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药理学Pharmacology第一节绪言一、药理学的性质及地位二、药理学的发展简史三、新药开发与研究药物(drug)是指影响机体组织器官的生理机能及生化过程，可用于预防、治疗、诊断疾病或计划生育的化学物质。一、药理学性质与地位药理学(Pharmacology)：药物效应动力学（药效学Pharmacodynamics）药物代谢动力学（药动学Pharmacoinetics）是研究药物与机体相互作用规律和原理的一门学科。包括:药物效应动力学（药效学）药物代谢动力学（药动学）作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄药理学的桥梁作用示意图基础学科临床药理学药物学“神农本草经”公元1世纪前后编写的世界上第一部药物学著作载药365种，并将其按疗效和毒性做了分类，不少流传至今，如大黄道泻、麻黄止喘等二、药理学发展简史（一）古代药物学阶段唐代《新修本草》，是我国第一部药典，收载药物884种。“本草纲目”——李时珍明末1596年由李时珍完成影响力最大的一部著作收药1892种并对来源、形态、性味和功能做详细的描述插图1160幅、药方11000条，英、日、德、俄、法、拉丁7种文字（二）近代药理学阶段18世纪末生理学和化学发展为现代药理学奠定基础–1806年德国药剂师FredrickSurturner(1783-1841)从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使能重复定量给药，从而产生科学药理学RudolfBuchheim(1820-1879)药物作用为细胞和药物相互作用所致，“受体”理论前驱建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，德国第一位药理学教授OswaldSchmiedeberg(1838-1921)：德国药理学家，现代药理学创始人，提出一系列药理学概念；构效关系药物受体选择性毒性（三）现代药理学发展研究水平：系统药理学、器官药理学、细胞药理学、分子药理学交叉学科的形成：如：生化药理学、分子药理学、时辰药理学等三、药理学的学习方法（一）联系横向联系：生理、病理、生化、免疫药理；纵向联系：分析比较药物相同与不同的地方；理论联系实际：实验理论（二）及时复习艾宾浩斯遗忘曲线四、新药的药理学研究新药我国未生产过的药品；已生产过的药品改变剂型、给药途径、增加新适应症或新复方制剂。来源1、分离、提取、改造动物、植物药有效成分。2、定向合成新的化合物。3、内源性活性物质的模拟合成和改造。4、对已知化合物进行结构修饰。5、人工导向药物。6、生物技术及基因重组。新药的分类：1、中药2、化学药物（1)首创的原料药及制剂（2）已在国外获准生产上市，我国也未进口：用拆分、合成的方法首次制得某一已知药物中的光学异构体及其制剂；国外尚未上市的由口服、外用或其他途径改变为注射给药者，或由局部用药改为全身给药者。（3）由化学药品新组成的复方制剂；由化学药品与中药新组成的复方制剂以化学药品发挥主要作用者；有上市的多组分药物制备为较少组分的原料药及其制剂；用动物或组织、器官提取的新的多组分生化药品。（4）国外药典收载的原料药及制剂；我国进口的原料药和/或制剂；用拆分或合成方法制得的某一已知药物中国外已获准上市的光学异构体及制剂；改变已知盐类药物的酸根、碱基或金属元素制成的原料药及制剂，不改变其药理作用，仅改变其理化性质以适应储存、制剂制造或临床用药的需要；国外已上市的复方制剂及改变剂型的药品；用进口原料制成的药品；改变给药途径的药品。（5）已上市的药品赠加新的适应症。3、生物制品1、临床前研究药学研究：工艺路线、理化性质、质量标准、稳定性试验等。药效学与药动学及一般药理学研究：毒理学研究：急性和慢性毒性、生殖毒性、三致(致癌、致畸、致突变)等实验。2、临床研究研究对象是人新药研究程序Ⅰ期临床正常成年自愿者，无对照开放试验。20-30例，药物生物利用度实验和人体药物耐受性实验。Ⅱ期临床病人，随机双盲法对照，≥100对，选定最佳临床应用方案。Ⅲ期临床病人，随机双盲法对照，≥300例，对新药的安全性、有效性进行社会性考察。Ⅳ期临床病人，无对照开放试验。＞2000例，广泛长期应用时考察药物的疗效和不良反应。3、上市后药物监察：上市后药物在临城使用过程中所出现的所有关于不良反应资料的收集、分析和监督控制。4、治疗药物监测：运用现代化分析测试手段开定量分析患者血液样本中的药物及其代谢产物浓度，探讨血药浓度与药物疗效和毒性之间的关系。合成筛选TheLongRoadtoaNewMedicineI期临床试验II期临床试验III期临床试验临床前安全有效性药物制剂候选化合物初步安全有效性研究设计申请证书上市ProcessofDrugDevelopmentidea