第九章作用于呼吸系统药物学习目标•咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状,三者常同时存在并相互影响。•本章的学习重点是平喘药的作用、应用、不良反应及注意事项,比较镇咳药、祛痰药的作用特点,学会呼吸系统药物的用药护理。第一节镇咳药一、中枢性镇咳药二、外周性镇咳药一、中枢性镇咳药可待因(codeine)【作用及应用】可待因是阿片中的一种生物碱,作用与吗啡相似而较弱,但镇咳效果满意,直接抑制延髓咳嗽中枢,用于剧烈干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。【不良反应及注意事项】属于麻醉药品,久用可产生耐受性和成瘾性。痰多者禁用。一、中枢性镇咳药喷托维林(咳必清)本品为人工合成的非成瘾性中枢镇咳药,镇咳作用强度为可待因的1/3,主要用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。偶见轻度头晕,口干、腹胀或便秘等不良反应,多痰者和青光眼患者禁用。一、中枢性镇咳药右美沙芬(dextromethorphan)本品为中枢性镇咳药作用与可待因相似,无镇痛作用无成瘾性,用于各种原因所致的干咳。二、外周性镇咳药苯佐那酯(benzouatate)本品为局麻药丁卡因的衍生物,有较强的局麻作用,可抑制肺牵张感受器及阻止咳嗽反射的传入,对干咳、陈咳效果良好,痰多者禁用。第二节袪痰药一、粘痰稀释药二、粘痰溶解药一、粘痰稀释药氯化铵【作用及应用】本品口服可刺激胃粘膜,反射性引起呼吸道腺体分泌,使粘痰稀释,而易于咳出。用于急、慢性呼吸道炎症的多痰者。也可用于酸化尿液。【不良反应及注意事项】可致恶心、呕吐、胃部不适等症状,宜饭后服用,消化道溃疡及严重肝、肾功能不良者禁用。恶心腺体分泌二、粘痰溶解药溴己新(必嗽平)本品能裂解粘痰中的粘多糖,从而使痰液的粘稠度降低而易干咳出,适用于痰液粘稠不易咳出者,偶见恶心、胃部不适等。二、粘痰溶解药乙酰半胱氨酸(澳源一号,富露施,痰易净,易咳净,莫咳粉)本品能裂解粘痰粘蛋白中的二硫键,降低痰的粘滞度,便于咳出。适用于粘痰阻塞气道不易咳出及术后咳痰困难者。不良反应主要对呼吸道有刺激性,可致支气管痉挛,加用异丙肾上腺素可避免之。〖药名〗盐酸氨溴索〖适应证〗祛痰药类非处方药药品。适用于痰粘稠不易咳出者。〖剂型〗片剂,注射液。〖用法用量〗饭后口服,稀释后静滴。〖用药观察〗偶有腹痛腹泻。镇咳祛痰新药咳特灵•主要成分:小叶榕提取物、扑尔敏。•性状:胶囊或片剂•规格:每粒含小叶榕干浸膏360毫克,马来酸氯苯那敏1.4毫克•功能主治:慢性支气管炎。治咳新药。用于急慢性支气管炎、支气管哮喘、感冒咳嗽、百日咳及各种咳嗽病症镇咳,祛痰,平喘,消炎。用于咳喘及慢性支气管炎咳嗽。•用法及用量:口服1次1粒,1日3次。•[不良反应]可见困倦、嗜睡、口渴、虚弱感。每片含甘草流浸膏粉112.5mg、阿片粉4mg、樟脑2mg、八角茴香油2mg、苯甲酸钠2mg,为镇咳祛痰药品。成分:蛇胆汁、平贝母、杏仁水、薄荷脑糜蛋白酶•气管滴入,以0.5mg/ml溶液适量滴入。可使粘稠的痰液稀化,便于咳出,对脓性和非脓性痰液均有效。袪痰常用方法:雾化吸入超声雾化(咽炎、喉头水肿)0.9%NS10ml庆大霉素4万单位地塞米松3mg0.9%NS2ml糜蛋白酶高频雾化(痰多黏稠不易咳出)万托林2ml氧气雾化(平喘)支气管哮喘诱因•急性感染、烟雾、香水、油漆、灰尘、宠物、花粉等刺激性气体或变应原之后发作,夜间和(或)清晨症状也容易发生或加剧。•表现:呼吸困难、喘息、张口呼吸、紧张•复习:支气管哮喘禁用药?哮喘机制1、过敏介质的释放2、支气管平滑肌痉挛3、支气管黏膜水肿第三节平喘药一、肾上腺素受体激动药二、茶碱类药物三、M受体阻断药四、肥大细胞膜稳定药五、肾上腺皮质激素肾上腺素•肾上腺素对α、β均有强大的激动作用,激动β2受体,使支气管平滑肌松弛;激动α1受体,收缩血管,消除水肿,缓解哮喘,仅用于支气管哮喘的急性发作。麻黄碱•作用缓慢,仅用于哮喘发作的预防以及轻度哮喘。α、β均有激动作用,还可刺激交感神经末梢释放去甲肾上腺素,间接激动α、β受体。药物药理作用和临床应用异丙肾上腺素激动β1和β2受体。激动β2——扩张支气管,平喘。激动β1——心动过速、心律失常等不良反应一、肾上腺素受体激动药沙丁胺醇(舒喘宁、万托林)【作用及应用】本品兴奋β2受体,使支气管平滑肌松弛,作用比异丙肾上腺素强,对β1作用弱,故对心率影响不大,本品性质稳定,特殊用法:气雾吸入,起效快,维持时间短,约4-6h,用于支气管哮喘和喘息型支气管炎急性发作。口服缓释片\胶囊适用于夜间发作的预防一、肾上腺素受体激动药沙丁胺醇(salbufamol)【不良反应及注意事项】一般治疗量无心率加快,大剂量可见心悸,偶见头晕、不安、手颤等,心血管功能不全,高血压及甲亢患者慎用。气雾吸入疗法应掌握剂量。一、肾上腺素受体激动药特布他林本品又名间羟舒喘宁、博利康尼,为选择性β2受体激动药,平喘作用与沙丁胺醇相近,对心脏的作用弱,应用、不良反应与沙丁胺醇相似。用法:口服一、肾上腺素受体激动药_克仑特罗本品为强效β2受体激动药,对心血管系统影响甚微,作用是沙丁胺醇的100倍,可用于防治支气管哮喘及喘息型支气管炎等引起的支气管痉挛,不良反应同沙丁胺醇。用法:口服二、茶碱类药物_氨茶碱【作用和应用】1.平喘作用(1)能扩张支气管平滑肌,当支气管痉挛时作用尤为明显。(2)减轻支气管粘膜的充血、水肿(3)能抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质。适用于防治各种支气管哮喘及喘息性支气管炎。静滴、静推:重症哮喘、哮喘急性发作二、茶碱类药物_氨茶碱2.其他作用(1)抗炎抗免疫:减少炎症介质的释放、抑制抗原、抑制致敏T细胞。(2)强心利尿氨茶碱增强心肌收缩力,增加心输出量兼有微弱的利尿作用,可用于心源性哮喘和心脑性水肿的辅助治疗,因松弛胆道平滑肌,可治疗胆绞痛。•许多新药的问世,茶碱安全有效治疗指数窄,加上吸入ß2激动剂比口服或静滴茶碱起效时间快、安全,故哮喘快速缓解药中茶碱类属二线地位,但近年来认识到茶碱在低血清浓度(5mg/L)时,有抗炎及调节免疫功能作用。因此在长期控制用药中,缓释茶碱仍是被肯定有一定的抗炎、免疫调节和支气管保护作用的药物之一。口服:轻症病人或预防给药二、茶碱类药物—氨茶碱【不良反应及注意事项】1.碱性药物,口服有胃肠道反应如恶心、呕吐,需饭后服药。2.中枢兴奋作用导致失眠、不安,大量用药还可导致头昏、头痛、惊厥,儿童、老人更易发生,必要时睡前服用镇静催眠药。3.静脉注射过速或过量,可出现心脏毒性反应如:心悸、心律失常、血压骤降、惊厥,甚至猝死,故应稀释后缓慢静脉推注。三、M受体阻断药异丙托溴铵(lpratropiuumbromide)本品为阿托品的衍生物,对支气管平滑肌有较高的选择性,平喘作用优于异丙肾上腺素,气雾吸入小剂量即可扩张支气管,对喘息型慢性支气管炎疗效好,亦可用于支气管哮喘。四、肥大细胞膜稳定药_色甘酸钠本品稳定肥大细胞膜,抑制组胺等过敏活性物质的释放,因起效慢,用药数日后方可生效,为预防哮喘发作的首选药,对正在发作的患者无效,亦可用于治疗过敏性鼻炎,季节性角膜炎等。少数患者吸入药物粉末后可产生刺激性呛咳、气急甚至诱发哮喘,宜与少量异丙肾上腺素同时吸入。五、糖皮质激素短效:氢化可的松、可的松中效:泼尼松、泼尼松龙长效:地塞米松、倍他米松有强大的平喘抗炎抗免疫抗过敏作用,吸入后能有效控制支气管炎症,消除水肿,缓解症状,可代替全身用药,长期应用可发生咽部念珠菌感染,吸入用药后应漱口。第四节作用于呼吸系统药的用药护理1.了解患者的基本情况,如呼吸、血压、心率及肝肾功能。改变患者不良生活习惯如吸烟、饮酒。询问有无过敏史及其并发症。2.镇咳和袪痰药以口服为主,平喘药以气雾吸入为主。应用镇咳药应尽量选择非成瘾性药,袪痰药应注意其刺激性。平喘药应根据病人的病情酌情选择不同制剂。作用于呼吸系统药的用药护理3.β2受体激动剂可口服预防发作,治疗哮喘多用气雾吸入。其主要不良反应为头痛、头晕、心悸、手指震颤等,停药或坚持用药一段时间后症状可消失。药物用量过大可引起严重的心律失常,甚至发生猝死。久用可产生耐受性。高血压、冠心病、甲亢病人慎用。作用于呼吸系统药的用药护理4.茶碱类药物的主要不良反应是胃肠道、心脏和中枢神经系统的毒性反应。氨茶碱用量过大或静脉注射速度过快,可引起心悸、头痛、心律失常,严重者可引起室性心动过速,惊厥甚至心脏骤停。注射应用时,用25%~50%葡萄糖溶液20~40ml稀释后缓慢静注。严重心脏病、高血压、严重肺心病、消化性溃疡、甲亢病人应慎用。茶碱缓释片或控释片由于药片内有控释材料,必须整片吞服,1日1次。作用于呼吸系统药的用药护理5.激素类药气雾吸入主要不良反应为口腔咽部真菌感染、咳嗽和局部皮肤变薄等,应指导患者吸入药物后立即漱口。静滴或口服激素时,应密切观察是否有消化道出血,防止水、电解质紊乱。口服激素宜在饭后服用,以减少对胃肠道的刺激。激素的用量应按医生医嘱进行阶梯式逐渐减量,患者不得自行停药或减量。•具有成瘾性的中枢镇咳药是•A.右美沙芬B.喷托维林•C.可待因D.氯苯那敏•E.氨茶碱•【正确答案】C•