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药物化学精题解析第十三章镇痛药一、作用于阿片受体的镇痛药(一)吗啡(二)半合成衍生物：可待因、纳洛酮(三)合成镇痛药：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬多选题43、关于盐酸吗啡，叙述正确的是（）A.吗啡是两性化合物B.吗啡在光照下被空气氧化C.天然吗啡为左旋体D.吗啡结构中含有甲氧基E.天然吗啡为右旋体答案：ABC解析：结构特点：1）部分氢化菲环的母核2）由五个稠杂环组成的刚性分子3）具有5个手性碳原子,有旋光性4）天然存在的吗啡为左旋体性质：1）两性化合物：3位酚羟基，弱酸性；17位的叔胺，碱性2）不稳定（3-OH），易氧化变质，碱性、铁离子、日光催化易氧化；酸性条件稳定（pH3-5）加入抗氧剂3）酸性脱水并分子重排多选题44、镇痛药依来源不同分为（）A.吗啡生物碱B.半合成镇痛药C.合成镇痛药D.吗啡喃类E.苯吗喃类答案：ABC解析：1）吗啡生物碱：盐酸吗啡，是最早使用的镇痛药2）半合成镇痛药：可待因：3位酚羟基成甲醚，具镇咳作用。纳洛酮：17-位氮原子上的甲基被烯丙基取代，为阿片受体专一性拮抗剂，用于阿片类药物中毒的解毒剂和戒毒剂。3）合成镇痛药：①吗啡喃类：酒石酸布托啡诺②苯吗喃类：喷他佐辛③哌啶类：哌替啶，枸橼酸芬太尼④氨基酮类：盐酸美沙酮，右丙氧芬⑤其他类：盐酸布桂嗪，苯噻啶，盐酸曲马多45、1）吗啡喃类合成镇痛药（）2）苯吗喃类合成镇痛药（）3）哌啶类合成镇痛药（）4）氨基酮类合成镇痛药（）A.吗啡B.酒石酸布托啡诺C.喷他佐辛D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮答案：BCDE单选题46、该结构为（）A.枸橼酸芬太尼B.盐酸美沙酮C.右氧丙芬D.喷他佐辛E.盐酸哌替啶答案：B单选题47、关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是（）A.白色结晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易变质C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键，极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体答案：D解析：性状：白色结晶性粉末，味微苦。易吸潮，遇光易变质，故应密闭保存。溶解性：易溶于水或乙醇，溶解于氯仿，几乎不溶于乙醚水溶液。鉴别：水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油滴状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色的固体酯键：由于苯基空间位阻的影响，水解的倾向性较小命名：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐多选题48、镇痛药的构效关系（）A.有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，可与受体表面的阴离子受点(a)结合B.具有苯环，与受体的平坦区(b)通过范德华力结合C.活性中心和芳环与受体结合时，烃基部分凸出于平面的前方，正好与受体的凹槽（c）相适应D.有一个酸性中心E.为一个三点结合的阿片受体结合模型答案：ABCE解析：构效关系（1）分子结构中具有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用。（2）分子中应具有一个碱性中心。在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合。（3）碱性中心与芳环几乎处在同一平面上，烃基部分凸出于平面的前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合。第三篇传出神经系统药物第十四章影响胆碱能神经系统药物第一节胆碱受体激动剂一、生物碱类胆碱受体激动剂：硝酸毛果芸香碱二、胆碱酯类胆碱受体激动剂：氯贝胆碱第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂一、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明二、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定第三节M胆碱受体拮抗剂一、莨菪生物碱类硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱二、合成的M胆碱受体拮抗剂溴丙胺太林第四节N胆碱受体拮抗剂一、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱二、非去极化型肌肉松弛药：苯磺酸阿曲库铵多选题49、1）氢溴酸山莨菪碱的结构为（）2）氢溴酸东莨菪碱的结构为（）3）硫酸阿托品的结构为（）答案：CBA多选题50、莨菪类药物结构与中枢作用的关系是()A、6，7位环氧使中枢作用增加B、6，7位无取代使中枢作用减弱C、6位羟基取代使中枢作用更弱D、α位有羟基亦可降低中枢作用E、山莨菪碱的中枢作用最低答案：ABCDE多选题51、关于硫酸阿托品的理化性质，下述正确的是（）A.临床上应用的是外消旋体B.在碱性条件下水解C.水溶液可使酚酞呈红色D.弱酸和近中性条件下稳定E.结构中有3个手性碳原子答案：ABCDE解析：性状：无色结晶或白色结晶性粉末，无臭。溶解性：极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。水解性：莨菪醇、莨菪酸结合成的酯，在碱性条件下可引起分解。来源：颠茄类植物，如曼陀罗。在提取时莨菪酸会发生外消旋化。亦可用全合成法生产,为外消旋体旋光性：有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5，内消旋不产生旋光性。多选题52、溴新斯的明的化学名是（）A.溴化-N，N，N，-三甲基-2-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵B.溴化-N，N，N，-三甲基-3-[（二甲氨基）乙酰氧基]苯铵C.溴化-N，N，N，-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵D.溴化-N，N，N，-三甲基-4-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵E.溴化-N，N，N，-三甲基-4-[（二甲氨基）乙酰氧基]苯铵答案：C多选题53、氢溴酸东莨菪碱的用途是（）A.镇静药B.全身麻醉前给药C.有机磷农药中毒D.晕动病E.狂躁性精神病答案：ABCDE解析：中枢抑制：小剂量镇静，大剂量催眠。镇静：适合用作麻醉前给药。解毒：可用于有机磷酸酯杀虫剂的中毒解救。防晕动：在阿托品类生物碱中，以东莨菪碱防晕动病的疗效最好。其他：还可用于治疗帕金森病、感染性休克。第十五章影响肾上腺素能神经系统的药物第一节肾上腺素受体激动剂α受体激动药：肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱β受体激动药：盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、沙丁胺醇、硫酸特布他林、盐酸克仑特罗第二节肾上腺素受体拮抗剂β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、盐酸索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔54、1）肾上腺素（）2）异丙肾上腺素（）3）多巴胺（）4）麻黄碱（）答案：BADC多选题55、属于儿茶酚类拟肾上腺素药物的是（）A.肾上腺素B.盐酸多巴胺C.异丙肾上腺素D.特布他林E.去甲肾上腺素答案：ABCE解析：儿茶酚类拟肾上腺素药物：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺非儿茶酚类拟肾上腺素药物：硫酸特布他林，二酚羟基处于间位。重酒石酸间羟胺，为单酚羟基。硫酸沙丁胺醇，邻位单酚羟基和羟甲基。盐酸克仑特罗，不含酚羟基。盐酸氯丙那林，不含酚羟基。盐酸麻黄碱和伪麻黄碱，不含酚羟基，为苯异丙胺类。单选题56、有关去甲肾上腺素，叙述不正确的是（）A.含有一个手性碳原子B.属儿茶酚类拟肾上腺素药C.易氧化变色D.有血管舒张、降低血压的作用E.有收缩血管、升高血压的作用答案：D解析：手性：一个手性碳原子，即侧链β碳原子，临床上用R构型（左旋体）。儿茶酚结构：易在空气中氧化成醌式结构而变色作用：收缩血管、升高血压的作用，用于周围循环不全时低血压状态的急救。单选题57、盐酸麻黄碱的化学名是（）A.（1S，2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.（1R，2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.（1S，2S）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（1R，2S）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.（2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐答案：D解析：结构：苯丙烷为母体，2位甲氨基，1位醇羟基稳定性：因不含酚羟基，性质较稳定。旋光性：2个手性中心，4个异构体（-）麻黄碱、（+）麻黄碱（-）伪麻黄碱、（+）伪麻黄碱活性最强的为（-）麻黄碱的绝对构型为1R，2S，又名赤藓糖型。多选题58、哪种药物为制备冰毒的原料（）A.麻黄碱B.吗啡C.肾上腺素D.克仑特罗E.伪麻黄碱答案：AE解析：麻黄碱和伪麻黄碱是制备甲基苯丙胺（冰毒）的原料，我国制定了《麻黄碱管理办法》，对它们的生产和使用进行了严格控制。多选题59、关于盐酸多巴胺，叙述正确的是（）A.白色或类白色有光泽的结晶B.易溶于水C.在空气中易氧化变色D.水溶液加三氯化铁试液显墨绿色E.易溶于乙醚答案：ABCD解析：溶解性：强酸弱碱盐，易溶于水，难溶于有机溶剂，如乙醚，氯仿中氧化性：邻二酚羟基，在空气中易氧化成醌式结构鉴别：遇FeCl3试液显墨绿色，是Fe3+与苯环上酚羟基的络合反应。第四篇心血管系统药物第十六章抗心律失常药60、普罗帕酮按药理作用机制属哪种类别（）A.Ia钠通道阻滞剂B.Ib钠通道阻滞剂C.Ic钠通道阻滞剂D.钾通道阻滞剂E.钙通道阻滞剂答案：C多选题61、盐酸胺碘酮的用途是（）A.阵发性心房扑动或心房颤动B.室上性心动过速C.室性心律失常D.心动过缓E.抗高血压答案：ABC解析：机制：钾通道阻滞剂具有抗心律失常和抗心绞痛效力。延长所有心肌组织的动作电位时程和不应期。选择性扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。应用：心房扑动或颤动、室上性心动过速及室性心律不齐。第十七章抗心力衰竭药强心苷类：地高辛多选题62、强心药可分为（）A.强心苷类B.磷酸二酯酶抑制剂类C.苯氧乙酸类D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E.血管紧张素转化酶抑制剂答案：AB解析：强心药分为：①强心苷类：地高辛、甲地高辛。②磷酸二酯酶抑制剂类：氨力农、米力农。多选题63、地高辛的用途是（）A.急慢性心力衰竭B.心房颤动C.阵发性心动过速D.减弱心肌收缩力E.以上均不是答案：ABC解析：地高辛为中等作用时间的强心苷。本品用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效，不宜与酸、碱类药物配伍。第十八章抗高血压药第一节作用于中枢的抗高血压药甲基多巴、盐酸可乐定第二节作用于交感神经系统的抗高血压药利血平第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物一、血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利、依那普利二、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦第四节钙通道阻滞剂(一)1，4-二氢吡啶类：硝苯地平(二)芳烷基胺类：盐酸维拉帕米(三)苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓(四)三苯哌嗪类：盐酸桂利嗪单选题64、卡托普利属于哪类降压药物（）A.中枢性降压药B.作用于交感神经系统的降压药C.神经节阻断药D.血管扩张药E.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物答案：E解析：降压药按药物作用部位和作用方式分为：①中枢性降压药：可乐定、甲基多巴。②作用于交感神经系统的降压药：利血平。③神经节阻断药物。④血管扩张药：直接作用于小动脉的药物：肼屈嗪；钾通道开放剂：米诺地尔。⑤肾上腺素α1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪。⑥影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物：血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂：卡托普利、依那普利；血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：有氯沙坦。多选题65、硝苯地平的理化性质，下述正确的是（）A.黄色结晶性粉末B.无臭、无味C.几乎不溶于水，无吸湿性D.遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物E.遇光稳定答案：ABCD解析：性状：黄色结晶性粉末，无臭，无味。溶解性：极易溶于丙酮、氯仿，微溶于乙醇，几乎不溶于水。无吸湿性。稳定性：遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，降解产物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。应用：冠心病，缓解心绞痛及各种类型的高血压多选题66、关于卡托普利的理化性质，下述正确的是（）A.本品具有酸性，溶于稀碱B.有两个手性中心，均为S构型C.在水溶液中易氧化D.其水溶液可使碘试液褪色E.本品具有碱性答案：ABCD解析：性状：白色或类白色结晶性粉末，略带大蒜气味溶解性：易溶于氯仿和乙醇，溶于水或稀碱液。手性：2个手性中心，均为S构型酸性：有两个pKa值，一个为羧基的，另一个为巯基的。虽有碱性氮原子，但处于酰胺状态。稳定性：固体的稳定性较好，但在水溶液中易氧化。巯基氧化通过形成二硫化物。氧化反应受pH值、金属离子以及本身浓度的影响。在剧烈的条件下，酰胺也可水解鉴别：巯基，其水溶液可使碘试液褪色。单选题67、硝苯地平的结构为（）答案：A解析：1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝