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第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素概述维持正常代谢、促进生长发育所必需。分泌过多或过少均可导致机体代谢紊乱，引起疾病甲亢或甲减症。一、甲状腺激素二、抗甲状腺药•硫脲类•碘及碘化物•β-受体拮抗药•放射性碘本章学习的药物治疗甲状腺功能异常的药物有哪些？Anti-ThyroiddrugsThyroidhormonesThioureasIodidesRadioiodineβAdrenoceptorblockingagents甲状腺激素Thyroidhormones四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素）T4三碘甲状腺原氨酸T3甲亢(hyperthyroidism)甲减(hypothyroidism)甲状腺细胞活性碘T3MITDITT4112碘化物TG甲状腺激素的合成过程TG过氧化物酶硫脲类化合物及过量I-下丘脑垂体甲状腺寒冷＋TRH＋TSH＋T3T4－－小剂量碘大剂量碘＋－甲状腺激素分泌的调节【甲状腺激素的体内过程】•吸收•分布•代谢和排泄T3、T4口服可吸收在与血浆蛋白结合，结合率均高达99％以上。T3亲和力低于T4，血中游离浓度高且T3活性高，发挥作用迅速T4经5′脱碘酶作用变成Ｔ3。T3、T4可通过胎盘和进入乳汁【甲状腺激素的作用】1、维持正常生长发育呆小病黏液性水肿2、促进代谢和产热3、提高机体交感-肾上腺系统的效应甲状腺激素分泌不足【甲状腺激素的作用机制】--甲状腺激素受体：分布，定位非常广泛。---甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力---甲状腺激素通过调控核受体（T3）影响基因表达而发挥作用。ppmRNA前体mRNA效应T3T3T3T3T3T4T4PB【临床应用】1.甲状腺功能减退症：呆小病粘液性水肿2.单纯性甲状腺肿甲亢心绞痛和心力衰竭用受体阻断药对抗不良反应第二节抗甲状腺药可用以治疗甲状腺功能亢进◇硫脲类◇碘及碘化物◇-受体阻断药◇放射性碘硫脲类（thioureas）•最常用的抗甲状腺药硫氧嘧啶类（thiouracils）甲硫氧嘧啶（methylthiouracil,MTU）丙硫氧嘧啶（propylthiouracil,PTU）咪唑类甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑）卡比马唑（carbimazole，甲亢平）【化学结构】NHNHOSCH3NHNHOSC3H7NNSHCH3NSCH3NCOOC2H5甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶甲巯咪唑甲亢平体内过程1.硫氧嘧啶类作用快、短；甲亢危象首选2.甲巯咪唑作用慢、持久；3.卡比马唑转化为甲巯咪唑后起作用1.抑制TH的合成2.抑制外周T4转化为T3重症甲亢、甲亢危象首选PTU3.免疫抑制作用（病因治疗）（-）TSI生成硫脲类药理作用【应用】甲状腺功能亢进的内科药物治疗轻症和不宜手术或放射性碘治疗者甲状腺功能亢进手术前准备（-）术后并发症大量碘剂+PTU甲状腺危象的治疗大量碘剂+PTU【不良反应】1.过敏反应：瘙痒、药疹、发热等。2.粒细胞缺乏症：最严重的不良反应3.甲状腺肿及甲状腺功能减退碘及碘化物•复方碘溶液（卢戈液）•药理作用1.小剂量食盐加碘2.大剂量抗甲状腺•机制1.抑制TH释放2.抑制TH合成过氧化物酶1-2天起效，10-15天达最大效应碘化物与硫脲类抗甲状腺作用有何不同？硫脲类及过量I－抑制大剂量碘临床应用大剂量碘1甲亢术前准备2甲状腺危象治疗静注/复方碘溶液+PTU不良反应•慢性碘中毒•过敏反应•甲状腺功能紊乱甲亢或甲减受体阻断药普萘洛尔药理作用•对抗交感神经作用•抑制T3的形成临床应用•甲亢、甲亢危象及术前准备放射性碘131I药理作用•射线99%破坏甲状腺实质•γ射线1%甲状腺摄碘功能测定临床应用1.甲亢不宜手术、手术复发及硫脲类无效或过敏者2.甲状腺摄碘功能试验不良反应•甲减思考与讨论1.甲状腺激素分泌不足或过多会引起哪些疾病，应用何药治疗？2.硫脲类与碘制剂治疗甲亢的机制、用途有何不同？3.甲亢术前应用硫脲类、大剂量碘和β-受体阻断药的目的是什麽？4.如果有甲状腺激素分泌紊乱的病人向你咨询，你会提出哪些建议？