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1第二十七章组胺受体阻断药::第一节组胺受体阻断药的分类::第二节H1受体阻断药::第三节H2受体阻断药12第一节组胺受体阻断药的分类2组胺（histamine）是广泛存在人体的自身活性物质。体内由组胺酸脱羧形成。新合成的组胺立即与肝素和蛋白质结合，以无活性的形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。其中以肺、皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜和胃壁细胞含量较高。当遇到炎症等情况时，肥大细胞脱颗粒同时释放组胺，后者与组胺受体结合产生相应的病理生理学反应。33组胺受体分类及激动后的大致效应：H1受体毛细血管（扩张）、支气管（收缩）、心脏（收缩）、中枢（觉醒）H2受体胃酸（分泌增加）H3受体负性肌力、负反馈（突触前膜）组胺受体阻断药分类：H1受体阻断药苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、阿司咪唑（息斯敏）等H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁等H3受体阻断药硫丙米胺44组胺的三重反应（三联反应）：皮下注射0.1%的组胺溶液0.1ml毛细血管扩张（红斑）毛细血管通透性增高（肿块）轴索反应使小动脉舒张（红晕）组胺的三重反应（三联反应）的意义：对于局部神经受损者（如麻风病患者），皮下注射组胺不产生该反应55第二节H1受体阻断药第一代（乙基胺类）：拮抗不阻断释放；因易通过血脑屏障阻断H1受体，产生镇静催眠作用。代表药物有：苯海拉明（苯那君）、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、苯茚胺等第二代（非乙基胺类）：拮抗并阻断释放代表药物有：阿司咪唑（息斯敏）本类药具有肝药酶诱导作用。66【药理作用】⒈外周阻断H1受体：拮抗组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩；减轻组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。对H2受体无阻断。7【药理作用】2、中枢作用（第一代）：镇静催眠。以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱。苯茚胺偶可引起轻度中枢兴奋。8【药理作用】⒊抗胆碱作用：中枢抗胆碱表现为镇静镇吐（与抑制延髓化学催吐感受区有关）。中有抗晕动病的功效。⒋微弱的α受体阻断和局麻作用。99【临床应用】⒈变态反应性疾病：组胺释放所致的荨麻疹、鼻炎等。⒉晕动病和呕吐⒊镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。【不良反应】头晕、嗜睡、乏力、视物模糊、便秘等。1010息斯敏（阿司咪唑片）【主要成分】阿司咪唑【图示产品生产厂家】西安杨森制药有限公司【市场参考价】3mg/30片/17.5元药物示例1111第三节H2受体阻断药【药理作用】竞争性拮抗H2受体，抑制组胺及其他原因引起的胃酸分泌。其中，法莫替丁作用最强。1212【临床应用】⒈消化性溃疡。⒉卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征⒊反流性食管炎等。【不良反应】雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁长期使用耐受良好。西咪替丁副作用较多。因其可与雄性激素受体结合妨碍其作用，故长期使用可致男性乳房发育及阳痿；肝药酶抑制药。14药物示例14泰胃美【主要成分】西咪替丁【图示产品生产厂家】中美天津史克制药有限公司【市场参考价】0.8g/10片/38.8元1515常见感冒药白加黑（日片）白加黑（夜片）扑热息痛325mg扑热息痛325mg盐酸伪麻黄碱30mg盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mg氢溴酸右美沙芬15mg盐酸苯海拉明25mg东盛科技启东盖天力制药股份有限公司1616常见感冒药扑感敏——氨基比林0.1g，对乙酰氨基酚0.126g，咖啡因30mg，马来酸氯苯那敏2mg。福建德胜药业有限公司厦门建发制药有限公司