葵花商学院2014-9-——葵花药业培训部丁汉青——苯磺酸氨氯地平葵花商学院CONTENTS产品简介高血压基础知识2适用人群作用特点药理作用苯磺酸氨氯地平与其它地平类药比较关联用药葵花商学院葵花商学院血压水平的定义和分类葵花商学院标准是根据临床及流行病学资料人为界定的:葵花商学院葵花商学院钙拮抗剂治疗高血压的长处降压幅度最大,最为基础的降压药物老年和低肾素活性患者有较好降压疗效高钠摄入不影响降压疗效非甾体抗炎药不干扰降压作用在嗜酒的患者有显著降压作用适用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者抗动脉粥样硬化作用葵花商学院第一代:传统CCB(多次给药)维拉帕米、地尔硫卓硝苯地平、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、尼群地平第二代:改良释放(每日一次/两次)维拉帕米SR、硝苯地平XL/GITS、非洛地平ER尼尔硫卓CD、伊拉地平CR第三代:自身长效1.长血浆半衰期2.长组织/膜半衰期氨氯地平拉西地平乐卡地平钙拮抗剂的分类MesserliFH.AmJHypertens2002;15:S94-S97葵花商学院临床应用硝苯地平,降压快,短效制剂能加重心肌缺血,目前多采用缓释剂。尤适用于合并冠心病、糖尿病、支气管哮喘、高血脂患者氨氯地平,长效制剂,作用温和、起效慢、维持时间久,对预后好。尼莫地平,扩张脑血管,硝苯地平、尼卡地平扩张冠状动脉。维拉帕米和地尔硫卓适用于伴有快速性房性心律失常的高血压病人。葵花商学院•苯磺酸氨氯地平的功能主治及服用方法•功能主治:1.高血压本品使用于高血压的治疗,可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。2.冠心病慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛本品是用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗,可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用•用法用量:通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其他抗高血压药者也从此剂量开始用药。治疗心绞痛的推荐剂量是5~10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。•规格:5mg/14片一、产品简介葵花商学院二、苯磺酸氨氯地平的药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂,选择性抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌细胞和心肌细胞。1、直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。不影响血浆钙浓度。2、轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率显著改变。降压效果平稳,峰谷值差别不大。3、降压幅度与治疗血压相关,中度高血压者的疗效比轻度高血压者疗效好,血压正常者服药后没有明显作用。4、降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低收缩压的作用对老年人强。5、缓解心绞痛的机制,扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏的能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。葵花商学院•高血压长期治疗的首选--全球处方量最大的治疗高血压病药•1、真正的长效降压药,降压作用持续而平稳,可维持24小时以上•清除半衰长达35-50小时,每天只要早晨7-8点钟服用一片,对次日清晨病人的血压高峰也能控制。•2、安全降血压,保护靶器官•有利于保护靶器官,使其免受损伤,更好的防止血压高峰时间的心脑血管事件(脑卒、中风等),减少并发症的发生,避免夜间血压过低、冠状动脉供血不足引起心肌缺血或心肌梗死等并发症。三、苯磺酸氨氯地平的作用特点葵花商学院3、降压效果好•苯磺酸氨氯地平片,与临床常用其他降压药比较,降压总有效率达到89.2%。葵花商学院•4、具有扩张冠状动脉、抗动脉粥样硬化作用的作用•抗心绞痛有效率达93.8%•苯磺酸氨氯地平片,可产生显著的抗心肌缺血作用,可以增加运动持续时间和运动负荷,减少心绞痛发生次数和硝酸甘油消耗量。•5、品质可靠,适宜长期使用葵花商学院降血压、抗冠心病防治动脉硬化保护心脏(降低心肌钙负荷)•高血压病•冠心病•脑梗•脑血管硬化•老年性微循环障碍•冠心病•心脏负荷较大的肥胖人群四、苯磺酸氨氯地平的适用人群葵花商学院五、苯磺酸氨氯地平与其它地平类药比较葵花商学院苯磺酸氨氯地平~缓释剂/~控释剂本身分子长效短效药物+特殊剂型•疗效不受患者胃肠道功能和食物影响•可以掰成两半服用•疗效受患者胃肠道功能影响•不可以掰开服用+=•苯磺酸氨氯地平,真正分子长效,日服一次,24小时平稳控制血压.苯磺酸氨氯地平VS硝苯地平控释片葵花商学院与硝苯地平控释片相比,络活喜平稳强效,作用持续24小时。FerrucciA,etal.Clin.DrugInvest.1997;13(Suppl1):67-721401301201109080706556810121416182022242血压(mmHg)一天中的时间点苯磺酸氨氯地平硝苯地平控释片苯磺酸氨氯地平平稳降压24h,有效控制晨峰血压葵花商学院与硝苯地平控释片相比,苯磺酸氨氯地平显著降低清晨血压升高速率246810治疗前治疗后硝苯地平控释片60mgQDn=20清晨血压上升速度(mmHg/H)*P0.05vs治疗前**SBPDBP硝苯地平控释片60mgQDn=20苯磺酸氨氯地平10mgQDn=20MacchiaruloC.etal.CurTherResClinExp.2001;62:236-253.苯磺酸氨氯地平10mgQDn=20葵花商学院降低心血管事件,苯磺酸氨氯地平优于硝苯地平控释片葵花商学院硝苯地平控释片降压显著增加心率Poole-WilsonPAetal.Lancet2004;364:849-570123456Follow-up(years)NifedipinePlacebo14064656667mmHg80787674135130125b/minHeartrateSBPp0.0001p0.0001p0.0001DBPACTIONBeautiful研究显示:心率70次/分显著增加心血管事件发生率葵花商学院氨氯地平不增加心率证据一致大型临床研究研究年份人数研究周期与基线或对照组相比心率变化氨氯地平PRAISE19921,15336月未增加(vs安慰剂)CAPE199431510周未增加(vs基线)ASCOT200519,2575.5年未增加(69.3vs基线71.2bpm)硝苯地平控释片ACTION20047,6654.9年增加(p0.0001vs安慰剂)葵花商学院最大的与ARB头对头研究VALUE研究:苯磺酸氨氯地平±利尿剂vs.缬沙坦±利尿剂高血压联合治疗新证据ACCOMPLISH研究:苯磺酸氨氯地平±ACEIvs.ACEI±利尿剂众多大型研究一致证实:苯磺酸氨氯地平在联合治疗中的基础地位欧洲最大的高血压研究:ASCOT研究:苯磺酸氨氯地平±ACEIvs.β阻滞剂±利尿剂葵花商学院苯磺酸氨氯地平安全性更好,使用更放心葵花商学院CCB产品说明书在5类降压药物中,CCB的常见不良反应是最轻微的苯磺酸氨氯地平在CCB类药物中不良反应发生率最低,仅为3%苯磺酸氨氯地平片葵花商学院PfizerInternalUse络活喜vs.硝苯地平控释片3.安全性更好苯磺酸氨氯地平,更适合社区老年高血压的CCB1.更平稳长效,有效控制晨峰血压2.不引起心率增加,降低事件证据一致葵花商学院苯磺酸氨氯地平VS非洛地平缓释片葵花商学院与非洛地平缓释片相比,苯磺酸氨氯地平血药浓度变化更平稳A.D.Bainbridge.EurJainPharmacal(1993)45:425-430非洛地平缓释片血药浓度(ng/ml)苯磺酸氨氯地平血药浓度(ng/ml)时间(小时)苯磺酸氨氯地平5mg非洛地平缓释片10mg葵花商学院苯磺酸氨氯地平有效控制清晨血压,优于非洛地平缓释片C.Macchiaruloetal.CurTherResClinExp.2001;62:236-253.患者随机接受苯磺酸氨氯地平10mgQD(N=20)、非洛地平缓释片10mgQD(N=15)治疗络活喜非洛地平缓释片络活喜非洛地平缓释片清晨血压上升速率(mmHg/H)**收缩压.舒张压.7.779.015.079.055.88.593.837.232345678910治疗前治疗后*P0.05vs基线苯磺酸氨氯地平片苯磺酸氨氯地平片葵花商学院JanOstergren,etal.AmJHypertens,1998;11:690–696.与非洛地平缓释片比较苯磺酸氨氯地平更有效控制夜间(23:00-06:00)血压-4.5-4-3.5-3-2.5-2-1.5-1-0.50(氨氯地平—非洛地平)血压(mmHg)-4.2-2.7P=0.026P=0.019收缩压.舒张压.葵花商学院苯磺酸氨氯地平血压控制率显著优于非洛地平缓释片降压后SPB<140/90mmHg的患者:苯磺酸氨氯地平组为87%,非洛地平组为33%LCDRStevenJ.MILITARYMEDICINE.168.7:530.2003*P0.0001vs基线02040608010013%87%25%33%络活喜非洛地平缓释片治疗前治疗后血压达标患者比例(%)*苯磺酸氨氯地平片葵花商学院苯磺酸氨氯地平更多降低心血管事件,证据一致药物大型临床研究降低血压降低心梗风险符合降压带来心脏获益规律ALLHATASCOTVALUE优于对照组优于对照组非洛地平缓释片STOP-2劣于对照组劣于对照组苯磺酸氨氯地平片葵花商学院苯磺酸氨氯地平安全性更好,使用更放心葵花商学院CCB产品说明书在5类降压药物中,CCB的常见不良反应是最轻微的络活喜在CCB类药物中不良反应发生率最低,仅为3%络活喜安全性好,是社区医生安全有效的选择葵花商学院苯磺酸氨氯地平VS苯磺酸左旋氨氯地平葵花商学院氨氯地平左右旋,一个也不能少葵花商学院苯磺酸氨氯地平:左旋+右旋的消旋体左旋氨氯地平右旋氨氯地平X.-P.Zhangetal.JournalofCardiovascularPharmacology.2002;39:208–214降压?葵花商学院右旋保护内皮功能,不容忽视左旋氨氯地平右旋氨氯地平阻断L-型Ca2+通道促进内源NO释放降压保护血管内皮功能葵花商学院1、ZhangXP,etal.JournalofCardiovascularPharmacology.2002;39:208-2142、NikolausMarx.DiabVascDisRes.2007;4(2):82-3苯磺酸左旋氨氯地平阻断L-型Ca2+通道降压促进内源性NO释放保护血管内皮功能减少心血管事件苯磺酸右旋氨氯地平苯磺酸氨氯地平有效降压同时保护内皮功能苯磺酸氨氯地平片葵花商学院PfizerInternalUse苯磺酸氨氯地平vs.左旋氨氯地平1.左旋降压2.右旋抗动脉硬化苯磺酸氨氯地平,更适合老年高血压的CCB葵花商学院六、不同疾病的关联用药疾病关联用药高血压苯磺酸氨氯地平+普利/沙坦/利尿剂/β受体阻断剂高血压伴高血脂苯磺酸氨氯地平+普利/沙坦+辛伐他汀高血压伴糖尿病苯磺酸氨氯地平+普利/沙坦+二甲双胍高血压伴冠心病血塞通片+苯磺酸氨氯地平+β受体阻断剂葵花商学院中国哈尔滨地址:黑龙江省哈尔滨市高新技术开发区迎宾路集中区东湖街18号邮编:150078服务咨询:800-898-6208网址: