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喹诺酮类在抗感染领域的合理应用滨江妇保院吴培俊2喹诺酮类药物的发展历史3新氟喹诺酮类左氧氟沙星抗菌活性特点主要药物G-菌G+菌厌氧菌铜绿假单胞菌非典型病原体环丙沙星+++++-+++++氧氟沙星++++-+++++左氧氟沙星++++++++++++加替沙星+++++++++++莫西沙星+++++++++++MaryamBehtaetal.TheNewFluoroquinolones:AReviewofTheirProperties我国左氧氟沙星最新药敏数据2011卫生部全国细菌耐药中心监测1.左氧氟沙星对常见致病菌保持高度敏感2.左氧氟沙星对铜绿敏感率高达70%020406080100MSSA(305株)MSSE(34株)肺炎链球菌（352株）肺炎克雷伯菌（845株）阴沟肠杆菌（241株）产气肠杆菌（49株）枸橼酸菌属（37株）粪肠球菌（110株）沙雷菌属（69株）摩根菌属（11株）沙门菌属（44株）铜绿假单胞菌（601株）其它单胞菌（29株）嗜麦芽窄食单胞菌（245株）洋葱伯克霍尔德菌（57株）流感嗜血杆菌（88株）副流感嗜血杆菌（19株）变形杆菌属（43株）大肠埃希菌（1156株）鲍曼不动杆菌（784株）其它不动杆菌（25株）S%★★2012年我院大肠埃希菌耐药情况0102030405060708090100亚胺培南美罗培南阿米卡星呋喃妥因头孢哌酮/舒巴坦哌拉西林/他唑巴坦头孢西丁妥布霉素庆大霉素氯霉素复方新诺明头孢吡肟头孢他啶氨曲南环丙沙星头孢呋辛头孢噻肟左氧氟沙星头孢曲松氨苄西林/舒巴坦头孢唑林哌拉西林氨苄西林耐药率ICU科室非ICU科室2012年我院肺炎克雷伯菌耐药情况0102030405060708090100阿米卡星复方新诺明庆大霉素美罗培南妥布霉素左氧氟沙星亚胺培南头孢西丁氯霉素环丙沙星头孢哌酮/舒巴坦哌拉西林/他唑巴坦头孢吡肟头孢他啶氨曲南呋喃妥因头孢曲松头孢唑林氨苄西林/舒巴坦头孢噻肟头孢呋辛哌拉西林氨苄西林耐药率ICU科室非ICU科室102012年我院铜绿假单胞菌耐药情况0102030405060708090100多粘菌素B阿米卡星妥布霉素庆大霉素环丙沙星左氧氟沙星头孢哌酮/舒巴坦头孢他啶美罗培南头孢吡肟哌拉西林/他唑巴坦亚胺培南替卡西林/克拉维酸耐药率ICU科室非ICU科室选择1个联合1个呼吸喹诺酮类：莫西沙星400mg左氧氟沙星750mg吉米沙星320mg抗铜绿假单胞菌喹诺酮类：环丙沙星0.4~0.8左氧氟沙星500mg功能分类我国不同人群CAP患者初始经验性抗感染治疗的建议不同人群常见病原体抗菌药物选择青壮年、无基础疾病患者老年人或有基础疾病患者需入院治疗、但不必收住ICU的患者肺链、肺炎支原体、流感嗜血、肺炎衣原体肺链、流感嗜血、需氧G-杆菌、金葡菌、卡他莫拉肺链、流感嗜血、混合感染（包括厌氧菌）、需氧G-杆菌、金葡菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、呼吸道病毒等青霉素类、多西环素、大环内酯类、第一或二代头孢菌素、呼吸喹诺酮类、二代头孢单用或+大环内酯类、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂单用或+大环内酯类；呼吸喹诺酮类。静脉二代头孢单用或+静脉大环内酯类、静脉呼吸喹诺酮类、静脉β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂单用或+静脉大环内酯类、头孢塞肟、头孢曲松单用或+静脉大环内酯类中华医学会呼吸病学分会.中华结核和呼吸杂志.2006,29:651-655泌尿生殖系统感染的一线治疗药物主要针对革兰氏阴性杆菌，包括非发酵菌主要针对阳性球菌、非典型病原体、厌氧菌肠杆菌科作用弱非发酵菌无效经尿液排泄率84%阳性球菌、非典型病原体、厌氧菌有效肠杆菌科有效非发酵菌有效经尿液排泄率43%经尿液排泄率20%02468122448100806040200(%)可乐必妥(n=5)尿中浓度尿中累计排泄率投药后时间(h)中岛三言等JapJ.ClinPharTher23(2)51515,1992左氧氟沙星—85%以原型经肾排泄,尿高浓度左氧氟沙星在泌尿生殖道的浓度较高，可达6个小时以上的尿道杀菌浓度——那彦群(中华医学会泌尿外科分会主任委员)引自《中国医学论坛报》2005.31(42)12版左氧氟沙星在妇科泌尿生殖系统组织分布子宫动脉血2005135~180min子宫阴道部200412~4子宫内膜200392~4卵巢200372~4输卵管200372~4体液组织主要致炎菌的MIC90(g/ml)投药量(mg)n投药后时间(h)0.050.10.20.390.781.563.136.250.722.434.02.34.54.51.60.050.10.20.390.781.563.136.250.006流感杆菌淋球菌大肠杆菌金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌肺炎球菌绿脓杆菌肺炎球菌布兰汗氏卡他菌奇异变形杆菌沙眼衣原体浓度(g/ml或g)0.75.20.7喹诺酮(可乐必妥)对泌尿生殖系统穿透力组织浓度是血中浓度的1~3倍，尿液中的浓度更是高达血中浓度的144.9倍组织穿透力=C组织浓度/C血浆浓度子宫动脉血1.04子宫颈部1.72子宫内膜2.23卵巢1.93尿液144.9《国家抗微生物治疗指南》-2012版•中华人民共和国卫生部医政司•卫生部合理用药专家委员会对泌尿系统、妇产科感染经验治疗的推荐禁用喹诺酮可乐必妥的临床疗效-1适应症病例痊愈(%)显效(%)进步(%)无效(%)有效率妇科感染12781(63.8%)39(30.7%)7(5.5%)0(0.0%)94.5%宫内感染3931(79.5%)6(15.4%)2(5.1%)0(0.0%)94.9%附件炎6942(60.9%)24(34.8%)3(4.4%)0(0.0%)95.7%子宫颈炎73(42.9%)3(42.9%)1(14.3%)0(0.0%)85.7%其他妇科感染125(41.7%)6(50.0%)1(8.3%)0(0.0%)91.7%泌尿系统878531(60.5%)279(31.8%)48(5.5%)20(2.3%)92.3%左氧氟沙星500mg治疗4888例细菌性感染的多中心临床研究中华内科杂志2009,48(6):492-496可乐必妥的临床疗效-2感染类别疗程随访时间总例数有效率(%)急性单纯性下尿路感染3-5天治疗结束后1-2天8694.2(86例)治疗结束后7-14天7993.7急性肾盂肾炎10-14天治疗结束后1-2天8298.8(82例)治疗结束后7-14天7798.7反复发作性尿路感染7-14天治疗结束后1-2天10794.4(107例)治疗结束后7-14天9894.9复杂性尿路感染10-14天治疗结束后1-2天27100.0(27例)治疗结束后7-14天2596.0合计治疗结束后1-2天30296.0治疗结束后7-14天27995.7张婴元等JInfectChemother(2009)15:301–311285.181.15.40.220246810胃肠道中枢神经系统皮肤过敏喹诺酮类常见不良反应可乐必妥500mgQD莫西沙星400mgQDBallP,etal.DrugSafety.1999;21:407-421NoelGJ.Abstract#639A,ICAAC2001;ClinPharmacolTher.2003;73:292-303.莫西沙星对QT间期延长的危险性较高-1.253.532.2716.34-2024681012141618安慰剂左氧氟沙星(1000mg)环丙沙星(1500mg)莫西沙星(800mg)P0.001加替沙星对胰岛素分泌的影响较大SarayaA.etal.EurJPharmacol.2004.497.111-11731可乐必妥--值得信赖的安全性张婴元等JInfectChemother(2009)15:301–311方便给药（QD）500mg左氧氟沙星针剂片剂可以应用注射液-口服片剂的转换疗法小结–左氧氟沙星抗菌谱广泛均衡，抗菌活性优异–组织中药物浓度高于血药浓度–口服吸收良好，生物利用度高–即有静脉、又有口服，可序贯治疗–适用于常见社区获得性感染的经验治疗–不良反应大多轻微左氧氟沙星(可乐必妥)是治疗泌尿生殖系统感染的经验首选谢谢！