溶液剂

第二章液体制剂第三节低分子溶液剂低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的均相的共内服或外用的液体制剂。一、溶液剂（solutions）定义：溶液剂系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。溶质为不挥发的化学药物，溶剂多为水。可加助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等各种附加剂。第二章液体制剂第三节低分子溶液剂一、溶液剂（一）制法：溶解法（常用）、稀释法。溶解法制备工艺：称量溶解滤过质检包装取处方量1/2~3/4溶剂，将固体药物加入，搅拌使其溶解，滤过，并通过滤器加溶剂至全量P24复方碘溶液（处方分析：碘化钾作用、制法、剂型）（二）制备溶液剂时的注意事项：1.可采用粉碎、搅拌、加热等措施促进溶解。2.易氧化药物溶解时，宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时加抗氧剂。3.易挥发性药物最后加入。不耐热药冷却后加入4.溶解度小的药先溶后再加其它药。5.难溶性药可加助溶剂、增溶剂。第二章液体制剂第三节低分子溶液剂二、芳香水剂（aromaticwaters）定义：系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和的水溶液。质量要求：澄明，具与原药相同气味，不得有异臭、沉淀、杂质。可作矫味、矫臭和分散剂使用，也有治疗作用。特点：浓度低，易分解、霉变，不得大量配制和久贮。制法：溶解法、稀释法、水蒸气蒸馏法第二章液体制剂第三节低分子溶液剂三、糖浆剂（syrups）（一）概述1.定义：系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆浓度85%(g/ml)或64.7%(g/g)。药物可是化学药品也可是药材提取物。第二章液体制剂第三节低分子溶液剂三、糖浆剂（syrups）（一）概述2.特点：⑴掩盖不良臭味，尤适儿童。⑵易被微生物污染使混浊或沉淀。⑶含蔗糖浓度高时，渗透压大，抑制微生物的生长；低浓度糖浆剂应加防腐剂。⑷蔗糖转化为单糖具还原性。第二章液体制剂第三节低分子溶液剂三、糖浆剂（syrups）（一）概述3.质量要求：⑴含糖量65%(g/ml)以上⑵应澄清，贮存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象。⑶含药材提取物的，允许有少量轻摇即散的沉淀⑷可加乙醇、甘油、其它多元醇作稳定剂。糖浆剂可分为单糖浆和药物糖浆。单糖浆不含任何药物，可作糖浆剂的溶剂、矫味剂、助悬剂等。第二章液体制剂第三节低分子溶液剂三、糖浆剂（syrups）（二）糖浆剂的制备方法1.热溶法：蔗糖溶于沸纯化水中，继续加热使全溶，降温后加药，自滤器上添加溶剂至足量。优点：溶解快，杀死微生物并除杂蛋白，易滤清。但温度过高使转化糖含量增加，颜色加深，适于制备对热稳定的药物和有色糖浆。2.冷溶法：蔗糖溶于冷纯化水或含药的溶液中。适于对热不稳定或挥发性药物，制成的糖浆颜色浅，但生产周期长易污染。2005版药典凡例中规定：水浴温度：除另有规定外，98~100℃；热水：70~80℃微温或温水：40~50℃室温：10~30℃冷水：2~10℃冰浴：约0℃放冷：系指放冷至室温3.混合法：含药溶液与单糖浆均匀混合而成。适于制备含药糖浆。第二章液体制剂第三节低分子溶液剂三、糖浆剂（syrups）（三）制备糖浆剂时应注意的问题1.药物加入方法：⑴水溶性固体，先少量水溶解，再与单糖浆混合；⑵溶解度小的药物可加少量其它溶剂先溶解；⑶可溶性液体药直接加入单糖浆中。⑷含乙醇制剂直接混合常发生混浊，可加甘油助溶或将药物溶于适量蒸馏水中，加滑石粉助滤；⑸水浸药剂因含多种杂质需纯化后再加入单糖浆中。第二章液体制剂第三节低分子溶液剂三、糖浆剂（syrups）（三）制备糖浆剂时应注意问题2.制备糖浆剂时的注意事项⑴避菌环境中制备，用具、容器应洁净或灭菌，及时灌装。⑵应选药用白砂糖，不选食用糖，因含蛋白质、粘液质等杂质。不纯蔗糖还易吸潮、长霉⑶宜用蒸气夹层锅加热，控制温度和时间。蔗糖在加热或酸性条件下易水解，转化为葡萄糖和果糖，这两种糖等量混合称转化糖，甜度高，具还原性，果糖颜色深。⑷30℃以下密闭保存举例：磷酸可待因糖浆（分析处方：溶剂、剂型）第二章液体制剂第三节低分子溶液剂四、醑剂（spirits）醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。内服外用均可。凡可制成芳香水剂的药物一般可制成醑剂。药物浓度为5%-10%，乙醇浓度为60%-90%。用于治疗还可作矫味剂。药物易挥发、氧化、酯化和聚合，长期贮存会变色，甚至出现树脂状沉淀。应密闭冷暗处贮存。第二章液体制剂第三节低分子溶液剂五、酊剂（第八章浸出制剂介绍）六、甘油剂（glycerins）甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。甘油具粘稠性、吸湿性、防腐性。对皮肤、粘膜有滋润作用，使药物滞留于患处而延长药效，缓和药物刺激性。用于口腔、耳鼻喉科疾病（碘甘油、硼酸甘油）。制法：化学反应法、溶解法碘甘油处方分析。第二章液体制剂第三节低分子溶液剂七、涂剂（paint）涂剂系指含药物的水性或油性溶液、乳浊液、混悬液，供临用前用纱布、棉花蘸取后涂于皮肤或口腔、喉部粘膜的液体制剂。第二章液体制剂第四节高分子溶液剂一、概述高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成均相液体制剂。以水为溶剂称为亲水性高分子溶液剂，又称亲水胶体溶液或胶浆剂。以非水溶剂制备称为非水性高分子溶液剂。在药剂学中亲水性高分子溶液剂应用较多，主要介绍亲水性高分子溶液剂。第二章液体制剂第四节高分子溶液剂二、高分子溶液的性质1.荷电性：某些基团因在溶液中解离而带电。因荷电而有电泳现象，可测电荷的种类。两性物质如蛋白质所带电荷受pH值的影响，在酸性中带正电，在碱性中带负电。在等电点时不带电，粘度、渗透压、溶解度、电导性等都为最小值。第二章液体制剂第四节高分子溶液剂二、高分子溶液的性质2.渗透压：与浓度呈正比。3.黏度与分子量分子量越大黏度越大。4.聚结特性：含大量亲水基团，与水形成牢固水化膜，阻止分子间的凝聚，使处于稳定状态属热力学稳定体系。第二章液体制剂第四节高分子溶液剂二、高分子溶液的性质4.聚结特性：取决于水化作用和荷电。⑴加大量电解质，由于电解质的强烈水化作用破坏了水化膜使之凝结而沉淀，此过程称盐析。阴离子起主要作用。盐析能力：枸橼酸根3-酒石酸根3-SO42-CH3COO-Cl-NO3-Br-I-CNS-⑵加大量脱水剂如乙醇、丙酮可破坏水化膜。第二章液体制剂第四节高分子溶液剂二、高分子溶液的性质4.聚结特性⑶絮凝现象：由于pH值、絮凝剂、射线等的影响使高分子化合物凝聚而沉淀称为絮凝现象。⑷带相反电荷的两种高分子溶液混合产生沉淀。如阿拉伯胶带负电和等电点以下的明胶混合。胃蛋白酶等电点以下带正电，湿润的滤纸带负电，滤过时，胃蛋白酶沉淀在滤纸上。⑸陈化现象：高分子溶液久置会自发凝聚而沉淀称为陈化现象。第二章液体制剂第四节高分子溶液剂二、高分子溶液的性质5.胶凝性温度降低到一定程度时，呈线状分散的高分子就形成网状结构，分散介质水被全部包在网状结构中，形成不流动的凝胶，如软胶囊的囊壳。硬胶囊、微囊、片剂薄膜衣等都是干胶的存在形式。（高分子溶液）粘稠液体温度降低（胶凝）凝胶（半固体）失去网状结构中的水分干胶（干燥固体）温度升高（胶溶）第二章液体制剂第四节高分子溶液剂三、高分子溶液的制备高分子化合物的溶解首先是溶胀过程，并分为有限溶胀和无限溶胀。无限溶胀过程才可搅拌或加热促进溶解。形成高分子溶液的过程称为胶溶。胶溶过程有的非常快，有的很慢。胶溶过程慢的必须有足够的有限溶胀时间，然后再加热或搅拌，否则不能溶解。第二章液体制剂第四节高分子溶液剂三、高分子溶液的制备P29胃蛋白酶合剂处方分析及制法。[注解]