51呼吸系统用药

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第一节平喘药★第二节镇咳药(自学)第三节祛痰药(自学)2第一节平喘药★平喘药的分类支气管扩张药β2受体激动药:沙丁胺醇茶碱类药:氨茶碱M受体阻断药:异丙阿托品抗过敏平喘药糖皮质激素类药:地塞米松色甘酸钠、酮替芬抗炎平喘药机制【平喘机制】糖皮质激素强大的抗炎作用:抑制炎症介质的形成:抑制磷脂酶A2→……→LTs,PGs合成↓;抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放。抑制过敏反应的多个环节:抑制过敏介质释放,抑制渗出;防止-R下调,增强-R的反应性等。一、抗炎平喘药【常用药物及其特点】氢化可的松、地塞米松1、作用快而强,不良反应多且严重(不作首选)2、适用于严重哮喘发作和哮喘持续状态(i.v.gtt.)。倍氯米松(气雾剂)1、局部抗炎作用强,无全身不良反应2、适用于中、重度哮喘(可长期低剂量或短期高剂量用药)3、起效慢,不宜应用于哮喘急性发作和哮喘持续状态7注意:长期应用可引起严重的全身性不良反应。全身给药仅限于:哮喘危急发作,对气雾吸入或注射-R激动药合用静脉注射氨茶碱疗效不显著者;慢性哮喘,应用其它平喘药疗效不显著,明显影响生活者。(一)β2受体激动药:沙丁胺醇(舒喘灵)、克仑特罗、特布他林(间羟舒喘灵)、沙美特罗优点:1、对ß2受体有较强选择性,治疗量几乎无心血管系统不良反应。2、口服/吸入有效。二、支气管扩张药比较【药理作用】平喘作用激活腺苷酸环化酶,细胞内cAMP↑(1)激动支气管平滑肌细胞膜上β2受体:支气管平滑肌松驰(2)激动肥大细胞膜上β2受体:使肥大细胞释放过敏性介质减少(3)激动纤毛上皮细胞β2受体:促进粘液分泌与纤毛运动(4)激动肺泡Ⅱ型细胞β2受体:促进表面活性物质的合成与分泌机制【临床应用】防治支气管哮喘和喘息型支气管炎(p.o.),缓解哮喘急性发作(吸入,特布他林可i.h.)。【不良反应】副作用较小,大剂量可引起心血管反应,久用有耐受性。【平喘机制】(二)茶碱类:氨茶碱使细胞内cAMP↑,支气管平滑肌松弛;⑴促进AD和NA的释放⑵抑制磷酸二酯酶⑶抑制致炎物质的释放⑷降低炎症细胞的数量和活性减轻气道炎症反应【其它作用】加强呼吸肌收缩力;强心利尿;松驰胆道平滑肌;兴奋中枢----引起不良反应【临床应用】1、防治支气管哮喘:慢性哮喘和喘息型支气管炎(p.o.)缓解重症哮喘、哮喘持续状态(i.v.gtt.)2、心源性哮喘3、胆绞痛【不良反应】(安全范围较小)1、副作用:局部刺激--宜p.c.,不宜i.h.和i.m.。中枢兴奋--镇静催眠药对抗2、i.v.过快或过量可致毒性反应:心律失常、血压骤降、惊厥等17【平喘机制】选择性阻断支气管平滑肌上的M受体:抑制鸟苷酸环化酶,细胞内cGMP↓,支气管平滑肌松驰。(三)M受体阻断药异丙阿托品(气雾剂)18【特点和临床应用】1、平喘作用较强而持久,副作用少;2、用于防治支气管哮喘和喘息型支气管炎19【平喘机制】阻止Ca2+内流,稳定肥大细胞膜,从而抑制肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质。【临床应用】1.起效缓慢,对已发生的哮喘无效。2.适用于预防各型支气管哮喘、过敏性鼻炎、食物过敏。3.需吸入给药。有刺激性。色甘酸钠(咽泰)三、抗过敏平喘药20新型药:酮替芬(甲哌噻庚酮)特点:①可p.o.,作用较持久,不良反应轻,疗效优于色甘酸钠。②具有抗组胺、抗5-HT作用、增强β2受体激动药作用用于:预防各型支气管哮喘发作,对儿童效果最好。21抗白三烯药扎鲁司特钠:对阿司匹林哮喘疗效好孟鲁司特钠(孟鲁司特):适用于成人及12岁以上儿童哮喘22再见Bye-bye

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