌活性研究,中药材,26(6):444-449如五倍子、贯众、方儿茶、地榆、柯子、大黄、牡丹皮、仙鹤草和老鹤草等。如茶叶中的茶多酚(GTP)是一种活性很强的防癌抗癌混合物,而且可以逆转抗药肿瘤细胞株的抗药性。GTP可明显抑制TPA诱导的小鼠皮肤ODC活性增高及某些抗氧化酶(CAT、GR、GST)活性降低,并且,在体外试验中分别加入0.12、0.14、0.18mg/LGTP可明显抑制TPA诱发大鼠多型核白细胞(PMNs)生成的过氧化氢。这些结果表明GTP抑制TPA促皮肤癌作用的机制可能与其抗氧化作用有关。[6]祁禄等茶多酚抑制促癌物TPA促癌作用的抗氧化机制研究,卫生研究,1998,27(1)B50)已有研究表明GTP防癌抗癌的活性成分是占其总量80%的茶儿茶素类缩合丹宁,其中的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)、表没食子儿茶素(EGC)和表儿茶素(EC)对不同的致癌物均有一定的作用。[7]李拥军等,茶叶防癌抗癌作用研究进展,茶叶通讯,1997,(4)B112.4生物碱类配合物生物碱广泛存在于植物界中,如麻黄、贝母、黄连、乌头等都主要含有生物碱成分,它有显著的药理效应和临床疗效,是一类重要的天然药物,生物碱结构多样,实验证明其具有广泛的生理和药理活性,包括抗菌消炎、止咳平喘,抗疟、抗心律失常、抗癌等,因此对该类化合物的研究已成为国内外医药界研究的热门课题。[8]刘丽丽,刘小寒,陈丽华等中药生物碱类化合物药动学研究现状与思考时珍国医国药2010,21(11):2756-27582.5醌类化合物醌类化合物是具有抗炎、抗菌、抗病毒及抗癌作用的一类化合物,蒽环类药物阿霉素(Adriamycin,ADM)是目前癌症化疗中所用的最重要的药物之一,对多种人体肿瘤表现出活性,。当醌类化合物的结构中有α-酚羟基或邻二酚羟基结构时,能与金属离子发生配位作用,生成金属配合物。研究发现这些配合物的抗菌及抗癌活性比原配体有所提高。[9]谭明雄,陈振锋,罗旭健等,天然药物有效成分的金属配合物研究进展[J].林产化学与工业,2008,28(6):93-992.6香豆素类化合物化学名称:2H-1-benzoapyran-2-one,即苯并A-吡喃酮,或1,2-苯并A-吡喃酮。香豆素可看作是邻羟基肉桂酸的内酯,具芳香气味。香豆素类化合物是广泛存在于自然界的一类芳香族化合物,分布于许多植物和香料中,包括芸香科、伞形科、菊科、豆科、瑞香科、茄科等高等植物,在动物及微生物代谢产物中也有存在,是一种重要的香味增强剂,广泛应用于香水、化妆品、去污剂等行业中。香豆素近几年在药理研究上有很大的进展,主要药理作用有抗艾滋病作用、抗肿瘤作用、抗氧化作用、抗微生物作用、降压作用、平喘作用、抗辐射作用、免疫调节作用等。[10]佐建锋,郭增军,李教社,香豆素类化合物的药理研究进展,中药材,2003,26(9):686-689[11]孔令雷,胡金凤,陈乃宏,香豆素类化合物药理和毒理作用的研究进展,中国药理学通报,2012,28(2):165-1693.天然药物有效成分配合物的应用天然药物有效成分配合物的应用主要在治疗疾病方面。在农药、军事上也有一定的应用。3.1治疗人体疾病3.1.1降血糖作用。寇秀颖,杜阳吉,徐勇测定了桑叶中提取的黄酮类和多糖类化合物对α-葡萄糖苷酶及猪胰液α-淀粉酶的抑制作用,结果表明黄酮类和多糖类化合物对两种酶的抑制作用很高,都可能是桑叶中降血糖的主要成分。另外测定了桑叶黄酮类和多糖类化合物对α-葡萄糖苷酶及猪胰液α-淀粉酶抑制活性的协同作用。结果表明,桑叶黄酮类和多糖类化合物对α-葡萄糖苷酶及猪胰液α-淀粉酶的抑制作用存在明显的协同作用,两者混合使用抑制作用更强。[12]寇秀颖,杜阳吉,徐勇,桑叶黄酮类和多糖类化合物的提取及其降血糖作用研究,食品工程,2011,4:39-483.1.2治疗白血病。杨秀伟等应用MTT法筛选了40种香豆素类化合物对人体白血病细胞株HL-60细胞的生长抑制作用,实验发现,伞形花内酯刘寄奴酸酯、牛防风素和考迈斯托醇对人白血病细胞株HL-60细胞的生长有一定程度的抑制作用。[13]杨秀伟,徐波等40种香豆素类化合物对人鼻咽癌细胞株KB和人白血病细胞株HLΟ60细胞生长抑制活性的筛选,中国现代中药,2006,8(10):8-133.1.3治疗肿瘤。大多数天然药物有效成分化合物都具有抗肿瘤作用,如生物碱类配合物,香豆素类化合物,黄酮类化合物,