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江苏大学08药学成教本科药物化学习题学号姓名一、试写出下列药物的化学结构或名称及其临床用途OOHCCHNHNO2COOCH3H3COOCH3CCH3ONSNHNHCH3CHNO2诺氟沙星氨苄西林5-氟尿嘧啶青霉素G布洛芬卡托普利盐酸哌替啶盐酸氯丙嗪盐酸普鲁卡因盐酸利多卡因阿司匹林头孢氨苄磺胺嘧啶二、单项选择题1.从结构类型看，洛伐他汀属于（）A．烟酸类B．二氢吡啶类C．苯氧乙酸类D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂2.药物Ⅱ相生物转化包括（）A．氧化、还原B．水解、结合C．氧化、还原、水解、结合D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（）A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（）A．3－羰基B．A环芳香化C．13－角甲基D．17－β－羟基5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（）A．水解B．氧化C．重排D．降解6.氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D．1R,2R(－)7.四环素类药物在强酸性条件下易生成（）A．差向异构体B．内酯物C．脱水物D．水解产物8.从结构分析，克拉霉素属于（）A．β－内酰胺类B．大环内酯类C．氨基糖甙类D．四环素类9.下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是（）A．兰索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑10.阿司匹林的结构表现，它是（）A．酸性B．碱性C．中性D．水溶性11.解热镇痛药按结构分类可分成（）A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类12药物的代谢过程包括（）A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D．一般不经结构转化可直接排出体外13学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是A．盐酸普鲁卡因B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸可卡因14卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（）A．巯基B．酯基C．（2R）甲基D．呋喃环15、下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（）A．奥沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．肾上腺素16、下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．硫喷妥钠17、咖啡因化学结构的基本母核是（）A喹诺酮B喹啉C异喹啉D黄嘌呤类18、下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.三氮唑核苷D.克霉唑19、在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环20、半合成青霉素的重要原料是A.5-ASAB.6-APAC.7-ADAD.二氯亚砜21、青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环22、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.硝基咪唑类23、卡托普利的作用靶点为A.血管紧张素受体B.血管紧张素转化酶C.缓激肽D.肾素24、有关西咪替丁的叙述，错误的是（）A．第一个上市的H2受体拮抗剂B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C．是P450酶的抑制剂D．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解25、环磷酰胺的毒性较小的原因是a.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物b.烷化作用强，使用剂量小c.在体内的代谢速度很快d.在肿瘤组织中的代谢速度快26、下列哪个药物不是抗代谢药物a.盐酸阿糖胞苷b.甲氨喋呤c.氟尿嘧啶d.卡莫司汀三、多项选择题（每题2分，共20分）1.地西泮的代谢产物有（）A.奥沙西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.氯氮卓2.利多卡因比普鲁卡因稳定是因为（）A.酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B.碱性较强C.酰胺键比酯键较难水解D.无芳伯氨基3用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（）A.1,4二氢吡啶环是必需的B.苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C.3,5位的酯基取代是必需的D.4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳4下列哪些是雄甾烷的基本结构特征（）A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A环芳构化D.△4-3,20-二酮5、硫酸阿托品具有下列哪些反应A.可发生Vitali反应B.与茚三酮试液作用后显紫色C.与硫酸共热，先水解，后氧化为苯甲醛，而发出苦杏仁气味D.与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成白色6在糖皮质激素16位引入甲基的目的是（）A.16甲基引入可降低钠潴留作用B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C.为了稳定17β-酮醇侧链D.为了增加糖皮质激素的活性7利血平具有下列那些理化性质（）A.具有旋光性B.光和酸催化都可导致氧化脱氢C.在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D.无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解8、青霉素钠具有下列哪些性质A.遇酸β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定D.6位上具有α-氨基苄基侧链9、红霉素符合下列哪些性质A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.对耐药的金黄色葡萄球菌有效D.在水中的溶解度较大10、下列哪些说法是正确的A．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合四、问答题1、简述喹诺酮类抗菌药物的构效关系（需写出药物的基本结构）2、解释前药定义，并举例说明前药原理的意义3、讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系4、简述苯二氮卓类药物的构效关系（需写出药物的基本结构）5、天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。6、氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。五、完成下列药物的合成路线异戊巴比妥OOOOEtONaOOOOabcEtONaNHNHOOONaeNHNHOOOHCld1.2、环丙沙星NaHNaOHNH2HC(OC2H5)3(CH3CO)2OSO3HMg(OC2H5)2OOOOSOCl21.AlCl3CH3COCl2.NaOClClFONOOHClClFOOOOClClFOOOClClFOClClClF六、合成题1.以对硝基甲为原料合成盐酸普鲁卡因2.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺3.以青霉素为原料合成氨苄西林4、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素答案：一、详见书本二、1、D2、C3、C4、A5、B6、D7、C8、A9、C10、A11、D12、A13、C14、A15、A16、D17、D18、C19、A20、B21、C22、D23、B24、D25、A26、D三、1、AB2、AC3、ABCD4、AB5、AD6、AD7、ABCD8、ABD9、AC10、BCD四、五、六题详见书本