搜索
肾上腺素受体激动药一.根据化学结构分类1.儿茶酚胺类(CAs)2.非儿茶酚胺类肾上腺素受体激动药分类麻黄碱间羟胺二.根据它们对肾上腺素受体选择性1.激动α和β受体的拟肾上腺素药肾上腺素麻黄碱多巴胺2.主要激动α受体的拟肾上腺素药去甲肾上腺素间羟胺新福林等3.主要激动β受体的拟肾上腺素药异丙基肾上腺素多巴酚丁胺肾上腺素受体激动药分类肾上腺素(AD)药理作用1.心脏激动心脏β1受体，正性肌力作用2.血管激动α受体,皮肤粘膜和部分内脏血管收缩激动β2受体,冠状血管和骨骼肌血管扩张3.血压一般剂量收缩压升高，舒张压不变或略降较大剂量收缩压和舒张压均升高。4.支气管扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。5.代谢提高机体代谢，促进糖原和脂肪分解。一、α、β受体激动药临床应用1.抢救心脏骤停心室内注射（溺水，手术意外等）2.过敏性休克青霉素过敏3.支气管哮喘禁用于心源性哮喘。控制急性发作4.减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间5.局部止血鼻粘膜和齿龈等处不良反应心悸、激动不安、引起心律失常、和血压急增等(注意其不稳定）一、α、β受体激动药多巴胺（dopamine）药理作用1.心脏激动心脏β1受体，作用较温和2.血管小剂量激动β1受体，收缩压升高激动α1受体，皮肤粘膜血管收缩D1受体，扩张肾、肠和冠脉血管大剂量α受体占优，血管收缩，血压升高3.肾脏治疗量激动D1受体，肾血管扩张，利尿大剂量肾血管收缩，加重和诱发肾衰临床应用1.休克2.急性肾功能衰竭（合用利尿药）一、α、β受体激动药麻黄碱（ephedrine）作用特点1.除激动受体，还可促进递质释放2.较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长3.兴奋中枢作用强。4.快速耐受性临床应用1.防治支气管哮喘发作和轻症的治疗2.各种原因引起的鼻粘膜充血性鼻塞3.防治麻醉引起的低血压4.变态反应性疾病荨麻疹等一、α、β受体激动药一、α1，α2受体激动药去甲肾上腺素(NA,NE)基本特点1.性质不稳定，口服易被碱性肠液破坏2.收缩血管剧烈，皮下和肌肉注射可致局部坏死3.主要激动α受体，对β1受体作用弱,对β2受体作用更弱二α受体激动药药理作用1.血管激动血管的α1受体，收缩血管，皮肤黏膜→肾脑肝肠→骨骼肌血管因心脏兴奋，冠状血管舒张。2.心脏激动心脏β1受体，正性肌力作用。3.血压小剂量心脏兴奋，收缩压升高明显；较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，舒张压也明显升高，脉压变小。二α受体激动药临床应用1.休克，主要用于神经性休克早期血压骤降2.药物中毒性低血压，对抗中枢抑制药中毒3.上消化道出血不良反应1.局部组织缺血坏死2.用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭3.大剂量可引起心律失常二α受体激动药间羟胺(阿拉明)作用特点1.兴奋α受体并促去甲肾上腺素释放2.升压作用较去甲肾上腺素缓和持久3.对心率影响小，较少引起心律失常4.对肾血管收缩作用较弱,亦可显著减少肾血流量二α受体激动药二.α1受体激动药去氧肾上腺素（新福林）作用特点1.主要激动α1受体，药理作用较弱但维持时间长2.可用于防治麻醉引起的低血压3.可反射性减慢心率，用于阵发性室上性心动过速4.快速短效扩瞳药,用于眼底检查二α受体激动药一、β1、β2受体激动药异丙基肾上腺素（喘息定、治喘灵）药理作用1.兴奋心脏，激动心脏β1受体，正性肌力作用2.血管和血压激动心脏β1受体，收缩压升高激动β2，扩张骨肾肠冠血管，舒张压降低3.扩张支气管平滑肌，不能收缩支气管黏膜下血管临床应用1.支气管哮喘2.房室传导阻滞3.心脏骤停4.感染性休克三β受体激动药二.β1受体激动药多巴酚丁胺（dobutamine）作用特点1.对β1受体作用强于β2受体2.主要作用于心脏，加强心肌收缩力3.适用于治疗心力衰竭。三.β2受体激动药沙丁胺醇，见呼吸系统药三β受体激动药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药2.β受体阻断药一α肾上腺素受体阻断药1.肾上腺素作用的翻转：α受体--------升高血压肾上腺素+总体升压β2受体--------降低血压α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”α受体阻断药一α肾上腺素受体阻断药一.短效α受体阻断药酚妥拉明妥拉唑啉本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性α受体阻断药，属于短效类药物。药理作用1.舒张血管，阻断血管平滑肌α1受体，降低血压2.兴奋心脏，收缩力加强，心率加快，输出量增加3.拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，皮肤潮红。一α肾上腺素受体阻断药临床应用1.外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病等。2.去甲肾上腺素静滴发生外漏。3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及术前准备，使嗜铬细胞瘤所致高血压下降4.抗休克，增加心搏出量，舒张血管，降低外周阻力，改善休克时的内脏灌注，解除微循环障碍5.其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病所致充血性心力衰竭，扩张血管，降低负荷不良反应：低血压，心率加速，心律失常和心绞痛等一α肾上腺素受体阻断药二.长效α受体阻断药酚苄明药理作用1.与α受体结合牢固，起效慢，作用强大而持久。2.舒张血管降低外周阻力。3.心率加速，由于血压下降所引起的反射加上阻断突触前膜α2受体作用临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克，嗜铬细胞瘤的治疗不良反应：常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞等一α肾上腺素受体阻断药三.α1受体阻断药哌唑嗪，特拉唑嗪等1.对动脉和静脉的α1受体选择性高，舒张血管2.主要用于治疗高血压一α肾上腺素受体阻断药药理作用1.β受体阻断作用①心血管系统：阻断心脏β1，心率减慢，心收缩力减弱，输出量减少，心肌耗氧量下降。阻断血管β2可收缩血管，冠肝肾骨血流减少②收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体③代谢:A.抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解B.掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误低血糖的及时察觉。④肾素：抑制肾素释放二β肾上腺素受体阻断药2.内在拟交感活性有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用，即内在拟交感活性。这种作用一般被其阻断作用掩盖若预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺，再用β受体阻断药，其激动β受体的作用便可表现出来。二β肾上腺素受体阻断药3.膜稳定作用有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。这种作用仅在高浓度出现，意义不大二β肾上腺素受体阻断药临床应用1.多种原因引起的过速型心律失常2.心绞痛和心肌梗塞，对心绞痛有良好的疗效。3.高血压，能使高血压病人的血压下降。4.充血性心力衰竭，扩张型心肌病的心衰严重不良反应1.为急性心力衰竭，尤其心功能不全者2.增加呼吸道阻力，诱发支气管哮喘。3.反跳现象二β肾上腺素受体阻断药常用药物及分类根据对β1受体的选择性和有无内在交感活性两种重要特性，β受体阻断药可分为下列五类：1A类无内在活性的β1、β2阻断药，如普萘洛尔。1B类有内在活性的β1、β2阻断药，如吲哚洛尔。2A类无内在活性的β1受体阻断药，如阿替洛尔。2B类有内在活性的β1受体阻断药，如醋丁洛尔。3类α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。二β肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔1.兼具β和α受体阻断作用。对β1受体阻断作用为普萘洛尔的1/4，对β2受体作用为普萘洛尔的1/11～1/17。对β受体阻断作用为α受体阻断作用的4～16倍2.多用于中度和重度高血压病。主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管，从而发挥较好的疗效。二β肾上腺素受体阻断药传出神经系统基本内容胆碱受体相关药物M受体N受体N受体激动药：烟碱M受体激动药：毛果芸香碱：眼睛M受体阻断药：阿托品：眼睛，平滑肌N2受体阻断药骨骼肌松弛药除极型：琥珀胆碱非除极型：筒箭毒碱MN受体直接激动药：乙酰胆碱抗胆碱酯酶药难逆型：有机磷酸酯易逆型：新斯的明胆碱酯酶复活剂：碘解磷定肾上腺素受体相关药物α受体β受体激动药：去甲肾上腺素：收缩血管血管平滑肌阻断药短效：酚苄明：舒张血管长效：酚妥拉明：舒张血管α1阻断：哌唑嗪：舒张血管αβ受体激动药：异丙肾上腺素阻断药：普萘洛尔β1心脏β2骨血管β2支气管激动药：肾上腺素，多巴胺阻断药：拉贝洛尔传出神经系统基本内容第十七章镇静催眠药1.睡眠与失眠①睡眠是一种重要的生理过程和需求，具有昼夜节律性对人的体力和精力的恢复具有重要意义。②引起失眠的原因A.应激状态或环境改变破坏了机体的正常节律，情绪应激，作息改变等。不需服药，自行调整。B.精神或躯体疾病，抑郁症及各科疾病。应对因治疗，辅以镇静催眠药C.不适当的药理学影响，a.其他药物的中枢兴奋反应，停药自行恢复b.镇静催眠药的使用不当，综合治疗镇静催眠药2.镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药，能轻度抑制中枢神经系统，缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物为镇静药；能促进和维持近似生理性睡眠的药称为催眠药。3.按照化学结构可分为以下三类①苯二氮卓类②巴比妥类③其它，水和氯醛等镇静催眠药一.分类氟西泮地西泮硝西泮三唑仑一、苯二氮卓类短效类长效类中效类作用机制苯二氮卓类+受体一、苯二氮卓类GABA+GABAA受体→→Cl-通道开放的频率增加,Cl-内流,中枢抑制药理作用及临床应用1.抗焦虑，小剂量即可出现，焦虑症首选药。2.镇静催眠作用，小剂量镇静，大剂量催眠氟西泮，三唑仑用于难入睡、多醒和早醒3.抗惊厥、抗癫痫作用，地西泮、三唑仑作用最好地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。其它类型癫痫可选硝西泮和氟硝西泮4.中枢性肌松作用:用于大脑僵直5.遗忘，抑制呼吸，降低血压等一、苯二氮卓类一、苯二氮卓类药动学：血浆蛋白结合率高，地西泮99%不良反应1.连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等。2.耐受性与依赖性，耐受性小，反而易产生依赖性3.急性中毒，可致昏迷和呼吸抑制。氟马西尼解毒。4.致畸，妊娠前三个月妇女禁用5.少数患者脑功能障碍一、苯二氮卓类不合理用药分析1、患神经官能症伴失眠合用地西泮和苯巴比妥2、孕妇服用地西泮3、小儿高热