阿立哌唑简介

神康中心张纪水阿立哌唑新药介绍抗精神药物的发展典型抗精神病药非典型抗精神病药又称传统、经典、老一代新型、非典型举例氯丙嗪、氟哌啶醇硫必利氯氮平、舒必利利培酮、阿立哌唑作用机制与边缘系统和纹状体D2受体的阻断有关选择性作用，5-HT2受体高亲和力药物作用抗精神病作用和锥体外系反应锥体外系反应弱临床应用治疗精神分裂症、躁狂症、继发性幻觉、妄想、激越、精神运动性兴奋等精神病性症状典型抗精神病药低效价药物高效价药物药物氯丙嗪、硫必利奋乃静、氟哌啶醇剂量有效剂量高有效剂量低镇静镇静作用强镇静作用轻EPSEPS反应相对轻EPS反应较重脏器对心肝等脏器毒副反应较大对各脏器毒副反应少非典型抗精神病药•非典型抗精神病药：选择性作用，5-HT2受体高亲和力•药理作用分类：5-HT-D2受体拮抗剂：利培酮、齐拉西酮；多受体作用：奥氮平、氯氮平、喹硫平；选择性D2/D3拮抗剂；DA受体部分激动剂：阿立哌唑•广义概念：动物僵住作用弱，对人产生抗精神病作用的剂量，很少或无EPS；迟发性运动障碍少；对某些难治性病例可能有效；抗精神病作用谱广，包括阳性、阴性、情感症状和认知功能；不兴奋催乳素分泌，相关副作用少阿立哌唑的归类•阿立哌唑片，商品名“安律凡”，属于非典型抗精神病药，DA受体部分激动剂•可以用于治疗儿童精神分裂症、儿童抽动障碍、儿童孤独症、心境障碍、躯体疾病所致的精神障碍、脑炎所致的精神障碍、癔症性精神病、破坏性行为障碍阿立哌唑的药理学特点和临床意义受体药理学作用相应临床效应多巴胺D2,D3高亲和力部分激动剂治疗阳性症状治疗阴性症状锥体外系症状可能性小高泌乳素血症可能小5HT1A高亲和力部分激动剂治疗阴性症状，有利于改善认知和心境5HT2A高亲和力拮抗剂EPS发生可能性小,有利于改善阴性症状和认知功能1中等亲和力拮抗剂体位性低血压可能性小H1中等亲和力拮抗剂镇静可能性小胆碱能毒蕈碱亲和力可忽视认知损害可能性小阿立哌唑（安律凡）的适应证适应证获得时间获得国家成人精神分裂症11/2002美国、欧洲、亚洲等60多个国家和地区成人双相障碍09/2004美国、欧洲、亚洲等10多个国家和地区辅助治疗成人抑郁症11/2007美国青少年精神分裂症(13-17岁)05/2008美国成人或儿科双相躁狂发作辅助治疗（辅助锂盐或丙戊酸盐治疗）05/2008美国儿科双相躁狂(10-17岁)05/2008美国儿童孤独症易激惹（6-17岁）11/2009美国多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究阿立哌唑治疗青少年精神分裂症PANSS总分改变不良反应发生情况PANSS总分改变不良反应发生情况结论安律凡能安全有效治疗青少年精神分裂症阿立哌唑治疗儿童抽动障碍•阿立哌唑治疗儿童抽动障碍•阿立哌唑治疗儿童孤独症和其他广泛性发育障碍•综述：阿立哌唑治疗儿童精神分裂症及其安全性•N=58（男性33，女性15）；•平均年龄10.33.5岁（6-15岁）；•符合DSM-IV抽动障碍诊断，且YGTSS评分22分试验设计•符合入组标准患者随机分配进入阿立哌唑组或氟哌啶醇组治疗；•阿立哌唑起始剂量5mg/日，每2周加一次剂量，最大剂量不超过20mg/日，增加幅度2.5-5mg/次；•氟哌啶醇组起始剂量0.75mg/日，每两周增加一次剂量，最大剂量不超过4.5mg/日。•治疗观察8周，48例患者完成研究患者临床特征比较治疗结果疗效及不良反应比较氟哌啶醇组不良反应更多见治疗效果•双盲研究：2项大型双盲研究（8周）；–研究1:218例患者，阿立哌唑剂量5-15mg/日；–研究2：98例患者，阿立哌唑平均剂量8.6mg/日安全性和结论明显体重增加（a）和每例患者平均增加的体重比较血糖（a）和总胆固醇（b）的变化过度镇静（a）和甘油三酯（c）的变化药物的不同不良反应发生状况各种抗精神病药在儿童患者中不良反应的发生状况总结•阿立哌唑可有效治疗儿童/青少年抽动症1,2,3•阿立哌唑控制TS症状疗效快速、显著、持久，且仅伴有少量、轻微的一般不良反应4•阿立哌唑治疗儿童/青少年抽动症耐受性好，常见不良反应包括嗜睡、恶心、头痛等1,3,4,5,61.Yoo,etal.,20062.Duaneetal20063.Leeetal,20064.Davies,etal.,20065.Ying-SheueChen（2008）6.Padalaetal.(2005)目前临床应用•病例1：精神分裂症，女，12岁5月。2.5mg/d,后5mg/d•病例2：孤独症，男，7岁，2.5mg/d•病例3：抽动障碍，男，9岁，2.5mg/d,后5mg/d•病例4：癔病，男，8岁8月，2.5mg/d阿立哌唑的处方及用法•阿立哌唑片，安律凡•5mg×10片/盒•起始量2.5mg/d，一般7-14岁患儿5mg/d，年长患儿体重较重10mg/d•苯海索片谢谢！