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专利农药品种概述张一宾上海市农药研究所2011.9目次I.全球专利期、过专利期及无专利农药概况II.专利于2008年~2011年到期的农药品种及其市场III.专利将于2012~2015年到期的农药品种IV.全球销售额上亿美元的农药品种I.全球专利期、过专利期及无专利农药概况全球农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。专利保护期的专利产品（proprietaryproducts）系指强制性专利保护期内的产品。非专利产品（genericproducts）此多为一些老产品，主要市场在亚洲、南美和东欧。过专利保护期的专利技术产品（offpartentproprietaryproducts）系指活性成分已过专利保护期（多为20年），但其最终制剂产品或某些技术仍在保护期内，从而阻碍其他人涉及此技术产品。为了保护这种过专利期的技术产品，一些农药公司作为保护措施，获欧盟批准自1997年起采用了补充保护证书（supplementaryprotectioncertificates，简称SPCs）。它对1985年1月1日后获得SPCs授权的可使有保护期有效延长5年。如醚菌酯本应2007年7月期满，因在英国获补充保护证书，而延至2011年4月；噻虫胺原为2009年11月，亦因SPC，延于2014年。本报告后面所介绍的，不包括SPCs。2010年全球农药市场为441.95亿美元，其中作物保护为383.15亿美元，占86.70%；非农用为58.8亿美元，占13.30%。在441.95亿美元农药市场中，专利保护期产品占30%，为132.59亿美元。非专利产品占27.5%，为121.54亿美元。过专利期产品（指原药）占42.5%，为187.83亿美元。由此可见，目前过专利期产品农药的主要市场。若加入非专利农药产品市场，则占70%，为309亿美元以上。II.专利于2008年~2015年到期的农药品种及其市场1.除草剂1.12008年到期品种（1）乙氧磺隆（ethoxysulfuron）用于水稻、小麦、甘蔗等作物，防除阔叶草和莎草。2008年5月16日到期，2009年销售额为＜0.30亿美元。原安万特（现拜耳公司）开发。1997年上市。（2）氟胺磺隆（triflusulfuron-methyl）用于甜菜田防除众多阔叶杂草和禾本科杂草。2008年3月24日到期。2009年销售额0.50亿美元。杜邦公司开发。1992年上市。（3）氯酯胺磺隆（cloransulam-methyl）用于大豆防除阔叶杂草。对大豆及后茬作物安全。2008年5月24日到期。陶农科开发。1998年上市。2009年销售额0.30亿美元。CH3SO2NHCONHCOOCH3NNNN(CH3)2OCH2CF3ClNHSO2COOCH3NNNNFOMe（4）双氯磺草胺（diclosulam）用于大豆、花生防除阔叶杂草。2008年5月24日到期。陶农科开发。2009年市场＜0.30亿美元。1998年上市。（5）双氟磺草胺（florasulam）用于小麦、玉米防除阔叶杂草。2008年5月24日到期。陶农科开发。2009年市场为1.98亿美元。2000年上市。NNONNSO2NHFClCl（6）吡草醚（pyraflufen-ethyl）用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2008年8月31日到期。日本农药公司开发。2009年销售额＜0.10亿美元。1999年上市。（7）氨唑草酮（amicarbazone）用于玉米、甘蔗等防治大多双子叶及一年生单子叶植物。2008年4月18日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.35亿美元。2004年上市。CH3OClFFFClOOO（8）唑草酯（carfentrazone-ethyl）用于麦类、水稻、玉米防除阔叶杂草和莎草。2008年8月30日到期。FMC公司开发。2009年市场为0.95亿美元。1997年上市。（9）氯氟草醚（ethoxyfen-ethyl）用于大豆、小麦、大麦、花生等防除阔叶杂草。2008年12月26日到期。匈牙利Budapest化学公司开发。2009年市场为＜0.10亿美元。1992年上市。CF3OClClCOOCHCOOC2H5CH3ClOClONNNCH3CHF2O1.22009年到期品种（10）嘧草醚（pyriminobac-methyl）用于水稻防除稗草。2009年12月27日到期。日本组合公司与日本庵原公司共同开发。2009年市场为＜0.30亿美元。1996年上市。（11）唑草胺（cafenstrole）用于水稻田防除大多一年生与多年生阔叶杂草。日本中外制药、永光化成、日产等联合开发。2009年3月6日到期。1997年上市。2009年市场为0.65亿美元。（12）吲哚酮草酯（cinidon-ethyl）用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2009年2月10日专利到期。巴斯夫公司开发。2009年市场＜0.10亿美元。1999年上市。（13）茚草酮（indanofan）用于禾谷类作物，防除一年生杂草。2009年5月15日到期。日本三菱化学开发。2009年市场＜0.10亿美元。2000年上市。1.32000年到期品种（14）酰嘧磺隆（amidosulfuron）用于禾谷类作物及草坪，防除多种恶性阔叶杂草。2010年7月18日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.50亿美元。1990年上市。（15）环丙嘧磺隆（cyclosulfamuron）用于禾谷类及草坪，防除阔叶杂草及莎草。2010年6月21日到期。巴斯夫公司开发，2009年市场＜0.30亿美元。1997年上市。（16）磺酰磺隆（sulfosulfuron）用于麦类防除一年和多年生禾本科杂草和部分阔叶杂草。2010年9月25日到期。原日本武田与孟山都联合开发。2009年市场为0.45亿美元。1997年上市。（17）三氟甲磺隆（tritosulfuron）2010年11月30日专利到期。巴斯夫公司开发。2009年市场＜0.30亿美元。2004年上市。CF3SO2NHCNHONNNCF3OCH3（18）环酯草醚（pyriftalid）稻田用除草剂。2010年9月18日到期、先正达公司开发。2009年市场0.35亿美元。2002年上市。（19）异噁氯草酮（isoxachlortole）HPPD抑制剂。拜耳公司开发。2010年8月9日到期。OSO2CH3ClON（20）异噁唑草酮（isoxaflutole）用于甘蔗、玉米、甜菜等作物，防除众多一年生阔叶杂草。2010年8月9日到期。拜耳公司开发。2009市场1.05亿美元。1996年上市。（21）环苯草酮（clefoxidim）用于稻田防除禾本科杂草。2010年5月8日专利到期。巴斯夫公司开发。SOOHNCH3OCH3OCl（22）氟吡酰草胺（picolinafen）用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2010年3月15日专利到期。巴斯夫公司，2009年市场＜0.30亿美元。2002年上市。1.42011年到期品种（23）氟啶嘧磺隆（flupyrsulfuron-methyl-Na）用于禾谷类作物防除禾本科杂草及大多阔叶杂草。2011年3月6日到期。杜邦公司开发。2009年市场0.60亿美元。1997年上市。（24）碘甲磺隆（iodosulfuron-methyl-Na）用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2011年2月11日到期。拜耳公司开发。2009年市场1.45亿美元。2001年上市。CF3SO2NCONHCOOCH3NaNNOMeOMeISO2NCONHCOOCH3NaNNNOMeCH3（25）三氟啶磺隆（trifloxysulfuron）棉田用除草剂。2011年3月24日到期。先正达公司开发。2009年市场0.60亿美元。2001年上市。（26）三嗪氟草胺（triaziflam）用于稻田防除禾本科和阔叶杂草。2011年4月17日专利到期。IdemitsuKosan公司开发。2009年市场＜0.10亿美元。2006年上市。（27）丁苯草酮（butroxydim）用于阔叶作物防除禾本科杂草。2011年6月3日到期。先正达公司。2009年市场＜0.10亿美元。1995年上市。（28）吡喃草酮（tepraloxydim）用于众多阔叶作物防除一年生和多年生禾本科杂草。巴斯夫公司开发。2011年11月6日到期。2009年市场0.45亿美元。2001年上市。1.52012年~2015年到期（1）氟唑磺隆（flucarbazone-Na）用于小麦田防除禾本科杂草和一些重要阔叶杂草。2012年3月22日到期。拜耳公司。2009年市场0.35亿美元。2000年上市。（2）环氧嘧磺隆（oxasulfuron）用于大豆田防除阔叶杂草。2012年1月20日到期。先正达公司。2009年市场为＜0.10亿美元。1996年上市。OCF3SO2NCONaNNNCH3OMeO（3）丙苯磺隆（procarbazone）用于麦类等禾谷类作物防除禾本科杂草和一些重要阔叶草。2012年3月22日到期。拜耳公司开发。（4）双唑草腈（pyraclonil）主要芽后用于水稻。2012年10月11日到期，住友化学公司开发。开发中。NNNNN-CH3CNCl（5）双环磺草酮（benzobicylon）用于水稻田防除稗草、莎草。2012年3月17日到期，SDS公司开发。2009年市场＜0.30亿美元。2001年上市。（6）双苯嘧草酮（benzfendizone）原卟啉氧化酶抑制剂。2012年8月25日到期。FMC公司开发。SO2CH3ClOSONNC2H5OCH3OOOOOCH3CF3CH3（7）高效二甲吩草胺（dimethenamid-P）用于大豆、玉米、甜菜、花生等防除众多一年生禾本科和阔叶杂草。2012年11月15日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场1.10亿美元。1993年上市。（8）噁嗪草酮（oxaziclomefone）用于水稻，防阔叶杂草、莎草、稗草。2012年1月29日到期。拜耳公司。2009年市场0.45亿美元。2001年上市。SNCH3CH3CH3OCH3OCl（9）甲磺胺磺隆（mesosulfuron-methyl）用于麦田除草。2013年10月14日到期。拜耳公司。2009年市场2.65亿美元。2002年上市。（10）嘧啶肟草醚（pyribenzoxim）用于水稻、小麦防除众多禾本科和阔叶杂草。韩LG公司开发。2013年11月12日到期。2009年市场＜0.10亿美元。1996年上市。（11）四唑酰草胺（fentrazamide）用于水稻田防除禾本科草、莎草。2013年2月24日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.60亿美元。2000年上市。（12）甲酰胺磺隆（foramsulfuron）用于谷物及玉米田，防除一年生禾本科和阔叶杂草。2014年4月28日到期。拜耳公司。2009年市场1.10亿美元。2002年上市。（13）异丙吡草酯（fluazolateisopropazal）用于冬小麦防除阔叶杂草。2014年7月19日到期。孟山都公司开发。（14）氟唑草胺（profluazole）原卟啉原氧化酶抑制剂。2015年10月24日到期。杜邦公司开发。另有2016年后到期的有很好品种，如五氟磺草胺。NNBrCF3FClOOClNH-SO2CH2ClFNOOFN2.杀菌剂2.12008年~2011年到期品种（1）啶氧菌酯（picoxystrobin）用于广谱、内吸杀菌剂，主要用于麦类防治叶枯病、锈病、白粉病、等。2008年1月13日到期。先正达公司开发。2009年市场1.45亿美元。2001年上市。（2）氰霜唑（cyazofamid）用于各种蔬菜、葡萄等众多作物防治霜霉病、疫病等。2008年10月17日到期。日本石原产业公司开发。2009年市场0.50亿美元。2001年上市。（3）活化酯（acibenzolar-s-methyl）用于水稻、小麦、蔬菜、烟草、香蕉防治白粉病、锈病、霜霉病等为抗病激活剂。2008年8月18日到期。先正达公司开发。2009市场