创新基金论文答辩抗肿瘤药物[ImH][RuCl4-(DMSO)(Im)](NAMI-A)的...

1创新基金论文答辩抗肿瘤药物[ImH][RuCl4-(DMSO)(Im)]（NAMI-A）的PLGA载药纳米微球的制备与表征答辩人：张璇导师：刘杰副教授2选题目的和研究意义恶性肿瘤具有极高的致死率，目前治疗癌症的主要方法为手术、放疗和化疗，而化疗在肿瘤的治疗中显得日益重要。临床使用的抗肿瘤药物多为核苷类，有较强的毒副作用，且长期使用容易使肿瘤细胞产生抗药性。故非核苷类抗肿瘤药物成为目前及今后的研究重点。3选题目的和研究意义许多金属元素在生命体系中起着关键作用，使用金属离子及其配合物作为抗肿瘤药物研究的一个重要方向。1969年发现顺铂具有抗肿瘤活性，对多种癌症都具有显著的药效。但大剂量的使用顺铂具有较大的毒副作用。4选题目的和研究意义近年来，非铂类金属抗肿瘤药物的研究得到了很大的发展。国际上普遍认为，钌配合物将成为最有前途的抗肿瘤药物之一。钌的配合物具有高选择性、低毒副性的特点，且容易吸收并在体内很快排泄。5选题目的和研究意义钌的系列配合物中，NAMI-A最受关注。NAMI-A对肿瘤细胞的选择性来源于咪唑配体，穿透性来自于DMSO。图1NAMI-A结构简图6选题目的和研究意义NAMI-A极易水解，难以在一定的湿度和温度下长期保存。载药纳米微球不易水解，在一定的环境下可以长期保存。7选题目的和研究意义纳米药物是医药研究领域的新热点。载药纳米微球具有颗粒度小、比表面大、低毒、高效、缓释、长效等特性。释放后的高分子载体无毒、不会长期积累在体内、副作用小。8主要研究内容合成了具有抗肿瘤活性的药物NAMI-A，并对其进行了表征。通过双乳化法，以聚合物PLGA为载体，胆酸钠为乳化剂，将合成的NAMI-A药物制备成纳米微球。9表征部分一、紫外光谱图图2NAMI-A紫外光谱图图3纳米微球紫外光谱图3003504004505005500.00.51.01.52.02.5Abslength/nm4483872883003504004505005500.00.51.01.52.02.5391Abslength/nm45229110表征部分二、红外光谱图4NAMI-A药物的红外光谱图吸收峰：3346、3136、1579、1414、1312、1064和771cm-111表征部分二、红外光谱图5NAMI-A纳米微球红外光谱图药物吸收峰：3424，1580，1398，1298，1088和669cm-1PLGA吸收峰：3326，2400，1750，1100cm-112表征部分三、粒度分析——高速机械搅拌图6纳米微球粒度分析图平均粒径：155.9μm13表征部分三、粒度分析——超声乳化1min图7纳米微球粒度分析图平均粒径：23.8μm14表征部分三、粒度分析——超声乳化5min图6NAMI-A纳米微球粒度分析图平均粒径：133nm15结论合成了具有抗肿瘤活性的药物NAMI-A，表征的数据与文献所报道的相符。成功将药物包埋进聚合物中，并且达到了所希望的纳米级。16项目主要创新点解决了具有抗肿瘤活性药物NAMI-A的长期储存问题，得到在一定的温度与适度下可长期储存的药物。对制备载药纳米微球的原有方法进行了大胆的改进，从而得到了粒径较理想的纳米微球。17致谢感谢学院创新化学实验与研究基金对我的实验的大力支持！感谢杨薇老师、黄华珍老师和洪惠玲老师对我的指导！感谢导师刘杰副教授对我的悉心指导与生活上的关心！感谢所有关心、支持我的老师和同学！18