1第3章抗寄生虫药2一、概述:•(一)定义:•抗寄生虫药:是指能杀灭、抑制寄生虫,或使之排出体外的药物。•(二)分类:抗疟药、抗阿米巴病药物、抗阴道滴虫病、抗血吸虫病药、抗丝虫病药和驱肠蠕虫药3寒战→高热→出汗退热良性疟间日疟三日疟恶性疟一、疟疾的特点与分类4疟原虫生活史与药物作用途径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶5主要用于病因性预防和控制传播——乙胺嘧啶抗疟药物及其分类主要用于控制症状——氯喹、奎宁、青蒿素等主要用于防止复发和控制传播——伯氨喹6药理作用与临床用途1.抗疟作用主要杀灭红细胞内期裂殖体,快、强、持久2.抗肠外阿米巴病作用对阿米巴痢疾无效3.免疫抑制作用治疗自身免疫性疾病不良反应长期大量应用角膜浸润→视力模糊、视力障碍低血压、心功能受抑、心电图异常孕妇禁用氯喹(chloroquine)7氯喹不良反应•不良反应氯喹少,•头晕耳鸣胃肠道;•长期用药易蓄积,必须注意血、眼、心。8奎宁1杀灭各型疟红细胞内期滋养体2疗效弱于氯喹而毒性大3用于耐氯喹或耐多药恶性疟,严重脑型疟4肝内氧化代谢快,毒性大,故不作症状性预防药金鸡钠反应心肌抑制作用特异质反应子宫兴奋作用中枢抑制作用不良反应9甲氟喹奎宁衍生物,但与氯喹、奎宁无必然交叉耐药,用于耐药虫株的防治,可作症状性预防青蒿素从中药黄花蒿中提取倍半萜内酯过氧化物杀灭红细胞内期环状体、滋养体缺点:复发率高治疗脑型疟、耐氯喹恶性疟蒿甲醚青蒿素衍生物,抗疟作用较青蒿素强,复发率低10药理作用作用良性疟继发性红外期和配子体,根治间日疟,控制各型疟传播。伯氨喹不良反应毒性大,少数人特异质反应。作用机制不清,可能因其代谢产物6-羟基衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。11急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症12作用机制抑制二氢叶酸还原酶乙胺嘧啶(pyrimethamine)药理作用病因预防作用——抑制原发性红外期控制症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体控制疾病传播——阻止蚊体内配子体生长繁殖不良反应少,多为叶酸缺乏13抗疟药合理应用1药物选择控制症状:氯喹敏感者首选脑型疟:氯喹,奎宁,青蒿素类注射耐氯喹恶性疟:奎宁,甲氟喹,青蒿素类休止期:乙胺嘧啶和伯胺喹合用病因性预防:乙胺嘧啶症状性预防:氯喹2联合用药发作期:氯喹+伯胺喹休止期:乙胺嘧啶+伯胺喹不同作用机制的药物可合用,增强疗效,延缓耐药性,减轻不良反应14阿米巴病特点与阿米巴生活史15抗阿米巴病药物分类肠内、肠外阿米巴均有效:甲硝唑依米丁仅对肠腔内阿米巴有效:卤化喹啉类二氯尼特某些抗生素仅对肠外阿米巴有效:氯喹16甲硝唑(灭滴灵)药理作用与临床用途抗阿米巴作用肠内、肠外阿米巴病首选药抗厌氧菌作用防治G+、G-厌氧菌引起的腹腔炎、盆腔炎、败血症和骨髓炎,妇科、胃肠术后厌氧菌感染抗阴道滴虫病作用滴虫滋养体抗贾第鞭毛虫作用最有效不良反应头痛、恶心、口干、金属味,少见粒细胞减少、中枢及外周症状,抑制酒精代谢、致畸17肠内、肠外阿米巴病甲硝唑或替硝唑+二氯尼特/双典喹啉急性阿米巴痢疾甲硝唑+二氯尼特/双典喹啉肠外阿米巴病甲硝唑+二氯尼特/氯喹治疗包囊携带者二氯尼特,卤化喹啉类,巴龙霉素阿米巴病的药物治疗18肠蠕虫的种类有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展抗肠蠕虫的作用机制及常用药物19钩虫蛲虫鞭虫姜片虫蛔虫绦虫20药物主要抗虫谱作用机制不良反应注意事项甲苯咪唑线虫(钩鞭蛲蛔绦)抑制葡萄糖摄取→ATP↓影响微管组装→物质运↓少蛔虫骚动游走阿苯达唑(肠虫清)线虫(钩鞭蛲蛔绦)肠外有效抑制葡萄糖摄取→ATP↓少脑囊虫治疗注意颅高压哌嗪线虫(蛔蛲)对抗Ach→松弛性麻痹少噻嘧啶线虫(蛔钩蛲)去极化→痉挛性麻痹少不能与哌嗪合用氯硝柳胺各类绦虫(牛肉猪肉等)抑制氧化磷酸化→ATP↓少三步曲防止虫卵逆行常用抗肠蠕虫药21吡喹酮:各型绦虫、姜片虫、囊虫首选药适应证可选药物蛔虫感染甲苯咪唑,阿苯达唑,噻嘧啶,哌嗪,左旋咪唑蛲虫感染甲苯咪唑,阿苯达唑,噻嘧啶,哌嗪钩虫感染甲苯咪唑,阿苯达唑,噻嘧啶鞭虫感染甲苯咪唑绦虫感染吡喹酮,氯硝柳胺囊虫症吡喹酮,阿苯达唑抗肠虫药的适应证及其选用