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第一章药理学总论——绪言药理学的性质与任务药物与药理学的发展史新药开发与研究(一)、单选题1、药效学是研究（）A.药物的疗效B.药物在体内的过程C.药物对机体的作用规律D.影响药效的因素E.药物的作用规律2、以下对药理学概念的叙述，哪一项是正确的（）A．是研究药物与机体间互相作用规律及其原理的科学B．药理学又名药物治疗学C．药理学是临床药理学的简称D．阐明机体对药物的作用E．是研究药物代谢的科学3、药理学研究的中心内容是（）A．药物的作用、用途和不良反应B．药物的作用及原理C．药物的不良反应和给药方法D．药物的用途、用量和给药方法E．药效学、药动学及影响药物作用的因素4、药物学的概念是（）A．预防疾病的活性物质B．防治疾病的活性物质C．治疗疾病的活性物质D．具有防治活性的物质E．预防、诊断和治疗疾病的活性物质5、药理学的研究方法是实验性的，这意味着（）A．用离体器官来研究药物作用B．用动物实验来研究药物的作用C．收集客观实验数据来进行统计学处理D．通过空白对照作比较分析研究E．在精密条件下，详尽地观察药物与机体地互相作用6、药动学是研究（）A．药物作用的客观动态规律B．药物作用的功能C．药物在体内的动态变化D．药物作用的强度，随着剂量、时间变化而出现的消长规律E．药物在体内的转运、代谢及血药浓度随时间变化而出现的消长规律（三）、名词解释1.药物2.药理学3.药物效应动力学4.药物代谢动力学（四）、简答题1.新药开发大致可分为几个阶段？第一章药理学总论——绪言(一)、单选题答案1.C2.A3.E4.E5.E6.E（三）、名词解释答案1.药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可以以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。2.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。3.药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制的学科。4.药物代谢动力学：研究机体在机体的影响下所发生的变化及其规律的学科。（四）、简答题答案1.新药开发大致可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。第二章药物代谢动力学药物分子的跨膜转运药物的体内过程房室模型药物消除动力学体内药物的药量-时间关系药物代谢动力学重要参数药物剂量的设计和优化(一)、单选题1、药动学是研究（）A.药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B.药物吸收后在机体细胞分布的规律C.药物经肝脏代谢为无活性或有活性产物的过程D.药物从给药部位进入血液循环的过程E.药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律2、药物的体内过程是指（）A.药物在靶细胞或组织中的浓度B.药物在血液中的浓度C.药物在肝脏中的生化转化和肾脏排出D.药物的吸收、分布、代谢和排泄E.药物进入血液循环与血浆蛋白结合以及肝脏的生化转化和肾脏的再吸收与排泄3、药动学是研究（）A.药物作用的客观动态规律B.药物作用的功能C.药物在体内的动态变化D.药物作用的强度，随着剂量、时间变化而出现的消长规律E.药物在体内的转运、代谢及血药浓度随时间变化而出现的消长规律4、药物代谢动力学参数不包括（）A.消除速率常数B.表观分布容积C.半衰期D.半数致死量E.血浆清除率5、大多数药物是按下列哪种机制进入人体内（）A．易化扩散B．简单扩散C．主动转运D．过滤E．吞噬6、葡萄糖的转运方式是（）A．过滤B．简单扩散C．主动转运D．易化扩散E．胞饮7、甲基多巴的转运方式是（）A．过滤B．胞饮C．易化扩散D．简单扩散E．主动转运8、大多数药物通过生物膜的转运方式是（）A.主动转运B.被动转运C.易化扩散D.滤过E.经离子通道9、与药物在体内的分布及肾排泄关系比较密切的转运方式是（）A．主动转运B．过滤C．简单扩散D．易化扩散E．胞饮10、主动转运的特点是（）A．通过载体转运，不需耗能B．通过载体转运，需要耗能C．不通过载体转运，不需耗能D．不通过载体转运，需要耗能E．以上都不是11、甲基多巴的吸收是靠细胞中的（）A．胞饮转运B．离子障转运C．pH被动扩散D．载体主动转运E．载体易化扩散12、主动转运是（）A.从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散B.耗能，且不受饱和限速与竞争抑制的影响C.逆浓度梯度转运D.受脂溶性和极性等因素影响E.利用膜内载体促进代谢物扩散且不耗能13、不符合主动转运特性的是（）A.药物可从低浓度一侧向高浓度一侧转运B.需消耗能量C.无饱和现象D.需特殊载体E.有竞争抑制现象14、药物经下列过程时何者属主动转运（）A.肾小管再吸收B.肾小管分泌C.肾小球滤过D.经血脑屏障E.胃黏膜吸收15、易化扩散是（）A．靠载体逆浓度梯度跨膜转运B．不靠载体顺浓度梯度跨膜转运C．靠载体顺浓度梯度跨膜转运D．不靠载体逆浓度梯度跨膜转运E．以上都不是16、下列不属于被动转运的选项是（）A.肾小管再吸收B.药物在细胞内外的分布C.药物从乳汁排泄D.肠道吸收E.肾小管分泌17、某药透过生物膜的速度与其跨膜浓度差及其脂溶性成正比，此转运称为（）A.简单扩散B.易化扩散C.主动转运D.滤过E.被动转运18、脂溶药物从胃肠道吸收，主要是通过（）A.主动转运吸收B.简单扩散吸收C.易化扩散吸收D.通过载体吸收E.过滤方式吸收19、药物进入细胞最常见的方式是（）A.特殊载体摄入B.脂溶性跨膜扩散C.胞饮现象D.水溶扩散E.氨基酸载体转运20、舌下给药的优点是（）A．经济方便B．不被胃液破坏C．吸收规则D．避免首关消除E．副作用少21、最常用的给药途径是（）A．口服给药B．静脉注射C．肌肉注射D．经皮给药E．舌下给药22、吸收较快的给药途径是（）A.肌肉注射B.皮下注射C.口服D.经肛E.贴皮23、下面说法那种是正确的（）A.与血浆蛋白结合的药物是治疗时有活性的药物B.LD50是引起某种动物死亡剂量50％剂量C.ED50是引起效应剂量50％的剂量D.药物吸收快并不意味着消除一定快E.药物通过细胞膜的量不受膜两侧pH值的影响24、大多数弱酸性药和弱碱性药物一样，口服后大部在小肠吸收，这主要是因为（）A.都呈最大解离B.都呈最小解离C.小肠血流较其它部位丰富D.吸收面积最大E.存在转运大多数药物的载体25、肝肠循环是指（）A.药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再人血被吸收的过程B.药物从胆汁排泄入十二指肠后可被重新吸收，再经肝脏转化的过程C.药物在肝脏和小肠间往复循环的过程D.药物在肝脏和大肠间往复循环的过程E.以上说法全不对26、决大多数药物在胃肠道的吸收是按（）A.有载体参与的主动转运B.一级动力学被动转运C.零级动力学被动转运D.易化扩散转运E.胞饮的方式转运27、对药物吸收影响不大的因素是（）A.食物B.空腹服药C.饭后服药D.促胃排空药E.胃易破坏药28、有关药物吸收描述不正确的是（）A.舌下或直肠给药吸收少，起效慢B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运C.弱碱性药物在碱性环境中吸收增多D.药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程E.皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收29、某药口服后只有少部分进入体内循环，较确切的表述是（）A.吸收少B.被消化液破坏多C.生物利用度低D.效价低E.排泄快30、阿斯匹林（pKa3.5）和苯巴比妥（pKa7.4）在胃中吸收情况那种是正确的（）A．均不吸收B．均完全吸收C．吸收程度相同D．前者大于后者E．后者大于前者31、不直接引起药效的药物是（）A．经肝脏代谢了的药物B．与血浆蛋白结合了的药物C．在血循环的药物D．达到膀胱的药物E．不被肾小管重吸收的药物32、pKa小于4的弱碱性药物如地西泮，在胃肠道pH范围内基本都是（）A．离子型，吸收快而完全B．非离子型，吸收快而完全C．离子型，吸收慢而不完全D．非离子型，吸收慢而不完全E．以上都不是33、弱酸性药pKa为4.4，在pH1.4的胃液中其解离度约为（）A.0.5B.0.1C.0.01D.0.001E.0.000134、pKa大于7.5的弱酸性药物如异戊巴比妥，在胃肠道pH范围内基本都是（）A．离子型，吸收快而完全B．非离子型，吸收快而完全C．离子型，吸收慢而不完全D．非离子型，吸收慢而不完全E．以上都不是35、关于口服给药的叙述，下列哪项是错误的？（）A．吸收后经门静脉进入肝脏B．吸收迅速而完全C．有首关消除D．小肠是主要的吸收部位E．是常用的给药途径36、阿斯匹林（pKa3.5）和苯巴比妥（pKa7.4）在胃中吸收情况那种是正确的（）A．均不吸收B．均完全吸收C．吸收程度相同D．前者大于后者E．后者大于前者37、影响药物吸收的因素不包括（）A.药物间的吸附与络合B.消化液的分泌C.消化道pH值改变D.胃排空改变E.同服药酶诱导剂38、有首关消除的给药途径是（）A．直肠给药B．舌下给药C．静脉注射D．喷雾给药E．口服给药39、无首关消除的药物是（）A．硝酸甘油B．氢氯噻嗪C．普萘洛尔D．吗啡E．利多卡因40、首关消除的特点不含（）A.可发生于口服给药时B.使药物作用时间延长C.药物进入体循环前在胃肠道灭活D.药物进入体循环前在肝灭活E.使进入体循环的实际药量减少41下列哪种给药方式可避免首关效应（）A.口服B.静脉注射C.舌下含服D.肌内注射E.皮下注射42、常用于舌下给药的药物是（）A.苯巴比妥B.硝酸甘油C.维拉帕米D.环丙沙星E.阿司匹林43、下列药品中哪一种的吸收不受首过消除效应的影响（）A.吗啡B.普奈洛尔C.氢氯噻嗪D.利多卡因E.硝酸甘油44、一个pKa=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为（）A．10％B．40％C．50％D．60％E．90％45、弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中（）A．90％离子化时的pH值B．80％离子化时的pH值C．50％离子化时的pH值D．80％非离子化时的pH值E．90％非离子化时的pH值46、某药在pH5时的非解离部分为90.9％，其pKa的近似值是（）A．6B．5C．4D．3E．247、利多卡因的pKa是7.9，在pH6.9是其解离型所占比例接近那种情况（）A．1％B．10％C．50％D．90％E．99％48、某弱酸性药在pH为5时约90％解离，其pKa为（）A.6B.5C.4D.3E.249、在酸性尿液中，弱酸性药物（）A.解离多，再吸收少，排泄快B.解离少，再吸收多，排泄慢C.解离少，再吸收少，排泄快D.解离多，再吸收少，排泄快E.解离少，再吸收多，排泄快50、pKa与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值的变化为（）A．平方根B．对数值C．指数值D．数学值E．乘方值51、药物的pKa是指（）A．药物完全解离时的pHB．药物50％解离时的pHC．药物30％解离时的pHD．药物80％解离时的pHE．药物全部不解离时的pH52、对与弱酸性药物哪一公式是正确的（）A．pKa－pH=log[A-]/[HA]B．pH－pKa=log[A-]/[HA]C．pKa－pH=log[A-][HA]/[HA]D．pH－pKa=log[A-]/[HA]E．pKa－pH=log[HA]/[A-][HA]53、药物进入循环后首先（）A．作用于靶器官B．在肝脏代谢C．由肾脏排泄D．储存在脂肪E．与血浆蛋白结合54、血脑屏障是指（）A．血－脑屏障B．血－脑脊液屏障C．脑脊液－脑屏障D．上述三种屏障总称E．第一和第三种屏障合称55、下面哪一组药是都不能通过血脑屏障的（）A．苯妥英，利血平B．苯妥英，胍乙啶C．胍乙啶，利血平D．胍乙啶，乙酰胆碱E．利血平，乙酰胆碱56、体液的PH影响药物转运及分布是由于它改变了药物的（）A.水溶性B.脂溶性C.pKaD.解离度E.溶解度57、当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时，血浆中哪种形式的药物浓度会明显增加（）（）A.结合型B.游离型C.解离型D.非解离型E.缓释型58、某弱酸性药，其pKa＝3.4，在血浆中的解离百分率约为（）A.10％B.90％C.99％D.99.9％E.99.99％59、药物与血浆蛋白结合后（）A.作用增强B.代谢加快C.排泄加快D.暂时失活E.转运加快60、血脑屏障的作用是（）A.阻止外来物进入脑组织B.使药物不易穿透，保护大脑C.阻止药物进人