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1药物剂型与合理应用南京大学医学院附属鼓楼医院葛卫宏2内容要点常见的药物剂型内服制剂的正确使用注射剂的正确使用外用药剂的正确使用3常见的药物剂型4相关概念剂型药物供使用前制成适合于疾病治疗或预防应用的形式片剂\注射剂\胶囊剂制剂剂型中任何一个具体的品种称制剂罗红酶素片…5相关概念方剂按医师处方专为某一病人或为治疗某种疾病而配制,并明确用法和用量四物汤\小柴胡汤6剂型与制剂的区别剂型药物可供使用的形式复数同一种药物可以制备成多种剂型制剂某个药物使用的具体形式单数每一种制剂只是一个药物的具体形式7药物剂型与给药途径药物剂形胶囊剂片剂注射剂栓剂软膏剂滴眼剂溶液剂……给药途径口腔舌下直肠静脉皮肤眼8剂型的分类常用药物剂型有40多种按照给药途径分类按剂型形态分类按分散系统分类9按照给药途径分类将给药途径相同的剂型归为一类经胃肠道给药片剂\胶囊剂\口服液非经胃肠道给药根据具体给药途径继续分类10非经胃肠道给药－根据具体给药途径继续分类粘膜给药剂型滴眼剂\滴鼻剂\舌下片呼吸道给药剂型气雾剂\喷雾剂注射给药剂型肌肉\静脉\皮下\腔内皮肤给药剂型洗剂\软膏剂\贴剂\搽剂腔道给药剂型栓剂\泡腾片11按照剂型的形态分类气体剂型气雾剂\喷雾剂液体注射剂\口服液\洗剂\酊剂固体散剂\片剂\胶囊剂\颗粒剂\膜剂半固体软膏剂\栓剂12按照分散系统分类这种分类方法便于应用物理化学的原理来阐明各类剂型的特征不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求13内服制剂的正确使用14服药用水固体制剂(包括片剂、丸剂、胶囊剂等)是由主药（有效成分）和赋形剂（淀粉、糊精、蔗糖等）加工制成主药被吸收进入血循环之前必须于胃（肠）中崩解，分散成细小颗粒，然后才能溶出而被吸收服药用水的正确选择，将大大有助于片剂的崩解、溶出、吸收15用水量水是药物的溶媒，水量适宜，药物溶解既快也完全药物浓度适当，药物分子与胃肠粘膜的接触面就较大，药物被吸收利用就较快每次用水量通常以60～150ml为宜16宜多喝水的药品磺胺类大多数磺胺类药在水中溶解度低，而且在肝脏中被代谢转化成更难溶解的乙酰化物,经肾脏排泄时易在酸性尿液中析出结晶，并沉积在肾小管、肾盂、输尿管或膀胱中产生机械性刺激和阻塞，常常引起血尿、疼痛和尿闭。因此,除加服碳酸氢钠使尿液碱化来增加磺胺及其乙酰化物的溶解度外，还应多饮水（不少于1.5L／d），以增加尿量，防止结晶17平喘药茶碱或茶碱控释片、氨茶碱、胆茶碱、二羟基茶碱等，由于其可提高肾血流量，具有利尿作用，使尿量增多，易致脱水，出现口干、多尿或心悸；同时哮喘者又往往伴有血容量较低。因此，宜注意适量补充液体，多喝白开水宜多喝水的药品18利胆药&利胆药能促进胆汁分泌和排出，机械地冲洗胆道，有助于排出胆道内的泥沙样结石和胆结石术后少量的残留结石&但利胆药中苯丙醇（利胆醇）、曲匹布通（舒胆通）、羟甲香豆素（胆通）、去氢胆酸和熊去氧胆酸服后可引起胆汁的过度分泌和腹泻，因此，服用期间应尽量多喝水，以避免脱水宜多喝水的药品19双磷酸盐&阿仑膦酸钠、氯膦酸二钠、帕米膦酸钠、唑来磷酸在用于治疗高钙血症时，因可致电解质紊乱和水丢失，故应注意补充液体，&不能将氯膦酸盐与含有钙或其它二价阳离子的牛奶、食物或药物同服，因为它们会减少氯膦酸盐的吸收宜多喝水的药品20抗痛风药&应用排尿酸药如磺吡酮（痛风利仙）、丙磺舒（羧苯磺胺）或别嘌呤醇的过程中，应多饮水，防止形成结石,每日保持尿量在2000ml以上&同时应碱化尿液，使酸碱度（pH）保持在6以上，以防止尿酸在排出过程中在泌尿道形成结石宜多喝水的药品21抗尿结石药&服用中成药排石汤、排石冲剂；或西药消石素后，都应多饮水，保持每日尿量在2500～3000ml，以冲洗尿道，并稀释尿液，降低尿液中盐类的浓度，减少尿盐沉淀机会宜多喝水的药品22电解质口服补液盐（ORS）粉、补液盐3号粉，按说明书要求每袋加足量的凉开水冲溶后服下宜多喝水的药品23宜少喝水的药品麦滋林颗粒剂服用时，每袋只需用15～30ml水冲服以利于较高浓度下形成对胃黏膜的保护作用思密达3g／袋,只需用50ml水冲服慢性肾炎、高血压、水肿等需要控制水的摄入量，服药时宜酌减饮水量24用水温度通常选择温水（40～50℃）为宜下列类别药品特别不能用热水送服助消化类维生素类止咳糖浆类挥发油遇热易挥发，增加刺激性25助消化药如胃蛋白酶合剂、胰蛋白酶、淀粉酶、多酶片、乳酶生、酵母片等，此类药中多是酶、活性蛋白质或益生细菌，受热后即凝固变性而失去作用，达不到助消化的目的不宜用热水送服的药品26维生素类维生素类中的维生素C、维生素B1、维生素B2性质不稳定，受热后易还原破坏而失去药效不宜用热水送服的药品27止咳糖浆类此类糖浆为复方制剂，其覆盖在发炎的咽部黏膜表面，起到局部湿润及形成保护膜作用，减轻黏膜炎症反应，阻断刺激而缓解咳嗽不宜用热水送服的药品28止咳糖浆类不正确的服用方法会降低糖浆的稠度，不易在咽部黏膜生成保护性薄膜。例如：用热水冲服；将药液倒入水中混服；服药后立即大量饮水。正确的服法是服用止咳糖浆后15分钟以后再适量喝水不宜用热水送服的药品29&要求低温（2℃～10℃）下保存的微生态制剂，如双歧三联活菌胶囊（培菲康）&不耐酸的活菌制剂，宜在餐前30分钟服用，如双歧杆菌活菌（丽珠肠乐），以避免就餐时刺激胃酸的分泌使酸性增加而灭活菌体微生态制剂正确服用方法30&大多数微生态制剂不耐热，服用时不宜以热水送服，宜选用冷\温开水&不宜与抗生素、小檗碱（黄连素）、药用炭、鞣酸蛋白、铋剂、氢氧化铝同服，以免杀灭菌株或减弱药效，可错开时间约2小时微生态制剂正确服用方法31用水品种通常选择纯净水或煮沸过的饮用水（常水)一般不宜使用糖水牛奶茶水咖啡果汁32不宜使用的原因糖水糖在肠道内易发酵、分解，消化不良者用后易引起肠涨气牛奶在药物表面形成包膜，阻碍药物崩解、释放。同时会在胃粘膜表面形成薄膜，影响吸收茶水茶叶中含有的成分有近400种之多，主要含有咖啡因、鞣酸、儿茶素、多酚类等对药物影响较大33不宜使用的原因咖啡含有咖啡因,具兴奋大脑作用，引起失眠喹诺酮类药物与咖啡因联合应用时，可降低其消除率增加咖啡因和茶碱类药物的不良反应，引起过度兴奋异卡波肼与含咖啡因药合用时，可产生严重心律紊乱或高血压危象34不宜使用的原因果汁市售果汁是用少量果汁兑入大量糖、人工色素、香精和防腐剂等制成糖具酸性使碱性及不耐酸的药物提前分解，破坏正常的吸收，影响疗效35服药方法湿润食道在吞服之前，应先喝一口水润滑一下食道，然后把片剂放入口中舌根部，再喝一大口水，头稍向后仰，将片剂与水同时吞下，再喝下余水促使片剂进入胃部采用立位或坐位通过X光线荧光屏对服药病人仔细观察，发现站着服药只要喝上一口水在几秒钟内药片就能进入胃内。这是因为立位或坐位，使食道处于垂直状态，有利片剂下行至胃36错误的服药姿势躺卧位时“干吞”服药药物很难进入胃里，易停留在食管内，在食道内滞留处缓慢溶解，造成药物局部浓度过高，影响药物的吸收局部的高浓度易对食道黏膜产生损害，引起药源性食管炎或食管溃疡一些刺激性强、酸碱性高的药物尤为如此，如硫酸亚铁、奎尼丁、四环素、多西环素、阿司匹林、林可霉素、氯丙嗪、氯化钾等37“克林霉素胶囊致食管粘膜损伤患者18例”。－张续进等报道胃镜检查损伤在食道上段3例，中下段15例损伤形态呈片状14例，围管状、条状各2例粘膜表现充血、糜烂、渗血、水肿、溃疡甚至剥脱，其中7例作食管粘膜活检排除其它疾病例外的是：某些抗溃疡药，因其药理作用是药物与胃粘液中的粘蛋白结合形成保护膜，覆盖溃疡面而促进溃疡愈合。此类药吞服进入胃内后可躺下，以延长在胃内的逗留时间。溃疡在胃底后壁，宜仰卧；溃疡在胃底侧壁，宜侧卧38肠溶衣片、缓释、控释制剂缓释、控释制剂，主药含量往往比一般制剂要多如掰开或咬碎服用，大剂量药物同时释放，破坏了原设计的释药曲线控释、缓释作用丧失殆尽，以致降低药效或加重不良反应需整粒吞服的制剂39哪些缓控释制剂可以掰开服用？关键是其所采用的释药技术路线和释药原理如采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术做成的缓释或控释片，多不能掰开使用而采用骨架技术、胶囊小丸技术或小丸压片技术制成的缓控片，则可能掰开使用40缓、控释片剂的刻痕根据说明书、药片外观及有关文献报道有刻痕的缓、控释片剂，只能按照刻痕分割，否则将破坏制剂结构，药物释放不可预测，甚至发生药物过量中毒维拉帕米缓释片、已酮可可碱缓释片长效硝酸异山梨酯缓释片硝苯地平控缓释片丙戊酸\丙戊酸钠缓释片盐酸曲马多缓释片、5－单硝酸异山梨酯缓释片41缓控释优点保持血药浓度平稳，避免峰谷现象（治疗窗窄的药物）有利于降低药物的毒副作用减少服药次数对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数4243缓控释缺点其生产工艺较普通制剂复杂单剂量价格通常高于普通制剂需较大剂量以实现长效作用，因此应特别谨慎药物突然释放导致中毒某些类型制剂的胃肠道吸收易受各种胃肠道生理或运动的影响不能灵活调节给药方案，如给药剂量和时间44颜面潮红头痛心动过速头昏便秘踝部水肿心绞痛普通制剂6-25％7-34％25％7-12％01-8％14％缓释制剂016％04％310-30％0硝苯地平普通片与缓释片副作用的区别45口服缓控释制剂的类型--片剂骨架片亲水凝胶骨架片盐酸曲马多缓释片\格列奇特缓释片\非洛地平缓释片生物溶蚀性骨架片氯化钾缓释片、硫酸吗啡控释片不溶性骨架片单硝酸异山梨酯缓释片46口服缓控释制剂的类型--片剂膜控片肠溶片\微孔膜片渗透泵片--添加电解质产生渗透压格列吡嗪（瑞易宁）\硝苯地平（拜新同）胃内滞留片二甲双胍片多层片：速释+缓释或复方成分双氯芬酸钠（扶他林）开瑞能（氯雷他定5mg+伪麻黄碱120mg）4748口服缓控释制剂的类型-胶囊剂小丸剂可速释小丸＋不同缓释速率的小丸其在胃肠道的转运不受食物输送节律的影响（直径小于2mm的小丸可通过闭合的幽门）骨架型小丸胶囊剂新康泰克缓释胶囊膜控型小丸剂文拉法辛缓释胶囊\地尔硫卓缓释胶囊49口服缓控释制剂的释药类型定速释放给药骨架、膜控、离子交换树脂、渗透泵、固体分散体定位释放给药胃内滞留、结肠定位、靶向给药定时释放给药药物根据人体生物节律变化特点，针对不同疾病易发病的时间而释放50肠溶片&在药片的外层包裹一些明胶、虫胶、苯二甲酸醋酸纤维素、树脂等肠溶衣&使得在胃液中2小时不会发生崩解或溶解&如果吃药时，把肠溶片嚼碎，也就失去了上述的保护意义需整粒吞服的制剂51缓释片*缓释片的外观与普通片剂相似，但在药片外包有一层半透膜--膜控片*若嚼碎服用，则破坏了半透膜，不能起到缓慢释放药物的作用需整粒吞服的制剂52控释片&是指将药物置入一种人工合成的优质惰性聚合物中&口服后，药物按要求缓慢恒速或接近恒速地释放&药物释放完毕，聚合物随之溶化或排出&因此，不能嚼碎服用需整粒吞服的制剂53包裹型双层片剂如：多酶片（含有淀粉酶、胃蛋白酶、胰酶），药片有双层，内层肠溶衣，外层糖衣外层淀粉酶和胃蛋白酶，在胃内起助消化作用内层胰酶则需要在肠道碱性环境中发挥作用如果将其咬碎服用，不仅使胰酶失去保护，而且胰酶在口腔中，可刺激口腔黏膜，甚至引起严重的口腔溃疡需整粒吞服的制剂54需要嚼碎服用的药品复方胃舒平、氢氧化铝片、胶体次枸橼酸铋片嚼碎后进入胃中很快地在胃壁上形成一层保护膜，从而减轻胃内容物对胃壁溃疡的刺激酵母片因其含有黏性物质较多，不嚼碎在胃内形成黏性团块，会影响药品的作用55需要嚼碎服用的药品硝酸甘油片心绞痛发作时，要取出其中药片的嚼碎含于舌下，才能迅速缓解心绞痛症状硝苯地平（心痛定）高血压患者在血压突然增高，立即取一片嚼碎舌下含化，则能起到速效降压作