1降糖药的种类及服药的注意事项彭云芳2糖尿病治疗的口服降糖药有五类●磺脲类:适用于II型糖尿病,消瘦的患者●双胍类:适用于II型、肥胖的患者●苯甲酸衍生物(非磺脲类胰岛素促泌剂):适应于基础血糖正常的患者●α-糖苷酶抑制剂:适用于饭后血糖高●噻唑烷二酮类(格列酮类):适合肥胖患者3各类药物的常用药4一、磺脲类1.D860(甲糖宁,甲苯磺丁脲)2.格列本(苯)脲(优降糖)3.消渴丸4.格列吡嗪(美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等)5.格列齐特(达美康)6.瑞易宁(格列吡嗪控释片)7.格列喹酮(糖适平)8.格列美脲(迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利)5几种降糖药的作用机制格列本脲:作用机制是长效、强效胰岛素B细胞促分泌剂,长期使用加速B细胞衰竭,易诱发心律不齐,心衰急性的脑血管病。可发生亚重的致死性低血糖。格列齐特:除降糖外,还是一种非常有效的自由基清除剂,本品可以使血总胆固醇和甘油三酯水平降低,本品可以通过增加TPA与减少纤溶酶源激活物因子的生成而降低血小板粘附和增加纤维血白溶解活性,从而显示对糖尿病血管并发病的特殊治疗作用。主要应用于肥胖型、老年性糖尿病及伴有的血管并症的糖尿病患者。格列吡嗪:在促分泌同时还可增加胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性,从而降低血糖。主要从肝代谢,从尿中排出。格列奎酮:是一种新的B细胞促分泌剂,最大特点,几乎全部在肝脏代谢、由粪便排出,不从肾脏排出,适用于肾功能不全的老年糖尿病。6二、双胍类1.降糖灵(苯乙双胍)2.降糖片3.盐酸二甲双胍片7三、苯甲酸衍生物(非磺脲类胰岛素促泌剂)1.瑞格列奈(诺和龙,孚来迪)2.那格列奈(唐力、唐瑞、万苏欣)8四、α-糖苷酶抑制剂1.拜糖平(阿卡波糖,卡搏平、倍欣)2.伏格列波糖9五、噻唑烷二酮类(格列酮类)1.罗格列酮(文迪雅)2.吡格列酮(曲格列酮)(艾汀)10各类药物服药的注意事项11磺脲类---适用患者●适用于II型糖尿病,不胖的患者一般,用黄脲类的药只用其中的一种,不可能用两种同样的黄脲类的药用在一个人身上,而且开始用药都是用小量的开始,因为黄脲类的药能够刺激胰岛分泌胰岛素,胰岛素分泌多了以后,假如血糖本身不太高,它可以引起低血糖,所以开始小量,然后监测血糖,控制要是不理想,慢慢加量,所以这是黄脲类的用药是这样一个用药原则,黄脲类用药一般是在饭前半小时用药,适合于不胖的人用。12磺脲类--禁忌●不适合于以下情况:1.1型糖尿病。2.妊娠及哺乳期。3.严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙,不能使用其他磺脲类降糖药。4.糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。5.糖尿病发生急性代谢紊乱,如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。6.已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变,或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗,严格控制血糖。肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物,可能使体重进一步增加,一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。13磺脲类●适合服用磺脲类降糖药治疗的患者应具备以下条件:⑴经饮食和运动治疗,血糖控制仍不好的患者。⑵有一定胰岛素分泌的2型糖尿病患者。因为对于已经没有胰岛素分泌能力的1型糖尿病患者来说,磺脲类药几乎没什么作用。⑶体重正常或者偏轻的患者。14磺脲类--副作用●副作用⑴低血糖症。这是磺脲类降糖药最重要,也是最危险的一种副作用。任何一种磺脲类降糖药都有可能引起低血糖症,作用越强引起低血糖的可能性就越大。从降糖的角度来说作用强者是好药,但从引起低血糖的角度来看,它又不那么好了。⑵体重增加。磺脲类降糖药使用后,胰岛素分泌量增加,糖分就能得到比较充分的利用,在血糖下降的同时,如不注意饮食调节和适当的运动,可能使患者的体重增加。⑶其他问题。如消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、头晕、视力模糊、身体平衡功能发生障碍等神经系统反应,但均不常见。15磺脲类--注意事项●注意事项1.病人用药时应遵医嘱,注意饮食,运动和用药时间。2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状,如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静脉滴注葡萄糖液,对有创伤、术后,感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。3.避免饮酒,以免引起类戒断反应。可增加乙醇的毒性。16二、双胍类17双胍类--适用患者●适用于II型、肥胖的患者双胍类药主要不刺激胰岛素分泌,它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高,所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激,所以刚开始用药的时候,一般主张一顿饭吃一半,把药送进去,这样做减少对胃的刺激,或者吃饭了以后立马把药吃进去。18双胍类--适用者●4种情况可放心用⑴经饮食控制和体育锻炼,血糖仍未降到满意水平者。⑵肥胖的高血糖患者。因为这类患者服用这类药物不会使体重进一步增加,而且还有点减低体重的功效,有人甚至认为双胍类降糖药可用于糖耐量损害者及肥胖的治疗。⑶可以与磺脲类降糖药、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑二酮类和胰岛素合用,加强降糖力度。同时可以加用双胍类降糖药以减少胰岛素的用量。⑷年龄不太大、肝肾功能问题不大,而且没有发生酮症危险的患者。19双胍类副作用●4大副作用⑴乳酸性酸中毒。双胍类降糖药,尤其是降糖灵的最严重的副作用就是乳酸性酸中毒。⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹胀、腹泻等,降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双胍大,其程度也比二甲双胍严重。⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常,转氨酶升高的糖尿病患者,或是肾功能不好,尿蛋白持续阳性,甚至血中肌酐和尿素氮等堆积、升高的患者,双胍类降糖药有使肝、肾功能进一步变坏的危险,最好不用。⑷加重酮症酸中毒。降糖灵能促进酮体的生成,所以有酮症酸中毒或酮症酸中毒倾向的糖尿病患者不宜用之。20双胍类禁用有以下病症的糖尿病患者,应禁用双胍类降糖药:(1)伴有肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人(2)孕期及产后的女性糖尿病患者(3)服用双胍类药物后,有严重恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状者(4)有严重并发症(如酮症酸中毒、高渗昏迷等)的糖尿病患者(5)嗜酒及长期服用西米替丁的患者。21双胍类的正确服用●适应于基础血糖正常的患者起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时,刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。而且,该药作用时间短,当餐后2小时血糖下降后,该药的作用已基本消失,此时胰岛素分泌的量也相应减少,这就避免了下餐前低血糖。服药剂量:从小剂量(每天1片)开始试用,根据血糖监测情况逐渐加量至血糖正常。为餐时血糖调节剂,能快速短效促胰岛素分泌,使血中胰岛素水平不会太高,适合餐后血糖高者。有瑞格列奈和那格列奈两种。22三、苯甲酸衍生物--禁用●此类药物适用于2型糖尿病患者。但下列患者禁用:(1)并发糖尿病酮症酸中毒的患者;(2)1型糖尿病患者;(3)伴有肝肾功能严重受损的糖尿病患者;(4)处于孕期或哺乳期的女性23苯甲酸衍生物●常用的属于非磺脲类促胰岛素分泌剂的药物有以下几种:1.瑞格列奈(诺和龙,孚来迪)最佳服用剂量为120毫克,于每餐前10分钟服下。作用与效能与瑞格列奈相似,但低血糖的发生率更低。诺和龙,能刺激胰岛素分泌,一吃进去以后,很快就起作用,不大容易引起低血糖,也不会造成人肥胖。2.那(瑞)格列奈(唐力、唐瑞、万苏欣)24四、α-糖苷酶抑制剂--不良反应●降餐后血糖,腹胀排气阻止肠道对多糖的吸收和利用,可明显降低餐后血糖,其有效率为50%~60%,一般不会引起低血糖反应。主要不良反应为腹胀、排气多等,一般服用3~4周后可自行缓解。胃肠道有病变者不宜服用。作用机制为在肠内与寡糖竞争和α-糖苷酶结合的机会,从而抑制糖的吸收。主要用于餐后高血糖者。目前有拜糖平、卡搏平、倍欣。25α-糖苷酶抑制剂●此类药物适用于1型、2型的糖尿病患者。下列糖尿病患者不宜使用:(1)18岁以下的糖尿病患者;(2)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;(3)有肝、肾功能损害的糖尿病患者;(4)伴有酮症酸中毒或重症感染的糖尿病患者。目前,常用的α葡萄糖苷酶抑制剂是拜糖平,与磺脲类或双胍类联合用能有效控制餐后与空腹血糖。26α-糖苷酶抑制剂●适合肥胖患者为胰岛素增敏剂,作用于细胞核受体,调节细胞的基因表达,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。其副作用有肝4损、水肿、肥胖。目前有罗格列酮、吡格列酮等制剂。胰岛素是帮助我们降血糖的一个很重要的激素。而II型糖尿病的病人胰岛素不太起作用,用这个增敏剂就可以使得胰岛素的敏感性增加。恢复胰岛素的敏感性。这个药目前也刚刚进入市场,比较贵。适合糖尿病有肥胖的,这种肥胖的人往往有胰岛素抵抗(胰岛素的敏感性就下降),用增敏剂就可以恢复胰岛素的敏感性。27五、噻唑烷二酮类(格列酮类)本品仅在胰岛素存在的条件下,才可以发挥作用,故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症的中毒者。●适用于2型糖尿病患者。但下列病人禁用格列酮类药物:(1)伴有水肿的糖尿病患者;(2)伴有严重肝脏病变的糖尿病患者;(3)1型糖尿病患者;(4)伴有糖尿病酮症酸中毒的患者;(5)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者;(6)18岁以下的糖尿病患者28噻唑烷二酮类(格列酮类1.罗格列酮(文迪雅)作用特点是:提高机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛素β细胞的功能。还可降低病人体内总胆固醇和甘油三酯的浓度,起到防治糖尿病并发症的作用。老年人和伴有肾功能不全的糖尿病患者也可选用此药。2.吡格列酮(曲格列酮)(艾汀)是作用最强的胰岛素增敏剂。它可以使人体内的胰岛素得以充分的利用。它还能显著降低病人血浆中游离脂肪酸的浓度。而游离脂肪酸对胰岛β细胞具有脂毒性。故有保护胰岛β细胞的作用。临床研究证明,曲格列酮可以明显改善肥胖患者及糖耐量减低患者机体组织对胰岛素的敏感性,从而延缓或防止其向2型糖尿病转变。29口服降糖药的具体服法1.磺酰脲类降糖药:餐前30分钟服,小剂量,避免低血糖。2.阿卡波糖、瑞格列奈,罗格列酮:主餐前服用(第一口饭)3.双胍类:餐中或餐后服用低血糖症状:心慌、出冷汗、,面色苍白,饥饿,行为异常,甚至昏迷。处理方法:清醒者-服糖水,吃含糖水果、饼干等;昏迷者-静注50%葡萄糖口服降糖药和胰岛素应用,餐前、餐时、餐后都要明确和患者具体交待清楚,否则用错后果不是无效,就是造成低血糖。30低血糖症状:心慌、出冷汗、,面色苍白,饥饿,行为异常,甚至昏迷。处理方法:清醒者-服糖水,吃含糖水果、饼干等;昏迷者-静注50%葡萄糖31联合用药1磺脲类与双胍类联合使用一般的原则是:肥胖者首选双胍类药物,非肥胖者首选磺脲类药物。当使用磺脲类药物失效时,加用双胍类药物可使1/2-1/3的患者在数年内的血糖控制尚满意,还可以减轻磺脲类引起的体重增加。2磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)联合使用当使用磺脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时,加用α-葡萄糖苷酶抑制剂餐时服用,可使餐后血糖下降50%左右,两者联用可改善胰岛β细胞的功能。未发现对磺脲类药物的药代动力学产生影响。3双胍类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用这一方案比较适合肥胖的糖尿病患者,除了减轻体重以外,可以改善胰岛素抵抗,但是要注意可能会使胃肠道的副作用出现的几率加大。4磺脲类与噻唑烷二酮衍生物类(吡格列酮)联合使用可明显改善磺脲类药物失效患者的血糖控制,还可明显降低患者血浆胰岛素水平,对有高胰岛素血症的患者胰岛素水平下降尤为明显。但是在联合使用要注意可能会出现低血糖,应减少磺脲类药物的剂量。5双胍类与噻唑烷二酮衍生物类(吡格列酮)联合使用研究证实在使用二甲双胍的基础上加用罗格列酮,其胰岛素敏感性亦有提高。可使糖化血红蛋白降低1.2%。6另外噻唑烷二酮衍生物类(吡格列酮)可以和α-葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)联合使用。32谢谢!