CCB-

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药械科程丽萍背景1、高血压的危害2、血压控制目标值3、降压药物治疗钙离子拮抗剂CCB1、定义2、作用机制3、分类4、我院现有CCB类降压药物总结1、发展前景2、内容总结重点内容介绍中风冠心病心衰周围血管病变终末期肾病死亡率致残率BP只有血压达标才能最大限度减少心脑血管事件的发生肾功受损:蛋白尿1g/日高血压患者糖尿病患者肾功受损:蛋白尿1g/日130/85140/90130/80125/75单位:mmHgCCB降压药物治疗α受体阻滞剂血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂ACEIβ受体阻滞剂利尿剂定义钙离子拮抗剂(CCB)通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂,又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药。什么是CCB呢?作用机制它能够选择性抑制Ca2+经细胞膜上的钙通道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力作用,松弛血管平滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低血压,但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。CCB类降压药物的分类:苯并硫氮杂卓类:以硫氮卓酮为代表,此外尚有地尔硫卓等;苯烷胺类:以维拉帕米为代表,此外尚有阿尼帕米;二氢吡啶类:一代硝苯地平;二代缓释硝苯地平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平.第三代为特殊的长效制剂,其作用持续时间长,疗效不受胃肠功能和食物影响,可掰成两半服用,不会影响疗效,也可和绝大多数药物一起服用。氨氯地平属于长效CCB,生物利用度高(65%),稳态后谷峰血浆浓度波动小,血浆半衰期长达35~50h,停药1周尚维持效果。第一代为原始型药物,包括硝苯地平、维拉帕米和硫氮卓酮,其作用持续时间短,又称短效CCB。第二代:药物动力学特征有所改善或血管选择性有所提高。存在的问题:生物利用度仍较低,谷峰血浆浓度波动大,作用的突然消失而导致疗效快速消失,临床效应仍不稳定。按药物的开发特点分类:尼莫地平片【适应症】适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。【规格】20mg*50片【用法用量】(1)缺血性脑血管病:口服每日30~120mg,分3次服用,连用一个月。(2)偏头痛:口服一次40mg,一日3次,12周为一疗程,对血管性、紧张性以及混合型头痛等均能减轻疼痛程度,减少发作频率和持续时间,并能防止先兆症状的出现。(3)蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛:口服一次40~60mg,一日3~4次,3~4周为一个疗程,如需手术的患者,手术当天停药,以后可以继续服用。(4)突发性耳聋:口服一日40~60mg,分三次服用,5天为一疗程,一般用药3~4个疗程。(5)轻、中度高血压病:高血压病合并有上述脑血管病者,可优先选用。口服开始一次40mg,一日3次,一日最大剂量为240mg。【注意事项】(1)脑水肿及颅内压增高患者须慎用。(2)尼莫地平的代谢产物具有毒性反应,肝功能损害者应当慎用。(3)本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中,应注意减少用药剂量。(4)可产生假性肠梗阻,应当减少用药剂量。(5)避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。硝苯地平片【适应症】1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。2.高血压(单独或与其他降压药合用)。【规格】(1)5mg(2)10mg【用法用量】1.应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。2.从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10~20mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大剂量不宜超过120mg/日。3.通常调整剂量需7~14天。根据患者对药物的反应、发作的频率,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg调至30mg/次,一日3次。4.在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4~6小时增加1次,每次10mg。硝苯地平缓释片(尼福达)【功效主治】1、高血压(单独或与其它降压药合用)。2、心绞痛:尤其是变异型心绞痛。【规格】20mg非洛地平缓释片【适应证】高血压、稳定性心绞痛。【规格】(1)2.5mg;(2)5mg【用法用量】服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰或嚼碎。1.治疗高血压:建议以5mg/日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10mg/日一次。根据患者反应将剂量减少或增加,剂量调整间隔一般不少于2周。2.治疗心绞痛:建议以5mg/日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10mg/日一次。苯磺酸氨氯地平片商品名:络活喜【规格】(1)5mg;(2)10mg【适应症】1.高血压可单独或其它抗高血压药物合用2.冠心病慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛【用法与用量】1.治疗高血压:初始剂量为5mg每日一次,最大剂量为10mg每日一次。虚弱或老年患者有肝功能不全者初始剂量为2.5mg每日一次。2.治疗心绞痛:初始剂量为5-10mg每日一次,老年及肝功能不全者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为10mg/日。【药物过量】健康志愿者服用氨氯地平10mg后,立即或在2h内服用活性炭可显著减少氨氯地平的吸收。使用本品过量可洗胃,引起明显低血压时,采用心血管支持治疗,包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环液体量和尿量。为恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗是无益的。苯磺酸氨氯地平分散片【适应症】1.高血压病。可单独或与其它抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。【用法和用量】1.治疗高血压初始剂量为5mg/日一次,最大剂量为2片(10mg)/日一次。虚弱或伴有肝功能不全患者初始剂量为半片(2.5mg)/日一次。2.治疗心绞痛初始剂量为1-2片(5-10mg)/日一次。老年及肝功能不全患者建议使用较低剂量治疗。注射用盐酸地尔硫卓【适应症】1、室上性心动过速2、手术时异常高血压急救处置3、高血压急症4、不稳定性心绞痛【辅料】甘露醇【用法和用量】将注射用盐酸地尔硫卓用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解,按下述方法用药:1.室上性心动过速单次静注,通常成人剂量为盐酸地尔硫卓10mg约3分钟缓慢静注,并可据年龄和症状适当增减。2.手术时异常高血压的急救处置通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫卓10mg,并根据患者年龄和症状适当增减。3.高血压急症通常成人以5~15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫卓,当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。4.不稳定性心绞痛通常成人以1~5μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫卓,先从小剂量开始,根据病情适当增减,最大用量为5μg/kg/分。【药物过量】症状:药物过量可引起心动过缓、完全性房室传导阻滞、心衰和低血压等。处置:停止用药,并进行以下处置:1)心动过缓、完全性房室传导阻滞:给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等或使用心脏起搏。2)心衰、低血压:给予强心剂、升压药、输液等和/或使用心脏辅助循环装置。盐酸法舒地尔注射液【适应证】蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善。它是一种蛋白激酶抑制剂即细胞内钙离子拮抗剂。【规格】2ml:30mg【用法用量】成人一日2-3次,每次30mg,以适量的电解质液稀释后静脉点滴,每次需30分钟。本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始,连用2周。今后研发的重点应该是可以平稳降血压、改善靶器官损伤、患者容易耐受、而且有较好效应/价格比的长效抗高血压药物,如对一氧化氮系统的深入研究,将有可能开发出新的降血压药物。重点内容回顾与总结1.了解不同高血压并发症的人群,应当控制的血压值;2.掌握CCB类抗高血压药物的分类及作用机制;3.熟悉我院现有的几种CCB类抗高血压药物。

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