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芬太尼家族麻静市场部医学组芬太尼家族阿片类药物概述镇痛作用机制芬太尼家族概述芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼1840年，英国为维护其在我国的鸦片贸易利益，发动了鸦片战争，以坚船利炮轰开了闭关锁国的满清的大门，揭开了近百年的中华民族的耻辱的历史。鸦片≠阿片≠吗啡鸦片一词来源于opos，希腊语中“汁”的意思，是从罂粟中提炼出来的。阿片是从鸦片中提取的药物，包括天然吗啡、可待因、二甲基吗啡和从中提取的许多半合成同类物质。1803年，德国药剂师Serturner从阿片中分离出一种纯净的物质，并依照希腊梦神Moepheus命名为吗啡。吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇痛药物的比较标准吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫盐酸吗啡美丽的背后不一定仍然是美丽。阿片类药物分类芬太尼家族阿片类药物概述镇痛作用机制芬太尼家族概述芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼阿片类药物阿片类镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响，同时消除因疼痛引起的情绪反应又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药疼痛传导示意图中脑盖前核、孤束核、脑干极后区、迷走神经背核等结构均有阿片受体分布阿片类药物作用机理通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用阿片类药物作用机理减少P物质释放阿片受体神经生理作用阿片受体可分为μ、δ、κ、及σ型呼吸系统心血管系统泌尿系统消化系统阿片类药物的不良反应阿片类药物的常见不良反应①恶心呕吐和便秘②呼吸抑制：反复用药或大剂量用药后3～4小时出现迟发性呼吸抑制，临床上应警惕；③胸腹肌僵硬：可致影响通气，肌松剂或阿片受体拮抗药可缓解；④心动过缓：瑞芬太尼较明显，可用阿托品对抗；阿片类药物封顶效应药物均有量-效关系，在达到一定剂量之后药物治疗作用不再随剂量增加而增强，称为封顶效应。芬太尼的封顶剂量为75ug／kg。阿片类药物一旦达到封顶效应,增大剂量不但不增加药物的镇痛效果,反而增加了呼吸抑制、肌肉僵硬、低血压、降心率等副作用的发生率。纳络酮特异拮抗阿片类药物作用①解救麻醉性镇痛药急性中毒的呼吸抑制作用；②全麻手术结束后拮抗麻醉性镇痛药的残余作用；③此药可激发阿片戒断症状；④解救酒精中毒性昏迷。拮抗剂芬太尼家族阿片类药物概述镇痛作用机制芬太尼家族概述芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼芬太尼家族芬太尼家族的药代动力学特点芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼起效时间1-2min1-3min30s作用时间30min30min5-10min分布容积41.70.3-0.4代谢途径肝脏肝脏非特异碱酯酶水解代谢产物无活性无活性无活性排泄肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁镇痛效能1001000134静脉等效剂量100ug15ug100ug时量相关半衰期阿片类药物用于麻醉芬太尼家族阿片类药物概述镇痛作用机制芬太尼家族概述芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼芬太尼1960年人工合成苯基哌啶类药物是当前全世界临床麻醉中最常用、最普遍使用的麻醉性镇痛药芬太尼药代动力学•静脉给药：起效快（起效时间1-2min）•清除半衰期为219min吸收•表观分布容积：4L/Kg•血浆蛋白结合率：80%分布•肝脏内代谢，代谢产物无活性代谢•90%的代谢产物从粪便中排泄•10%代谢产物+原形药从尿中排泄排泄规格2ml：0.1mg10ml：0.5mg芬太尼的特点镇痛作用较吗啡强100倍，用量小起效时间短，作用时间与给药途径相关对呼吸抑制程度与剂量相关。对心血管系统的影响很小，常用于心血管手术麻醉临床应用临床复合麻醉的组成部分，特别适合心血管手术麻醉是目前最常用的麻醉镇痛药（麻醉中、术后镇痛、癌痛）局麻镇痛ICU镇痛禁忌症支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。禁止与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。本品禁用于对本品不耐受的病人。芬太尼家族阿片类药物概述镇痛作用机制芬太尼家族概述芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼舒芬太尼的药效学特点镇痛作用强镇痛作用比芬太尼强5-10倍镇痛作用时间比芬太尼长2倍有催眠作用小剂量使用有一定镇静作用安全范围大对循环呼吸系统的影响小，麻醉诱导更平稳抑制应激能力强抑制诱导插管时的应激反应，适合心脏开胸手术芬太尼家族阿片类药物概述镇痛作用机制芬太尼家族概述芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼瑞芬太尼血流动力学起效迅速：血-脑平衡时间（50%）：1±1min恢复迅速，体内无蓄积长时间输注后半衰期：3-6min清除率（30-40ml/kg/min）是肝血流的数倍，广泛肝外代谢稳态分布容积（20-40L）广泛分布于机体组织中•瑞芬太尼是迄今为止作用时间最短的阿片类药物，被誉为21世纪的麻醉性镇痛药。•代谢机制独特性：被非特异性的水解酶持续水解•恢复几乎不受持续时间的影响•术后无呼吸抑制•停药后没有术后镇痛作用瑞芬太尼药效学特点临床应用因瑞芬太尼起效快，作用时间短，在临床中需要短暂加深镇痛时很适用；尤其是那些需要快速苏醒的手术，瑞芬太尼辅助丙泊酚TCI可以提供良好的条件。理想阿片类药物快速滴定有效防止伤害性刺激的不良反应需要较小的补充剂量对心血管功能无抑制允许在一定时间内恢复满意的自主呼吸并具有一定的，无明显副作用的术后残留镇痛作用